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| [[Category: Drugs]][[Category: 非典型抗精神病藥；抗精神病藥第二代]] | | [[Category: 非典型抗精神病藥物]] |
| '''氯氮平'''(英文:[[Clozapine]])是一種非典型的抗精神病藥或第二代抗精神病藥。它專門用於治療抵抗力型精神分裂症（TRS），這種疾病會影響約三分之一的人。這些人包括:
| |
| *曾經嘗試過至少兩種其他抗精神病藥物都無效
| |
| *無法耐受其他抗精神病藥的副作用。
| |
| 它也可以用於治療繼發於帕金森氏病的精神病。
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| ==藥名==
| | [[:Category: 抗精神病藥 | '''口服抗精神病藥物''']] |
| {| class="wikitable"
| |
| !Generic Name 藥名
| |
| !HA Code 藥物代碼
| |
| !Classification藥物分類
| |
| |-
| |
| |Clozapine Tab 25 mg
| |
| |CLOZ01
| |
| |P1S1S3
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| |-
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| |Clozapine Tab 100 mg
| |
| |CLOZ02
| |
| |P1S1S3
| |
| |}
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| ==藥理==
| | '''藥物類別：[[:Category: 非典型抗精神病藥物 | 非典型抗精神病藥物]] |
| 氯氮平僅對D1，D2，D3和D5受體具有弱的多巴胺受體阻斷活性，但對D4受體顯示出高效力。
| |
| 它也是5-羥色胺5-HT2A受體的拮抗劑，可改善抑鬱症，焦慮症和精神分裂症相關的負面認知症狀。
| |
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| |
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| ==劑量==
| | '''氯氮平 ''' (English: [[Clozapine]]) |
| {| class="wikitable"
| | ==常見劑量== |
| !style="text-align: left"| 指示
| | 25 毫克、100 毫克 |
| !style="text-align: left"| 劑量
| |
| |-
| |
| !style="text-align: left"| 精神分裂症
| |
| |''口服
| |
| 成人（18 - 59年）:
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| *第1日1〜2次, 每次12.5 mg，
| |
| *第2日每次25 – 50 mg
| |
| *然後，每14 – 21日增加25 – 50mg，每日最多300 mg，分次服用
| |
| *通常劑量每日200 – 450 mg，
| |
| *最多900 mg
| |
| 成人（≥60歲）:
| |
| *第1日12.5mg
| |
| *第2日25 – 37.5 mg，
| |
| *每14 – 21日增加25，每日最多300 mg，分次服用
| |
| *通常劑量每日200mg
| |
| *最多900 mg
| |
| |-
| |
| !style="text-align: left"| 帕金森氏病的精神病
| |
| |''口服
| |
| 成人:
| |
| *睡前12.5mg
| |
| *每兩週增加12.5 mg
| |
| *通常劑量範圍睡前25 – 37.5mg
| |
| *每天最多100mg分1-2次服用
| |
| |}
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| 相互作用引起的
| | ==藥物商品名稱== |
| 可能需要劑量調整如果在治療期間開始或停止吸煙。
| | Clozaril、Versacloz、FazaClo |
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| 氯氮平開始起作用需要多長時間？
| | ==藥物用途== |
| 有些人會在幾天內感覺到氯氮平的益處，其他人可能需要幾個月甚至一年的時間。
| | *治療難治性精神分裂症 |
| 在6週內有改善
| | *降低精神分裂症患者反覆自殺行為的風險 |
| 治療一年後，三分之一的TRS患者
| |
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| ==副作用== | | ==作用機制== |
