塞來昔布
塞來昔布 (English: Celecoxib) 是一種非類固醇消炎止痛藥(NSAID),該藥物可用作於治療消炎、止痛。 它是環氧合酶2(COX-2)的選擇性抑製劑。 臨床適用於: 肌肉、骨骼和關節相關的疾病
- 類風濕關節炎;
- 強直性脊柱炎;
- 骨關節炎;
- 痛風性關節炎;
- 急性疼痛性肩滑囊炎;
- 肌腱炎
此藥也適用於治療經痛,偏頭痛,術後痛楚和牙痛。
藥名
| Generic Name 藥名 | HA Code 藥物代碼 | Classification藥物分類 |
|---|---|---|
| Celecoxib Capsule 100mg | P1S1S3 |
藥理
Non-opioid Analgesic (NSAID) Anti-inflammatory agent, COX-2 inhibitor
劑量
| 骨關節炎 | 口服:
每日200 mg,單次或分兩次服用。 如有必要,可增加至每日2次,每次200mg |
|---|---|
| 類風濕關節炎 | 口服:
每日2次,每次100至200mg。 |
| 強直性脊柱炎 | 口服:
初始劑量為每日200 mg,一次或分兩次服用。 在美國,劑量可能會在6週後增加到每天400 mg,服用此劑量6星期如未見有效,則應考慮其他治療方法。 |
| 對於疼痛和痛經 | 口服:
建議第一日初始劑量為400 mg,隨後如有必要,再增加200 mg; 此後劑量為每天日兩次,每次200mg。 在患有肝功能不全的患者及正在服用氟康唑(一種強力的細胞色素P450同工酶CYP2C9抑製劑)的患者中,塞來昔布的劑量應降至推薦劑量的一半。 |
兒童劑量 : 為治療2歲及以上兒童的青少年特發性關節炎,建議劑量(基於體重)為:
| 10至25公斤 | 每日2次,每次50mg |
|---|---|
| 超過25公斤 | 每日2次,每次100mg |
建議對細胞色素P450同工酶CYP2C9缺乏的兒童和塞來昔布代謝不良的兒童應考慮其他治療方法。 如果患者難以吞嚥塞來昔布膠囊,可以將膠囊撒打開撒上飯餐中,然後立即服用。
副作用
非類固醇消炎止痛藥
常見副作用包括 噁心,消化不良,頭痛或頭暈,腹瀉,便秘,水腫及高血壓,皮疹,胃灼熱,腸胃道潰瘍或出血。
與非COX-2非類固醇消炎止痛藥相比,COX-2抑製劑的胃毒性較小。但有報導稱,塞來昔布可引至上消化道穿孔,潰瘍和出血,因此該藥物不應用於活動性消化道潰瘍或出血患者。
請注意,在各種非類固醇消炎止痛藥中:
| 布洛芬 (ibuprofen) | 引至的腸胃道潰瘍風險為 低 |
| 萘普生 (naproxen) | 引至的腸胃道潰瘍風險為 中 |
| 吲哚美辛 (Indomethacin) | 吲哚美辛 (Indomethacin) 引至的腸胃道潰瘍風險則為 高 |
其他不良影響包括 耳鳴、抽搐、失眠或嗜睡、抑鬱、意識混亂或精神錯亂。 此外,此類藥物也會影響血液的凝固性。有機會導致淤青,局部自發性出血和延長出血時間。 亦會增加心臟病發作、中風、腎衰竭和肝衰竭出現的風險,以及引致患有哮喘病的病患者其病情惡化。
所有非類固醇消炎止痛藥物(包括吲哚美辛)都會增加腎素 (Renin)的活性和醛固酮(Aldosterone) 的水平,並提升體內對於鈉和鉀的保留量,可能會導致:
- 水腫(由於體液滯留而腫脹)
- 高鉀血症(高鉀水平)
- 高鈉血症(高鈉水平)
- 高血壓
| 心臟病風險 | 有證據顯示長期服用布洛芬與和血壓藥會增加心肌梗塞(心臟病發作)的風險。
美國FDA和 歐洲 EMA 都對此類藥物發出 該藥物會增加心臟病發作和中風風險的警告。 |
|---|---|
| 皮膚方面 | 非類固醇消炎止痛藥有機會引致嚴重的皮膚不良事件,例如:剝脫性皮炎、史蒂芬斯- 強森症候群(SJS)、或可致命的毒性表皮壞死。 |
藥動力學
塞來昔布攝入後約3小時出現峰值血漿濃度。 此藥與血漿蛋白結合的比例超過97%。 塞來昔布被細胞色素P450同工酶CYP2C9和CYP3A4廣泛代謝。 塞來昔布主要以代謝產物的形式,通過尿液和糞便排出體外。 平均消除半衰期為11小時。
藥物管理資訊
監控參數
- 定期進行身體檢查,以及早發現水腫和對中樞神經副作用的跡象.
- 定期測量血清電解質如 鈉、鉀、氯 等等。
- 留意血壓的變化
- 全血細胞分析(CBC)
- 定期進行肝酶和肌酐(腎功能)的評估
注意
- 冠狀動脈搭橋手術後不應使用塞來昔布,因為它可能增加如心肌梗塞和中風等不良反應的風險。
- 對於有缺血性心髒病,周圍動脈疾病或腦血管疾病病史的患者,應謹慎使用。
藥物相互作用
- 可提升華法林對血液稀釋作用,因為該藥物能增加血液中的自由華法林濃度。
- 影響腎臟過濾及排泄藥物的效能,從而增加鋰 (Lithium),氨甲蝶呤(Methrotraxte)和強心苷 (Caridac glycoside)的不良反應風險。
- 如同時服用血管張力素I型轉化酶抑制劑 (ACE inhibitors), 環孢素 (Cclosporin), 他克莫司 (Tacrolimus) 或 利尿劑 (Diruteics), 會增加腎衰竭的風險。
- 如同時服用血壓藥(如:血管張力素I型轉化酶抑制劑,β受體阻斷劑 (Beta-blocker))或 利尿劑 等會增加血壓下降的功效。
- 應避免同時使用一種或以上的NSAID(包括阿司匹林)。
- 如同時服用類固醇、血清素再攝取抑制劑 (SSRIs)、氯吡格雷 (Clopidogrel)、阿侖膦酸鹽 (Bisphosphonates) 或 配妥西菲林 (Pentoxifylline) 會增加胃腸道潰瘍的風險。
- 部份非類固醇消炎止痛藥,尤其是 吲哚美辛 會影響腎臟排泄鋰劑 (Lithium) 的效能,增加鋰中毒的風險。
禁忌
- 對非類固醇消炎止痛藥過敏人士
- 懷孕晚期
- 胃腸道潰瘍或消化道出血患者
- 炎症性腸病,例如克羅恩病或潰瘍性結腸炎患者
- 嚴重的充血性心力衰竭患者
- 嚴重腎病患者
常問問題
如何服用此藥?
遵照醫生的處方,飯時或飯後服,跟大量開水服用,可以碎藥服用;與胃藥如奧美拉唑 或 抗酸劑 一同服用可減少腸胃不適。
服用時應避免什麼?
避免飲酒。
如果服藥過量怎麼辦?=
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
如果錯過服藥時間怎麼辦?
請立即服用,如果臨近下一次的服藥時間,只需服用下一劑的份量,切忌不要雙倍服用。
