銳思定

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口服抗精神病藥物

藥物類別: 非典型抗精神病藥物

銳思定 (English: Brexpiprazole)

常見劑量

  • 0.25 毫克
  • 0.5 毫克
  • 1 毫克
  • 2 毫克
  • 3 毫克
  • 4 毫克

藥物商品名稱

  • REXULTI

藥物用途

  • 治療思覺失調症
  • 作為輔助治療用於重度抑鬱症(MDD)
  • 治療因阿爾茨海默病引起的的激動

作用機制

  • 作為多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受體的激動劑,並作為血清素 5-HT2A 受體的拮抗劑。它通過調節多巴胺和血清素的活性來改善思覺失調症和抑鬱症的症狀。

給藥途徑

  • 口服

劑量

  • 思覺失調症(成人):初始劑量為每天 1 毫克,持續 1 至 4 天,第 5 至 7 天調整至每天 2 毫克,第 8 天調整至每天 4 毫克。目標劑量:每天 2 至4 毫克。最大劑量:每天 4 毫克。
  • 抑鬱症(成人):初始劑量為每天 0.5 毫克或 1 毫克,逐週調整至每天 2 毫克。最大劑量:每天 3 毫克。
  • 兒童思覺失調症(13-17 歲):初始劑量為每天 0.5 毫克,持續 1 至 4 天,第 5 至 7 天調整至每天 1 毫克,第 8 天調整至每天 2 毫克。最大劑量:每天 4 毫克。

輕度腎功能損害無需調整。

中度至重度腎功能不全的患者,布瑞哌唑劑量應減少至每天最多 3 mg。

副作用

頻率 不良反應
常見 體重增加
靜坐不能(坐立不安的感覺,持續的移動衝動)
頭痛
嗜睡/嗜睡
頭暈
噁心
便秘
消化不良/胃灼熱
食慾增加
疲勞/疲倦
震顫
鼻塞或流鼻水
不常見 抗精神病藥物惡性症候群(高燒、肌肉僵硬、精神錯亂)
遲發性運動障礙(不受控制的肌肉運動)
高血糖/糖尿病
直立性低血壓(站立時頭暈)
癲癇發作
白血球低
吞嚥困難
自殺念頭或行為(尤其是年輕人)
強迫行為(賭博、性衝動、暴飲暴食)
認知障礙
體溫調節受損
患有失智症相關精神病的老年患者中風
過敏反應(皮疹、搔癢、呼吸困難)

藥物動力學

  • 吸收
    • 血漿濃度峰值在 4 小時內達到。
  • 代謝
    • 主要由 CYP3A4 和 CYP2D6 代謝。
  • 排泄
    • 25% 經尿液排泄,46% 經糞便排泄。終末消除半衰期約為 91 小時。

初步效果:可能會在治療後 1 至 2 週內開始看到改善。

全面的治療效果:

  • 對於精神分裂症和重度憂鬱症,通常在4 至6 週後可觀察到最佳效果;
  • 對於與阿茲海默症引起的癡呆症相關的躁動,大約12週後可看到顯著效果。

用藥須知

老年患者的風險增加

  • 由於中風和死亡的風險增加,不應用於治療老年人失智症相關的精神病
  • 可能導致老年患者嗜睡、頭暈和吞嚥困難,增加跌倒和窒息的風險

年輕人的自殺念頭

  • 可能會增產生自殺念頭的風險,尤其是在治療的前幾個月或劑量變化時
  • 服用的兒童/青少年需要密切監測

有癲癇病史的患者應謹慎使用

吞嚥困難

  • 有吸入性肺炎風險的患者應謹慎使用。

監控事項

  • 氨磺必利可引起劑量和濃度依賴性QT延長,可導致嚴重的室性心律不整,如尖端扭轉型室性心動過速。

突然停藥

  • 不宜突然停藥,以免出現噁心、嘔吐、失眠等戒斷症狀及精神病症狀復發

監測事項

  • 定期監測血糖值、體重和錐體外系症狀徵象。
  • 監測心率和血壓,並警告心血管或腦血管疾病的患者有關脫水或暈厥的風險。

藥物交互作用

  • 強效 CYP3A4 抑制劑和 CYP2D6 抑制劑可能會增加藥物水平
  • 強效CYP3A4誘導劑可能會降藥物水平

常見問題

如何服用片劑?

  • 每天一次,與食物一起或空腹服用。

服用期間應避免什麼?

  • 在了解藥物如何影響您之前,避免需要精神警覺的活動。

若錯過一劑該怎辦?

  • 盡快服用錯過的劑量,但如果接近下一次劑量時間,則跳過錯過的劑量。不要雙倍服用。