| 氯氮平與低白細胞的相對高風險有關。它特別影響一種叫做中性白細胞的白細胞。中性粒細胞可幫助人體抵抗感染。中性粒細胞水平的小幅下降會導致中性粒細胞減少症，而大的下降則稱為粒細胞缺乏症。粒細胞缺乏症和中性粒細胞減少症並不常見。但是，如果發生，通常是在氯氮平治療的前18週內。
| | 多巴胺 D2 受體和血清素 5-HT1A 受體的激動劑，以及血清素 5-HT2A 受體的拮抗劑 |
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| 建議定期監測白細胞計數。
| | ==給藥途徑== |
| | 口服 |
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| |
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| 所有副作用均按系統器官和頻率列出:
| | ==劑量== |
| *非常常見（≥1/10） | | *起始劑量：每天一次或兩次 12.5 毫克 |
| *常見（≥1/100至<1/10） | | *目標劑量：每天 300 - 450 毫克，分次服用 |
| *不常見（≥1/1000至<1/100） | | *最大劑量：每天 900 毫克 |
| *稀有（≥1 / 10,000至<1/1000）
| |
| *非常稀有（<1 / 10,000）
| |
|
| |
|
| {| class = "wikitable" | | ==副作用== |
| !style="text-align: left"| 血液和淋巴系統疾病 | | {| class="wikitable" |
| | | | !style="text-align: left"| 頻率 |
| 常見:嗜中性白血球減少症 | | !不良反應 |
| 罕見:粒細胞缺乏症
| | |- |
| 貧血:貧血
| | | rowspan="5" | '''常見 |
| 非常罕見:血小板減少症
| | | 嗜睡：可能會影響日常活動 |
| | |- |
| | | 體重增加：可能會增加代謝症候群的風險 |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| Metabolism and nutrition disorders
| | | 流涎增加 |
| |
| |
| Common: weight gain
| |
| Rare: diabetes mellitus
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 代謝和營養失調
| | | 便秘 |
| |常見:體重增加
| |
| 罕見:糖尿病
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 精神病性疾病
| | | 頭暈：尤其是在快速站立時，原因是直立性低血壓 |
| |常見:構音障礙
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 神經系統疾病
| | | rowspan="7" | '''不常見 |
| | | | | 可導致白血球顯著減少，導致感染風險更高 |
| 常見:
| |
| *嗜睡/鎮靜
| |
| *頭暈
| |
| 常見:
| |
| *癲癇發作
| |
| *錐體外系症狀
| |
| *靜坐不能
| |
| *震顫
| |
| *剛性
| |
| *頭痛
| |
| 不常見:
| |
| *抗精神病藥物惡性症候群
| |
| 罕見:
| |
| *混亂
| |
| *譫妄
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 眼部疾病
| | | 較高劑量的氯氮平會增加癲癇發作的風險 |
| |常見:視力模糊
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 心臟疾病
| | | 心肌炎 |
| |
| |
| 很常見:心動過速
| |
| 常見的有:心電圖改變
| |
| 罕見:
| |
| *心律失常
| |
| *心肌炎
| |
| *心包炎
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 血管疾病
| | | 抗精神病藥物惡性症候群（NMS）：其特徵夫高燒、肌肉僵硬和精神狀態改變 |
| |
| |
| 常見:
| |
| *暈厥
| |
| *體位性低血壓
| |
| *高血壓
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 胃腸道疾病
| | | 遲發性運動障礙：這是一種運動障礙，尤其是老年人 |
| |
| |
| 很常見:
| |
| *便秘
| |
| *唾液分泌過多
| |
| 常見的有:
| |
| *噁心
| |
| *嘔吐，
| |
| *厭食
| |
| *口乾
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 肝膽疾病
| | | QT間期延長 |
| |常見:肝酶升高
| |
| 罕見:
| |
| *胰腺炎
| |
| *肝炎
| |
| *膽汁淤積性黃疸
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 腎臟和泌尿系統疾病
