比索洛爾

比索洛爾 (English: Bisoprolol)

常見劑量

比索洛爾的常見劑量：

• 2.5 毫克
• 5 毫克

商品名稱

比索洛爾的商品名為Concor

作用機制

β受體阻斷劑可阻止腎上腺素和去甲腎上腺素到達心臟、血管、肝臟、胰臟和支氣血的β受體。

比索洛爾為心臟選擇性的β受體阻斷劑，即為β-1阻斷劑。主要影響心臟並降低心率、心肌收縮力和傳導系統中的脈衝傳導率，從而減低心臟的收縮力和心臟的血液輸出量，導致有效地降低血壓。其還能抑制由腎上腺素誘導的腎素釋放和脂肪分解。同時對支氣管和血管的β-2受體有較低的親和力，一般對支氣管和血管的影響相對地較小。

給藥途徑

比索洛爾片劑應服用於早上時段，並可以與食物一起服用。其應該以液體形式吞服，而不應咀嚼。

劑量

• 治療適應症
  • 高血壓的治療
  • 穩定的慢性心絞痛的治療
  • 除了血管緊張素轉換酶抑制劑和利尿劑外，治療左心室收縮功能降低穩定的心臟衰竭
• 對於高血壓和心絞痛
  • 口服
  • 成人：常用劑量為每日單次劑量 5 至 10 毫克；最大劑量建議為每日 20 毫克

"對於心臟衰竭

• • 富馬酸比索洛爾的初始劑量為每日一次，每次 1.25 毫克。假若耐受，一星期後劑量應加倍，以 1 至 4 星期的間隔逐漸增加至耐受的最大劑量；其為每日一次，每次不應超過 10 毫克
• 肝功能或腎功能受損時給藥
  • 高血壓的起始劑量為每日一次，每次 2.5 豪克。嚴重肝功能或腎功能受損的患者（血清肌酸酐的清除率小於 40 毫升/分鐘）應謹慎增加劑量；治療心絞痛和高血壓的最大劑量為每日 10 毫克
  • 比索洛爾為不可透析
• 停止治療
• 治療不應該突然停止。應以每週減少一半劑量的形式把劑量緩慢地減少。
• 突然停止可能會引發心絞痛和其他不良心臟反應，包括心肌梗塞。

副作用

頻率	不良反應
非常常見 (≥1/10)	心搏過慢 (慢性心臟衰竭的患者)
常見 (≥1/100 至 <1/10)	頭暈
	頭痛
	既往有心臟衰竭惡化 (慢性心臟衰竭的患者)
	感覺四肢冰冷或麻木
	低血壓特別是心臟衰竭的患者
	胃腸道不適，例如噁心, 嘔吐, 腹瀉, 便秘
不常見 (≥1/1,000 至 <1/100)	哮喘或慢性阻塞性肺病患者的支氣管痙攣
罕見 (≥1/10,000 至 <1/1,000)	淚液流量減少 (若患者使用鏡片則需要考慮)

藥代動力學

• 比索洛爾幾乎完全地被胃腸道吸收，僅經歷最小的首過代謝，導致其口服的生體利用度約為 90%。
• 經口服劑量後，血漿濃度峰將會在 2 至 4 小時內出現。
• 比索洛爾約有 30% 會與血漿蛋白結合。
• 其血漿清除率半衰期為 10 至 12 小時，每日服用一次可得到 24 小時的效果。
• 對於肌酸酐清除率低於 40 豪升/分鐘的腎臟病患者，比索洛爾的半衰期將會延長至三倍。
• 比索洛爾於肝臟中被代謝，並經由尿液被排泄，當中約有 50% 為原藥和 50% 為代謝物。

藥物管理

藥物相互作用

不建議合併使用的組合

• 應用於慢性心臟衰竭
  • 抗心律不正藥（例如: 奎尼丁, 丙吡胺, 氟卡尼）
    • 可能會增強對房室傳導的時間和增加負性肌力作用
• 應用於所有適應症
  • 非二氫吡啶類的鈣通道拮抗劑（例如: 維拉帕米）
    • 對收縮力和房室傳導有負面影響
  • 中樞作用的抗高血壓藥（例如: 甲基多巴）
    • 同時使用中樞神經作用的抗高血壓藥物可能會因為減低中樞交感神經緊張性，令心率和心輸出量減少導致血管舒張），從而加重心臟衰竭。

此清單並不包含所有內容物，僅包括可能與比索洛爾相互作用的常見藥物

警告

比索洛爾必須謹慎使用於:

• 支氣管痙攣（支氣管氣喘，阻塞性氣道疾病）
• 血糖值變動較大的糖尿病；低血糖症狀（例如: 心搏過快，心悸或出汗）可能會被遮蓋。
• 乾癬患者或有患乾癬病史的患者只可以在仔細權衡利與弊後才可給予β受體阻斷劑（例如: 比索洛爾）。

禁忌症

比索洛爾禁止使用於患有慢性左心室衰竭的患者

• 急性心臟衰竭或心臟衰竭失代償發作間期需要靜脈注射的正性肌力療法
• 心因性休克
• 二度或三度房室傳導阻滯（沒有心臟起搏器）
• 病竇症侯群
• 竇房傳導阻滯
• 症狀性心搏過慢
• 症狀性低血壓
• 嚴重支氣管氣喘或嚴重慢性阻塞性肺病
• 代謝性酸中毒
• 未經治療的嗜銘細胞瘤

常見問題解答

我應該如何服用片劑？

• 比索洛爾應該於早上時段服用和可以與食物同服。應該與液體一起吞服，並不應咬碎。
• 未經事先查詢醫生的情況下，請勿跳過劑量或停止服用比索洛爾，突然停止可能會令患者的病情惡化或導致發生其他嚴重的心臟問題。
• 如需要進行手術，請提前告訴醫生正在服用比索洛爾。

服用期間我應該避免什麼？

• 該藥可能會影響患者的思維或反應。若要駕駛或進行任何需要保持警覺的事情，請務必要小心。
• 避免從坐姿或臥姿起身時太快速，否則患者可能會感到頭暈。緩慢地起來並保持穩定，以防跌倒發生。
• 盡量減少飲酒，因為會導致增加比索洛爾的一些副作用。

如果我漏服一劑該怎麼辦？

在想起來後立刻服用遺漏的劑量。若已經快到下一劑量預定服用的時間，請跳過錯過的劑量。不要服用額外的劑量來彌補遺漏的劑量。