氨磺必利

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氨磺必利(English:Amisulpride) 是一種非典型的抗精神病藥或第二代抗精神病藥。它用於治療急性和慢性精神分裂,其中對

  • 陽性症狀(如妄想,幻覺,思想障礙)和/或
  • 陰性症狀(如鈍化,情緒和社交退縮)有明顯作用

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Amisulpride Tab 100 mg AMIS01 P1S1S3
Amisulpride Tab 200 mg AMIS02 P1S1S3
Amisulpride Tab 400 mg AMIS04 P1S1S3

藥理

氨磺必利選擇性阻斷大腦中的多巴胺D2受體。 它對血清素,α-腎上腺素,組胺H1和膽鹼能受體沒有親和力。 氨磺必利治療精神分裂症的負面症狀的有效性是由於其阻斷了突觸前多巴胺D2受體。通過阻斷它們,氨磺必利增加了突觸中的多巴胺濃度。從理論上講,這種增加的多巴胺可作用於多巴胺D1受體,以減輕精神分裂症的負面症狀。

劑量

用於 劑量
精神分裂症的急性精神病發作 口服

成人:

  • 每日2次, 每次400-800 mg,根據反應進行調整;
  • 最多1.2g
精神分裂症主要具有陰性症狀 口服

成人:

  • 每日50 – 300mg

氨磺必利需要多長時間才能起作用? 患者可能會在短時間內開始感覺好轉,但可能需要長達6到8週的時間才能注意到這種藥物的效果。

副作用

此藥會產生中等程度的錐體束外症狀(EPS)。這些症狀包括:

  • 流口水/吞嚥困難
  • 不安/經常需要移動
  • 晃動(震顫)
  • 蹣跚走動
  • 肌肉僵硬
  • 嚴重的肌肉痙攣(例如扭曲)脖子,向後彎曲,眼睛向上滾動)
  • 面具表情
  • 遲發性運動障礙(任何無法控制的運動,例如,吐舌,咀嚼或不正常的手臂/腿部運動)

其他不利影響包括以下內容:

內分泌失調

常見:高催乳素血症(催乳素水平升高,可能導致女性在

  • 溢乳(多出的母乳)
  • 閉經(遺失/停經)中,

對於男性,可能導致

  • 性能力下降,或
  • 男性乳房發育(乳房增大)

罕見:垂體良性腫瘤,如催乳素瘤

肌肉/神經系統疾病

常見:

  • 錐體束外症狀( EPS)

-震顫

-靜坐不能

-帕金森

-涎

  • 抗膽鹼能副作用,如:

-口乾

-便秘

-視力模糊

  • 失眠
  • 焦慮
  • 躁動
  • 噁心,嘔吐

少見:遲發性運動障礙和癲癇發作 罕見:

  • 神經阻滯劑惡性綜合徵
代謝紊亂

不常見:高血糖 罕見:

  • 低鈉血症
  • 抗利尿激素分泌異常綜合徵(SIADH)
心臟疾病

罕見:

  • 室性心律失常
  • 室顫或心動過速
  • QT間隔延長
超敏反應 增加太陽曬傷或對症狀的敏感性(如發紅,腫脹,起泡),其可以比正常更快速地發生
調查

共同:

  • 體重增加

藥動力學

口服生物利用度 這之後口服劑量很容易被吸收。
藥效

它顯示了兩個吸收峰:一個是迅速達到的,給藥後一小時,另一個是給藥後3至4個小時。

口服後1.5至6小時達到血漿峰值濃度。

代謝 在肝臟中代謝
消除半衰期

在尿液中主要消除。

消除半衰期約為12小時。

藥物資訊

監控

服用氨磺必利後,必須對以下人群進行密切監測:

  • 老年人:容易睡意,神誌不清和不穩定,可能會導致跌倒的風險
  • 嚴重的肝和/或腎衰竭患者因為有積累的風險。
  • 接受長期治療的患者應定期接受眼科檢查。
  • 糖尿病患者在治療期間應監測血糖水平。
  • 可能會增加對日曬的敏感性,個人應避免過度暴露於直射陽光下。
  • 情緒變化,抑鬱症的發展或惡化,和/或任何自殺念頭或行為。
  • 服用抗組胺藥(氯苯那敏)及安眠藥時要小心,氨磺必利可增加藥物影響神經系統的嗜睡。
  • 如果發現以下任何情況,請告知醫生:

-面部或舌頭異常運動

-皮膚和眼睛發黃,即黃疸

-肌肉抽搐

-停經6個月或更長時間

藥物相互作用

使用氨磺必利時最常見的相互作用與具有類似藥理作用的藥物一起使用,例如:

氨磺必利可能加重帕金森氏症並拮抗左旋多巴的作用。

具有氨磺必利的 潛在作用
  • 中樞神經系統抑製藥,包括酒精,催眠藥,抗焦慮藥,鎮靜性H1抗組胺藥,中樞性降壓藥,巴氯芬,沙利度胺和阿片類藥物。
增強鎮靜作用。
  • 氯氮平
抗精神病藥由於遲發性運動障礙和精神安定性惡性綜合症的加成風險,因此不宜聯合使用抗精神病藥。
當使用鋰抗精神病藥時,增加錐體束外副作用的風險。
  • 抗帕金森病藥物(金剛烷胺,溴隱亭,左旋多巴,羅匹尼羅)
具有多巴胺阻滯活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物(例如用於治療帕金森)
  • 延長QT間隔的藥物,例如胺碘酮,索他洛爾,奎尼丁
  • 誘發心動過緩的藥物,例如地爾硫卓,維拉帕米
  • 可能引起低鉀血症的藥物,例如利尿劑,例如氟西米德
增加的室性心律不齊的風險–避免同時使用。

警告

  • 肝,腎和心血管功能受損的患者
  • 黃疸,帕金森
  • 糖尿病患者
  • 前列腺增生或尿滯留的患者
  • 老年人,尤其是癡呆症患者。

禁忌

如有下列症狀應避免使用氨磺必利:

  • 中樞神經系統抑制
  • 昏迷狀態
  • 嗜鉻細胞
  • 瘤催乳素依賴性腫瘤,例如催乳素瘤,乳腺癌

肝功能

由於藥物代謝較弱,因此不必減少劑量

腎功能

  • 肌酐清除率在30 – 60 ml /分鐘之間應減半劑量
  • 肌酸酐清除率介於10到30毫升/分鐘之間應使用三分之一劑量

懷孕

懷孕期間應避免。

母乳喂養

應避免在母乳喂養期間使用。

駕駛和技術性工作

可能會削弱判斷力並增加反應時間,從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛

FAQ

如何服用此藥?

遵照醫生的處方,應在進餐時或餐後服用, 應與一杯水一起吞下。您可能需要6到8星期的時間才能充分享受這種藥物的好處。未經諮詢醫生,請勿停止服藥。有可能會遇到胃部不適,噁心,嘔吐,頭暈和顫抖等症狀。

服用時應避免什麼?

服用氨磺必利時避免飲酒,因為它可能會增加鎮靜的副作用。

避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快,否則您可能會感到頭暈。

如果服藥過量怎麼辦?

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦?

請立即服用,如果臨近下一次的服藥時間,只需服用下一劑的份量,切忌不要加倍。