| | | 肝臟問題：症狀包括黃疸、尿液顏色深、腹痛 |
| |常見:尿滯留
| |
| |} | | |} |
|
| |
|
| ==藥動力學== | | ==藥物動力學== |
| {|class="wikitable"
| | *藥理作用（例如鎮靜）在 15 分鐘內顯現 |
| !style="text-align: left"| 口服生物利用度
| | *服用後，血漿濃度在 1.5 至 2.5 小時內達到峰值 |
| |口服給藥後，氯氮平的吸收幾乎完全，但是由於首過代謝，口服生物利用度僅為60％至70％
| | *消除半衰期：8 小時（單劑量），12 小時（多劑量） |
| |-
| | *約 50% 經由尿液排出，30% 經由糞便排出 |
| !style="text-align: left"| 作用開始
| | |
| |口服後約2.5小時達到血漿峰值濃度。
| | ==用藥須知== |
| |-
| | '''懷孕 |
| !style="text-align: left"| 代謝
| | |
| |通過酶CYP1A2，CYP2D6和CYP3A4在肝臟中代謝。
| | 謹慎使用；應考慮對胎兒的潛在風險 |
| |-
| | |
| !style="text-align: left"| 消除半衰期
| | '''母乳餵哺 |
| |
| | |
| 通過尿液和糞便消除。
| | 哺乳期禁用 |
|
| |
|
| 在穩態條件下，消除半衰期約為14小時。
| | '''兒童及長者 |
| |}
| | *青春期前兒童禁用 |
| | *老年患者應謹慎使用 |
|
| |
|
| ==藥物資訊==
| | '''監測要求 |
| ===監測===
| |
| *氯氮平需要每週監測白細胞18週，然後每兩週進行長達1年的監測，然後每月進行一次氯氮平患者監測。
| |
| *在開始治療期間應密切進行醫療監督（由於低血壓和抽搐而導致倒塌的風險）。
| |
| *血脂和體重應在基線測量，然後定期進行測量。
| |
| *空腹血糖應在基線，4-6個月然後每年進行一次測量。
| |
| '''停止治療''' | |
| 計劃停藥後，應在1-2週內減少劑量，以免出現反彈性精神病。如果需要突然退出，請仔細觀察患者。
| |
|
| |
|
| ===藥物相互作用===
| | 服用氯氮平的患者需要定期監測，包括： |
| 避免將氯氮平與可能引起粒細胞缺乏症的藥物同時使用。
| | *血液檢查白血球數量。 |
| 阿立哌唑通過多種途徑代謝，涉及CYP2D6和CYP3A4酶，但不涉及CYP1A酶。因此，吸煙者不需要調整劑量。
| | *監測心律的任何變化。 |
| {| class="wikitable"
| | *定期進行代謝評估，檢查體重增加、血糖值和血脂 |
| !style="text-align: left"| 給予氯氮平的
| |
| !style="text-align: left"| 潛在作用
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *中樞神經系統抑製藥物包括酒精，催眠藥，抗焦慮藥，鎮靜性H1抗組胺藥，中樞性降壓藥，巴氯芬，沙利度胺和阿片類藥物。
| |
| |
| |
| 增強鎮靜作用。
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *鋰
| |
| |增加錐體束外副作用的風險，並可能引起神經毒性
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *甲氧氯普胺
| |
| |錐體束外副作用的風險增加。
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *強CYP2D6抑製劑，如奎尼丁，氟西汀和帕羅西汀。
| |
| |可能導致氯氮平的血漿濃度升高，增加中毒風險。
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *強效CYP3A4抑製劑，例如伊曲康唑和HIV蛋白酶抑製劑
| |
| |可能會導致氯氮平的血漿濃度升高，增加中毒風險。
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *強CYP3A4誘導劑，如卡馬西平，利福平，苯妥英鈉，苯巴比妥和聖約翰草。
| |
| |可能會降低阿立哌唑的血漿濃度，因此應增加氯氮平的劑量。
| |
| |-
| |
| |style="text-align: left"|
| |
| *延長QT間隔的藥物，例如胺碘酮，索他洛爾，奎尼丁，氟卡尼特 | |
| *引起心動過緩的藥物，例如地爾硫卓，維拉帕米 | |
| *可能引起低鉀血症的藥物，例如利尿劑 | |
| |增加的室性心律不齊的風險–避免同時使用。
| |
| |}
| |
|
| |
|
| ===注意===
| | '''藥物相互作用 |
| *60歲以上的患者
| |
| *患有前列腺肥大
| |
| *有風險患上對閉角型青光眼的人
| |
| *在開始使用之前逐漸減少其他抗精神病藥
| |
|
| |
|
| ===禁忌===
| | 與強效 CYP1A2 抑制劑、CYP2D6 抑制劑和 CYP3A4 誘導劑有杷互仿作用 |
| 以下的患者應避免使用氯氮平
