托吡酯

托吡酯 (English: Topiramate)是用於治療癲癇和預防偏頭痛的藥物。這包括針對全身性或局部性癲癇的治療。它也被用作與Lennox-Gastaut綜合徵相關的癲癇發作的輔助治療。

藥名

Generic Name 藥名	HA Code 藥物代碼	Classification藥物分類
Topiramate Tablet 25 mg	TOPI01	P1S1S3
Topiramate Tablet 50 mg	TOPI01	P1S1S3
Topiramate Tablet 100 mg	TOPI03	P1S1S3

藥理

抗驚厥藥。它抑制鈉通道，鈣通道，GABA-A受體和碳酸酐酶同工酶，有助於抗癲癇發作作用。

劑量

用於癲癇的輔助治療和單一治療	口服 成人: 夜間初始劑量為25至50 mg，持續1週；然後 以1到2星期的間隔再增加25或50 mg，直至達到有效劑量。 每日劑量應超過25mg，分兩次服用。 輔助治療的通常的每日劑量為200mg至400mg 當用作單一療法時，通常的劑量範圍為每日100 mg至最大每日500 mg。 對於單一療法，6至17歲的兒童: 頭一周星期每晚0.5 -1 mg / kg，然後 每1或2星期以0.5 – 1 mg / kg的劑量增加至每天100mg（約2 mg / kg）的初始目標劑量，分2次服用。 作為輔助治療，2歲或以下的兒童: 每日1次，每次1 – 3 mg / kg（最大25 mg）。在夜間連續1星期，然後 每1或2星期增加1-3 mg / kg，直致達到有效劑量。 通常每日需要約5至9 mg / kg
預防偏頭痛	口服 成人: 最初每晚1次，每次25mg，持續1週星期，然後 每星期逐步再增加25 mg。 常規劑量每日50 – 100mg，分2次服用 每日最多200mg

與其他抗癲癇藥一樣，如需停用托吡酯或改用另一種抗癲癇藥，應逐漸停用，以免引起癲癇發作頻率增加。每星期可減少50至100mg的劑量。

副作用

與托吡酯有關的不良反應包括：

很常見 （發生率> 10％）	頭暈 腹瀉 抑鬱 疲勞 嗜睡 感覺異常
常見 （發生率1-10％）	脫髮 視力\模糊，複視，眼球震顫 認知障礙 混亂 便秘 注意力受損 協調受損 言語障礙 肌肉抽搐，肌肉無力，肌痛 排尿困難 皮疹，瘙癢 自殺意念
罕見 （發生率<0.1％）	肝衰竭，肝炎 牙周水腫 雷諾氏綜合症 史蒂文斯—約翰遜綜合症 閉角型表光眼

托吡酯與急性近視引致繼發性閉角型青光眼有關，通常發生在開始治療後的1個月內。停止用托吡酯可能會減輕眼損傷的進展並可能扭轉視力損傷。

過量

托吡酯被認為是導致因多藥暴露而導致致命過量服用的主要物質。

用於治療目的血漿水平通常低於10 mg / L，但在用藥過量的患者中，其範圍可能在10-150 mg / L之間。過量的症狀包括：

• 激動
• 言語問題
• 視力模糊，複視
• 失去意識和昏迷
• 氣促; 快速，淺呼吸
• 劇烈或不規則的心跳
• 骨痛
• 癲癇發作

沒有解毒劑。治療完全是依靠維持療法

托吡酯需要花多長時間生效？

癲癇發作: 可能需要1到2星期。

對於偏頭痛，需要1個月才可能降低偏頭痛發作的頻率。但是托吡酯要完全起作用可能需時2到3個月。

我應該在晚上或早晨服用托吡酯嗎？

托吡酯使多達15％的服用者產生嗜睡和疲勞。在治療開始時，托吡酯可能每日一次，最好是在晚上。

藥動力學

生物利用度	口服給藥後托吡酯迅速吸收。
行動開始	口服後約2小時出現血漿峰值濃度。
代謝	此藥不在肝臟中代謝
消除半衰期	它主要通過尿液排出。 平均消除半衰期約為21小時。 腎功能正常的患者服藥後約4至8天后會出現穩態濃度。

托吡酯在您的系統中停留多長時間？

藥物的消除半衰期是指將藥物的血液水平降低一半所需的時間。

從身體中完全清除藥物大約需要5.5倍的消除半衰期。

托吡酯從身體中完全清除可能需要大約120個小時。

藥物管理資訊

監控

• 托吡酯與伴有繼發性角膜青光眼的急性近視有關。如果發生眼內壓升高，請尋求眼科專家的意見。
• 定期檢查肝腎功能以監測副作用
• 留意骨髓衰竭的症狀和病徵，例如貧血，瘀傷或感染。
• 心力衰竭的患者應定期量度體重以檢測水腫。
• 患有先前存在的心臟傳導障礙的患者應仔細監測。
• 情緒變化，抑鬱症的發展或惡化，和/或任何自殺念頭或行為。

藥物相互影響

抗癲癇藥之間存在復雜的相互作用，毒性可能會增強。通常建議聯合治療進行血漿監測。

• 由於托吡酯抑制碳酸酐酶，因此與其他碳酸酐酶抑製劑（例如乙酰唑胺）一起使用會增加腎結石的風險
• 托吡酯可能會增加苯妥英的血漿水平並增加中毒風險
• 托吡酯誘導CYP3A4轉化為促進雌激素的代謝。這會降低口服避孕藥的有效性。建議使用其他節育方法。
• 酒精會引起鎮靜或嗜睡，並增加癲癇發作的風險

注意

• 除非突然發生嚴重的皮膚反應，否則請避免突然停藥（逐漸變細2週或更長時間）
• 腎或肝功能不全的患者慎用
• 避免在急性卟啉症中發生代謝性酸中毒的風險–確保充足的水分（尤其是在劇烈運動或溫暖的環境中）

肝功能不全

在中度至重度損傷中謹慎使用-清除間隙可能會減少。

腎功能不全

成人	如果肌酐清除率低於70ml/min： 維持常規劑量的一半
在兒童中	如果估計的肌酐清除率低於70ml/min： 維持常規劑量的一半

懷孕

• 如果在妊娠的頭三個月服用，會增加患腭裂的風險。
• 在懷孕期間和分娩後應仔細監測劑量，並根據臨床情況進行調整
• 建議應監測胎兒的生長

哺乳

不建議在母乳喂養期間使用。

警告

1. 這種藥可能會導致昏昏欲睡。 如果發生這種情況，請勿驅動或使用工具或機器
2. 除非醫生告知停止服用，否則不要停止服用這種藥物。

常問問題

如何服用此藥

遵照醫生的處方，飯時或飯後服，跟大量開水服用，可以碎藥服用；

服用時應避免什麼？

避免飲酒。避免突然停藥。

如果服藥過量怎麼辦？

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦？

請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要雙倍服用。