氯氮平: Difference between revisions

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成人(18 - 59年):
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*第1日1〜2次, 每次12.5 mg,
*第1日1〜2次, 每次12.5 mg,
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!style="text-align: left"| 帕金森氏病的精神病
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*睡前12.5mg
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Revision as of 23:18, 27 December 2020

氯氮平(英文:Clozapine)是一種非典型的抗精神病藥或第二代抗精神病藥。它專門用於治療抵抗力型精神分裂症(TRS),這種疾病會影響約三分之一的人。這些人包括:

  • 曾經嘗試過至少兩種其他抗精神病藥物都無效
  • 無法耐受其他抗精神病藥的副作用。

它也可以用於治療繼發於帕金森氏病的精神病。

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Clozapine Tab 25 mg CLOZ01 P1S1S3
Clozapine Tab 100 mg CLOZ02 P1S1S3

藥理

氯氮平僅對D1,D2,D3和D5受體具有弱的多巴胺受體阻斷活性,但對D4受體顯示出高效力。 它也是5-羥色胺5-HT2A受體的拮抗劑,可改善抑鬱症,焦慮症和精神分裂症相關的負面認知症狀。

劑量

指示 劑量
精神分裂症 口服

成人(18 - 59年):

  • 第1日1〜2次, 每次12.5 mg,
  • 第2日每次25 – 50 mg
  • 然後,每14 – 21日增加25 – 50mg,每日最多300 mg,分次服用
  • 通常劑量每日200 – 450 mg,
  • 最多900 mg

成人(≥60歲):

  • 第1日12.5mg
  • 第2日25 – 37.5 mg,
  • 每14 – 21日增加25,每日最多300 mg,分次服用
  • 通常劑量每日200mg
  • 最多900 mg
帕金森氏病的精神病 口服

成人:

  • 睡前12.5mg
  • 每兩週增加12.5 mg
  • 通常劑量範圍睡前25 – 37.5mg
  • 每天最多100mg分1-2次服用

相互作用引起的 可能需要劑量調整如果在治療期間開始或停止吸煙。

氯氮平開始起作用需要多長時間? 有些人會在幾天內感覺到氯氮平的益處,其他人可能需要幾個月甚至一年的時間。 在6週內有改善 治療一年後,三分之一的TRS患者

副作用

氯氮平與低白細胞的相對高風險有關。它特別影響一種叫做中性白細胞的白細胞。中性粒細胞可幫助人體抵抗感染。中性粒細胞水平的小幅下降會導致中性粒細胞減少症,而大的下降則稱為粒細胞缺乏症。粒細胞缺乏症和中性粒細胞減少症並不常見。但是,如果發生,通常是在氯氮平治療的前18週內。

建議定期監測白細胞計數。

所有副作用均按系統器官和頻率列出:

  • 非常常見(≥1/10)
  • 常見(≥1/100至<1/10)
  • 不常見(≥1/1000至<1/100)
  • 稀有(≥1 / 10,000至<1/1000)
  • 非常稀有(<1 / 10,000)
血液和淋巴系統疾病

常見:嗜中性白血球減少症 罕見:粒細胞缺乏症 貧血:貧血 非常罕見:血小板減少症

Metabolism and nutrition disorders

Common: weight gain Rare: diabetes mellitus

代謝和營養失調 常見:體重增加

罕見:糖尿病

精神病性疾病 常見:構音障礙
神經系統疾病

常見:

  • 嗜睡/鎮靜
  • 頭暈

常見:

  • 癲癇發作
  • 錐體外系症狀
  • 靜坐不能
  • 震顫
  • 剛性
  • 頭痛

不常見:

  • 抗精神病藥物惡性症候群

罕見:

  • 混亂
  • 譫妄
眼部疾病 常見:視力模糊
心臟疾病

很常見:心動過速 常見的有:心電圖改變 罕見:

  • 心律失常
  • 心肌炎
  • 心包炎
血管疾病

常見:

  • 暈厥
  • 體位性低血壓
  • 高血壓
胃腸道疾病

很常見:

  • 便秘
  • 唾液分泌過多

常見的有:

  • 噁心
  • 嘔吐,
  • 厭食
  • 口乾
肝膽疾病 常見:肝酶升高

罕見:

  • 胰腺炎
  • 肝炎
  • 膽汁淤積性黃疸
腎臟和泌尿系統疾病 常見:尿滯留

藥動力學

口服生物利用度 口服給藥後,氯氮平的吸收幾乎完全,但是由於首過代謝,口服生物利用度僅為60%至70%
作用開始 口服後約2.5小時達到血漿峰值濃度。
代謝 通過酶CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4在肝臟中代謝。
消除半衰期