| |
| *中性粒細胞減少或粒細胞缺乏症的歷史；
| |
| *骨髓性疾病
| |
| *麻痺性腸梗阻；
| |
| *酒精中毒和精神病
| |
| *有循環衰竭歷史的患者
| |
| *藥物中毒
| |
| *昏迷或嚴重的中樞神經系統抑制
| |
| *不受控制的癲癇發作
| |
|
| |
|
| ===肝功能障礙=== | | ==常見問題== |
| *有症狀的肝病應避免使用
| | '''如何服用片劑？ |
| *活性肝病應避免使用
| |
| *肝衰竭患者應避免使用
| |
| *定期監測肝功能
| |
|
| |
|
| ===腎功能障礙的患者應避免使用===
| | 可與食物或不與食物一起服用。 |
|
| |
|
| ===孕婦慎用===
| | '''服用期間應避免什麼？ |
|
| |
|
| ===母乳喂養===
| | 在您知道藥物對您有何影響之前，請避免駕駛、操作機器或進行需要保持警覺的活動。 |
| 應避免在母乳喂養期間使用。
| |
|
| |
|
| ===駕駛和技術性工作===
| | '''若錯過一劑該怎辦？ |
| 可能會削弱判斷力並增加反應時間，從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛
| |
|
| |
|
| ==FAQ==
| | 如果您漏服一劑，請在想起來立即服用，但是，如果快到下一次預定劑量的時間，請跳過錯過的劑量。不要服用雙倍劑量來彌補錯過的劑量。 |
| === 如何服用此藥？===
| |
| 遵照醫生的處方，應在進餐時或餐後服用, 應與一杯水一起吞下。您可能需要4到6星期的時間才能充分享受這種藥物的好處。未經諮詢醫生，請勿停止服藥。有可能會遇到胃部不適，噁心，嘔吐，頭暈和顫抖等症狀。如果停止服用氯氮平，症狀可能會再次出現
| |
| ===我怎麼知道氯氮平在起作用？===
| |
| 您可能會遇到以下一些或全部:
| |
| *您會感覺好些，變得更少孤僻，更多地參與周圍的生活您的
| |
| *專注能力得到改善，
| |
| *您的人際關係得到改善，並且您發現與人相處更容易
| |
| *您可能會感到不那麼激進，更能夠控制自己的憤怒
| |
| ===服用時應避免什麼？===
| |
| 服用氯氮平時避免飲酒，因為它可能會增加鎮靜的副作用。
| |
| 避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則您可能會感到頭暈。
| |
| 改變吸煙習慣和喝咖啡因的量（例如茶，咖啡或可樂）因會影響血液中氯氮平的含量。請向您的醫生提及任何此類更改。
| |
| ===如果服藥過量怎麼辦？===
| |
| 緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
| |
| ===如果錯過服藥時間怎麼辦？===
| |
| 請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。
| |
口服抗精神病藥物
藥物類別： 非典型抗精神病藥物
氯氮平 (English: Clozapine)
25 毫克、100 毫克
Clozaril、Versacloz、FazaClo
- 治療難治性精神分裂症
- 降低精神分裂症患者反覆自殺行為的風險
多巴胺 D2 受體和血清素 5-HT1A 受體的激動劑，以及血清素 5-HT2A 受體的拮抗劑
口服
- 起始劑量：每天一次或兩次 12.5 毫克
- 目標劑量：每天 300 - 450 毫克，分次服用
- 最大劑量：每天 900 毫克
| 頻率
|
不良反應
|
| 常見
|
嗜睡：可能會影響日常活動
|
| 體重增加：可能會增加代謝症候群的風險
|
| 流涎增加
|
| 便秘
|
| 頭暈：尤其是在快速站立時，原因是直立性低血壓
|
| 不常見
|
可導致白血球顯著減少，導致感染風險更高
|
| 較高劑量的氯氮平會增加癲癇發作的風險
|
| 心肌炎
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| 抗精神病藥物惡性症候群（NMS）：其特徵夫高燒、肌肉僵硬和精神狀態改變
|
| 遲發性運動障礙：這是一種運動障礙，尤其是老年人
|
| QT間期延長
|
| 肝臟問題：症狀包括黃疸、尿液顏色深、腹痛
|
- 藥理作用（例如鎮靜）在 15 分鐘內顯現
- 服用後，血漿濃度在 1.5 至 2.5 小時內達到峰值
- 消除半衰期：8 小時（單劑量），12 小時（多劑量）
- 約 50% 經由尿液排出，30% 經由糞便排出
懷孕
謹慎使用；應考慮對胎兒的潛在風險
母乳餵哺
哺乳期禁用
兒童及長者
監測要求
服用氯氮平的患者需要定期監測，包括：
- 血液檢查白血球數量。
- 監測心律的任何變化。
- 定期進行代謝評估，檢查體重增加、血糖值和血脂
藥物相互作用
與強效 CYP1A2 抑制劑、CYP2D6 抑制劑和 CYP3A4 誘導劑有杷互仿作用
如何服用片劑？
可與食物或不與食物一起服用。
服用期間應避免什麼？
在您知道藥物對您有何影響之前，請避免駕駛、操作機器或進行需要保持警覺的活動。
若錯過一劑該怎辦？
如果您漏服一劑，請在想起來立即服用，但是，如果快到下一次預定劑量的時間，請跳過錯過的劑量。不要服用雙倍劑量來彌補錯過的劑量。
