苯巴比妥

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苯巴比妥(English: Phenobarbital),是巴比妥類藥物。它用於控制除失神癲癇外的所有形式的癲癇病。此藥也被用作包括急性癲癇發作的緊急處理的一部分。

藥效通常在靜脈注射後5分鐘內開始生效,口服給藥則在30分鐘內開始生效。其效果持續4小時到2日。

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Phenobarbitone 30mg tablet PHEN08 P1S1S3
Phenobarbitone 60mg tablet PHEN09 P1S1S3
Phenobarbitone sodium 200mg/ml injection RIVA03 PHEN10

藥理

抗癲癇藥。它與GABAa受體亞基結合。通過這種相互作用,苯巴比妥增加了氯離子進入神經元的流量,從而降低了突觸後神經元的興奮性。此外,對興奮性谷氨酸信號的直接阻斷也有助於催眠/抗癲癇作用。

劑量

應當根據個別患者的需要調整劑量,以控制癲癇發作;劑量通常需要15到40mcg/ml的血漿濃度。但是因為此藥會產生耐受性,所以監測血漿藥物濃度沒有太大作用。

癲癇 口服

成人:

  • 每日晚上一次,每次60 – 180mg

1個月至11歲兒童:

  • 最初為每日2次,每次1 – 1.5 mg / kg,然後
  • 根據需要每天可增加2 mg / kg;
  • 維持在每日1-2次,每次2.5 – 4 mg / kg

12至17歲兒童:

  • 每日晚上一次,每次60 – 180mg
癲癇持續狀態 通過靜脈注射

成人:

  • 10 mg / kg(最大每劑1g),以不超過100 mg / min的速度給藥,注射用的注射液應水稀釋為十分之一。

通過緩慢的靜脈注射 1個月至11歲兒童:

  • 最初劑量為20 mg / kg,給藥速率不超過1 mg / kg / min,然後
  • 每日 1-2次,每次2.5 – 5 mg / kg

12至17歲兒童:

  • 最初為20 mg / kg(最大每劑1g),然後以不超過1 mg / kg / min的速率給藥,然後
  • 每日 2次,每次300mg

副作用

苯巴比妥相關的不良反應包括:

很常見 (發生率> 10%)
  • 鎮靜
  • 催眠
常見 (發生率1-10%)
  • 中樞神經系統的影響,例如頭暈,眼球震顫和共濟失調
  • 老年人和兒童多動症
  • 肝炎
  • 認知受損
  • 記憶受損
  • 抑鬱
  • 長時間使用可能會導致葉酸缺乏
  • 高劑量時,典型的巴比妥酸鹽引起的呼吸抑制可能會變得嚴重
罕見 (發生率<0.1%)
  • 史蒂文斯-約翰遜綜合徵
  • 自殺意念
  • 毒性表皮壞死鬆懈症

苯巴比妥療法

過量

過量可能致命。毒性作用包括:

  • 昏迷
  • 呼吸緩慢或淺淺,脈搏微弱
  • 低血壓
  • 腎功能衰竭

藥動力學

生物利用度 口服後苯巴比妥迅速吸收。
行動開始 口服後8至12小時出現血漿峰值濃度。
代謝 苯巴比妥被肝臟代謝,並誘導細胞色素P450系統中的許多同工酶。
消除半衰期 它主要通過腎臟排泄。

它會在體內長期保留 成人的消除半衰期約為75小時至120小時。 苯巴比妥的動力學可出現很大的個體差異。

藥物管理資訊

監控

  • 血漿苯巴比妥最佳濃度為15 – 40 mg / L
  • 長期治療會對骨密度產生不利影響。建議監測骨骼健康指標,並提防長期治療的患者跌倒
  • 情緒變化,抑鬱症的發展或惡化,和/或任何自殺念頭或行為。

藥物相互影響

抗癲癇藥之間存在復雜的相互作用,其毒性可能會增強。通常建議聯合治療進行血漿監測。

苯巴比妥類藥物 潛在影響
酒精(乙醇) 鎮靜作用增強

抗生素: 甲硝唑(METRONIDAZOLE) 多西環素(doxycycline) 氯酚(Chloramphenicol) 利福平(Rifampicin)

苯巴比妥加速甲硝唑的代謝(降低作用)

抗凝劑 阿哌沙班(Apixaban) 利伐沙班(rivaroxaban)

苯巴比妥可能降低血漿濃度,建議監測血栓形成的跡象

抗抑鬱藥 帕羅西汀(paroxetine) 米安舍林 三環抗抑鬱藥

苯巴比妥降低血漿濃度

抗真菌藥 依曲康唑(Itraconazole) 灰黄霉素(Griseofulvin)

苯巴比妥降低血漿濃度

抗精神病藥 氟哌啶醇(Haloperidol) 氯丙嗪(Chlorpromazine) 阿立哌唑(Airpipazole) 氯氮平(clonzapine)

苯巴比妥降低血漿濃度

避免同時使用或考慮增加抗精神病藥的劑量

抗焦慮藥和催眠藥 鎮靜作用增強
環孢菌素 (ciclosporin) 苯巴比妥可促進環孢菌素的代謝(降低作用)
皮質類固醇 (corticosteroid) 苯巴比妥可加速皮質類固醇的代謝(降低作用)
雌激素 (Oestrogens) 苯巴比妥可加速雌激素的代謝(導致口服避孕作用降低,必須使用其他避孕方法)
甲狀腺激素(thyroid hormones) 苯巴比妥可促進甲狀腺激素的代謝(可能降低甲狀腺功能減退症中甲狀腺素的劑量)