通過尿液和糞便消除。

在穩態條件下,消除半衰期約為14小時。

藥物資訊

監測

  • 氯氮平需要每週監測白細胞18週,然後每兩週進行長達1年的監測,然後每月進行一次氯氮平患者監測。
  • 在開始治療期間應密切進行醫療監督(由於低血壓和抽搐而導致倒塌的風險)。
  • 血脂和體重應在基線測量,然後定期進行測量。
  • 空腹血糖應在基線,4-6個月然後每年進行一次測量。

停止治療 計劃停藥後,應在1-2週內減少劑量,以免出現反彈性精神病。如果需要突然退出,請仔細觀察患者。

藥物相互作用

避免將氯氮平與可能引起粒細胞缺乏症的藥物同時使用。 阿立哌唑通過多種途徑代謝,涉及CYP2D6和CYP3A4酶,但不涉及CYP1A酶。因此,吸煙者不需要調整劑量。

給予氯氮平的 潛在作用
  • 中樞神經系統抑製藥物包括酒精,催眠藥,抗焦慮藥,鎮靜性H1抗組胺藥,中樞性降壓藥,巴氯芬,沙利度胺和阿片類藥物。

增強鎮靜作用。

增加錐體束外副作用的風險,並可能引起神經毒性
  • 甲氧氯普胺
錐體束外副作用的風險增加。
  • 強CYP2D6抑製劑,如奎尼丁,氟西汀和帕羅西汀。
可能導致氯氮平的血漿濃度升高,增加中毒風險。
  • 強效CYP3A4抑製劑,例如伊曲康唑和HIV蛋白酶抑製劑
可能會導致氯氮平的血漿濃度升高,增加中毒風險。
  • 強CYP3A4誘導劑,如卡馬西平,利福平,苯妥英鈉,苯巴比妥和聖約翰草。
可能會降低阿立哌唑的血漿濃度,因此應增加氯氮平的劑量。
  • 延長QT間隔的藥物,例如胺碘酮,索他洛爾,奎尼丁,氟卡尼特
  • 引起心動過緩的藥物,例如地爾硫卓,維拉帕米
  • 可能引起低鉀血症的藥物,例如利尿劑
增加的室性心律不齊的風險–避免同時使用。

注意

  • 60歲以上的患者
  • 患有前列腺肥大
  • 有風險患上對閉角型青光眼的人
  • 在開始使用之前逐漸減少其他抗精神病藥

禁忌

以下的患者應避免使用氯氮平

  • 中性粒細胞減少或粒細胞缺乏症的歷史;
  • 骨髓性疾病
  • 麻痺性腸梗阻;
  • 酒精中毒和精神病
  • 有循環衰竭歷史的患者
  • 藥物中毒
  • 昏迷或嚴重的中樞神經系統抑制
  • 不受控制的癲癇發作

肝功能障礙

  • 有症狀的肝病應避免使用
  • 活性肝病應避免使用
  • 肝衰竭患者應避免使用
  • 定期監測肝功能

腎功能障礙的患者應避免使用

孕婦慎用

母乳喂養

應避免在母乳喂養期間使用。

駕駛和技術性工作

可能會削弱判斷力並增加反應時間,從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛

FAQ

如何服用此藥?

遵照醫生的處方,應在進餐時或餐後服用, 應與一杯水一起吞下。您可能需要4到6星期的時間才能充分享受這種藥物的好處。未經諮詢醫生,請勿停止服藥。有可能會遇到胃部不適,噁心,嘔吐,頭暈和顫抖等症狀。如果停止服用氯氮平,症狀可能會再次出現

我怎麼知道氯氮平在起作用?

您可能會遇到以下一些或全部:

  • 您會感覺好些,變得更少孤僻,更多地參與周圍的生活您的
  • 專注能力得到改善,
  • 您的人際關係得到改善,並且您發現與人相處更容易
  • 您可能會感到不那麼激進,更能夠控制自己的憤怒

服用時應避免什麼?

服用氯氮平時避免飲酒,因為它可能會增加鎮靜的副作用。 避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快,否則您可能會感到頭暈。 改變吸煙習慣和喝咖啡因的量(例如茶,咖啡或可樂)因會影響血液中氯氮平的含量。請向您的醫生提及任何此類更改。

如果服藥過量怎麼辦?

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦?

請立即服用,如果臨近下一次的服藥時間,只需服用下一劑的份量,切忌不要加倍。