加巴噴丁
加巴噴丁 (English: Gabapentin) 是一種抗癲癇藥，主要用於治療：
- 有或沒有繼發性泛發的局灶性癲癇發作。
- 由糖尿病引起的神經病變，帶狀皰疹後神經痛和中樞神經性疼痛引起的神經性疼痛。
- 預防偏頭痛
藥名
| Generic Name 藥名 | HA Code 藥物代碼 | Classification藥物分類 |
|---|---|---|
| Gabapentin capsule 100mg | GABA01 | P1S1S3 |
| Gabapentin capsule 300mg | GABA02 | P1S1S3 |
| Gabapentin capsule 400mg | GABA03 | P1S1S3 |
藥理
抗癲癇藥。 它抑制電壓門控鈣通道的α2-δ亞基。
劑量
| 癲癇症 | 口服：
最初第1日 300mg，然後 第2日2 次，每次300mg，然後 第3日3 次，每次300mg。 或者，在第1日每日3次，每次300 mg； 然後根據響應增加劑量，每2 -3日增加300 mg。 常規劑量：每日0.9 – 3.6g，分3次（每天最多4.8g） 兒童劑量，在6歲以上的兒童中用作輔助療法，在12歲以上的兒童中用作單一療法。 6-12歲（輔助治療）：
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|---|---|
| 神經性疼痛 | 口服：
第1日300mg，然後 第2日2次，每次300mg，然後 第3日每日3次，每次300 mg 或者，在第1日每日3次，每次300 mg； 然後根據響應增加劑量，每2 -3日增加300 mg，直至達到最大劑量(每日3.6g)。 |
| 偏頭痛預防 | 口服：
最初每日300mg，根據反應增加，每日最多2.4克，分次服用。 與其他抗癲癇藥一樣，如需停用加巴噴丁或改用另一種抗癲癇藥應逐漸停用，以免引起癲癇發作頻率增加。 停用加巴噴丁後12到7日內通常會出現戒斷症狀。 常見的症狀包括躁動，神智不清，迷失方向，胃部不適和出汗。 在某些情況下，患者會出現妄想和抽搐發作，這可能需要重新開始加巴噴丁。 |
副作用
常見的副作用包括：
- 頭暈，疲勞，嗜睡，共濟失調，四肢腫脹(水腫)，眼球震顫和震顫。
- 某些患者可能會產生性功能障礙
潛在的嚴重副作用包括：
- 自殺，攻擊性行為的風險增加
- 急性腎衰竭
- 肝功能異常，肝炎，黃疸
罕見副作用
胰腺炎，史蒂文斯-約翰遜綜合徵，影響糖尿病患者的血糖功能，肌張力障礙，心悸，血小板減少症和耳鳴
抗癲癇藥物過敏反應綜合徵，包括發燒，皮疹，心肌炎或肌炎。
過量服用加巴噴丁，特別是與其他中樞神經系統抑製劑聯合使用時，可能導致昏迷。
藥動力學
| 生物利用度 | 加巴噴丁通過主動轉運過程從腸吸收，因此加巴噴丁的藥代動力學是劑量依賴性的，生物利用度降低，高劑量時峰值水平延遲。
食物可使生物利用度提高約10％。 |
|---|---|
| 藥效 | 加巴噴丁（100mg低劑量）的Tmax（達到峰值水平的時間）約為1.7小時，而高劑量時Tmax增加至3-4小時。 |
| 代謝 | 加巴噴丁幾乎不代謝 |
| 消除半衰期 | 加巴噴丁通過腎臟從腎臟排出。
消除半衰期約為5至7小時。 |
藥物管理資訊
監控
識別血液，肝臟或皮膚毒性的跡象。如果出現發燒，喉嚨痛，皮疹，水皰，口腔潰瘍，瘀傷或出血等症狀，請立即就醫。
應定期稱量患有心力衰竭的患者，以檢測水腫。
應對先前存在心臟傳導障礙的患者進行仔細監測。
情緒變化，抑鬱症的發展或惡化，和/或任何自殺念頭或行為。
藥物相互影響
| 藥物 | 同服效果 |
|---|---|
| 抗酸劑（含鎂和鋁） | 抗酸劑可減少腸道中加巴噴丁的吸收。 建議在任何此類抗酸藥後至少2小時服用加巴噴丁。 |
| 嗎啡 | 嗎啡可降低加巴噴丁的清除率； 接受這兩種藥物治療的患者應監測中樞神經系統抑制的跡象，並相應減少劑量。 |
注意
- 避免突然停用
- 在腎功能不全的患者和接受血液透析的患者中慎用
- 精神病的病史
腎功能不全
對於腎功能不全或進行血液透析的患者，建議降低劑量： 如果肌酐清除率50至79ml/min：每日600至1800mg，分3次服用。 如果肌酐清除率為30至49ml/min：每日300至900mg，分3次服用。 如果肌酐清除率在15到29ml/min之間：隔日300mg或每天600mg，分3次服用。 如果肌酐清除率低於15ml/min：隔天300mg或每天300mg，分3次服用。
對於進行血液透析的患者：建議的負荷劑量為300mg至400mg，血液透析每4小時後服用200mg至300mg。 在無透析日，不應給予加巴噴丁劑量。
懷孕或有生育能力的婦女應與專家討論癲癇及其治療對妊娠結局的影響。 與使用抗癲癇藥有關的致畸風險增加（尤其是在頭三個月使用時）
母乳喂養不建議在母乳喂養期間使用。
警告：
- 這種藥可能會導致昏昏欲睡。 如果發生這種情況，請勿驅動或使用工具或機器
- 除非醫生告知停止服用，否則不要停止服用這種藥物。
