地西泮
地西泮(English: diazapam)是一種長效苯二氮䓬類藥物，具有抗癲癇，抗焦慮，鎮靜，肌肉鬆弛的特性。它用於：
- 在嚴重焦慮症的短期治療中；
- 作為短期失眠的催眠藥；
- 作為鎮靜劑
- 作為抗驚厥藥（特別是在癲癇持續狀態和高熱驚厥的治療中）
- 控制肌肉痙攣
- 酒精或苯二氮卓戒斷綜合症。
藥名
| Generic Name 藥名 | HA Code 藥物代碼 | Classification藥物分類 |
|---|---|---|
| Diazepam Tablet 2 mg | DIAZ01 | DDA |
| Diazepam Tablet 5 mg | DIAZ02 | DDA |
| Diazepam Rectal Solution 2mg/ml (2.5ml/tube) | DIAZ10 | DDA |
| Diazepam Rectal Solution 4mg/ml (2.5ml/tube) | DIAZ11 | DDA |
藥理
- 勞拉西泮是苯二氮䓬類藥物
- γ-胺基丁酸（GABA）是一種抑制性神經遞質，用於中樞神經系統中的GABA受體，從而抑制了神經衝動。
- 勞拉西泮用於大腦和脊髓中的苯二氮䓬受體。中樞神經系統中的苯二氮䓬受體與GABA受體形成複合物。
- 勞拉西泮通過與苯二氮䓬受體結合而導致GABA-苯二氮䓬受體複合物的活化，從而抑制神經衝動，導致大腦和脊髓的整體壓抑。勞拉西泮的抗癲癇特性來自與鈉通道的結合。
- 因此，地西泮有助於促進肌肉鬆弛，減輕焦慮，控制抽搐和促進睡眠。
劑量
地西泮可以口服，直腸和注射型式給藥，由於其此藥的依賴性極大; 所以也影響了治療的劑量和持續時間。 治療過程應短，通常不超過4週，地西泮應逐漸停用。 老年人和虛弱的患者應服用成人劑量的一半以下
| 焦慮 | 口服
成人：每日3次，每次2 mg，然後根據需要增加至 每日15 – 30 mg。 年長患者：每日3次，每次1mg，然後根據需要增加至 每日7.5 – 15mg。 虛弱的患者：使用老年人劑量 |
|---|---|
| 用於全身麻醉前的用藥 | 口服
成人： 一次5 – 10mg，在手術前1-2小時服用 年長患者 : 一次2.5 – 5 mg，在手術前1-2小時服用 虛弱的患者：使用老年人劑量 |
| 用於小手術期間的鎮靜 | 口服
成人：每次最多20mg，在手術前1-2小時服用 |
| 癲癇持續狀態
發熱性癲癇 中毒引起的抽搐 |
直腸栓劑
兒童1個月至1歲：使用一次5mg，如果需要，則在10分鐘後再使用5mg。 2-11歲兒童：使用一次5mg-10mg，如果需要，則在10分鐘後再使用5mg-10mg。 12至17歲兒童：使用一次10mg-20mg，如果需要，則在10分鐘後再使用10mg-20mg。 成人：使用一次10mg-20mg，如果需要，則在10分鐘後再使用10mg-20mg。 老年人：使用一次10mg如果需要，則在10分鐘後再使用10mg。 |
| 呼吸困難與姑息治療中的焦慮症相關
呼吸困難 |
口服
成人：每天5 – 10mg |
| 姑息治療中肌肉痙攣的疼痛 | 口服
成人：每日5 – 10mg |
| 肌肉痙攣 | 口服
成人：分劑量每日2 – 15mg，然後根據需要增加至每日60 mg。 |
| 戒酒綜合徵 | 口服
成人 : 每次5至20 mg，必要時在2至4小時後重複； 或在第一天服用三至四次10mg，減少至 每天三至四次，每次5mg。 |
地西泮很少用於癲癇的長期治療，因為其抗驚厥作用的耐受性通常在治療後6到12個月內形成。為此，實際上使其變得無用。
副作用
包括阿普唑侖在內的鎮靜藥與死亡風險增加有關。
可能的副作用包括：
| 很常見 （發生率> 10％）或常見（發生率 1-10％） | 行走不穩定和晃動（尤其是老年人）
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|---|---|
| 不常見（發生率的 0.1 -1％） |
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| 稀有（發生率 <0.1％） |
|
服用過量 會產生中樞神經系統的抑制及昏迷。
逆向反應
儘管不尋常，服用鎮靜藥有機會出現以下逆向反應：
- 侵略，憤怒
- 躁狂，躁動
- 憤怒
- 抽搐和震顫
藥動力學
| 口服生物利用度 | 地西泮口服後吸收良好。 |
|---|---|
| 行動開始 | 口服後30至90分鐘之間及使用直腸溶液10至30分鐘後血漿濃度達到峰值。 |
| 消除半衰期 | 地西泮通過尿液排出體外。
地西泮的半衰期一般為30 – 56小時。 地西泮的雙相半衰期約為1至2天，其主要活性代謝產物為2至5天。 地西泮和活尸性代謝產物的消除半衰期在老年人中顯著增加，這可能導致藥物作用延長並在體內積聚。
|
藥物資訊
監控
- 建議檢查血壓，脈搏和呼吸頻率
- 老年人對地西泮的藥物敏。記憶力，認
知 功能，精神運動表現和行為抑制障礙可能很常見。長期使用通常會加重老年患者的癡呆症狀。
- 地西泮可能會使老年患者感到頭暈，增加跌倒的風險，因此需要預防跌倒
- 有些患者會出現血液異常，並增加肝酶，因此建議定期進行血液計數和肝功能檢查
- 情緒變化，抑鬱症的發展或惡化，和/或任何自殺念頭或行為。
藥物依賴與戒斷
- 接受苯二氮卓類藥物治療超過4星以上的個體中，有三分之一對藥物產生依賴性，並且在降低劑量後會出現戒斷綜合徵。
- 戒斷症狀的範圍從失眠和焦慮到更嚴重的症狀，包括癲癇發作和精神病。
- 對地西泮的抗癲癇作用產生耐受性。
- 因此，應通過逐漸減少劑量停用勞拉西泮，以最大程度地減少戒斷症狀。
- 耐受性增強了地西泮的抗癲癇作用。
藥物相互影響
與勞拉西泮相互作用的藥物可能
- 降低效果
- 影響有效期
- 增加副作用
可能與勞拉西泮相互作用的常見藥物包括：
| 藥物 | 潛在影響 |
|---|---|
| 酒精
催眠藥/鎮靜劑（例如巴比妥類藥物） 抗抑鬱藥（例如氟西汀，阿米替林） 鎮靜劑組胺（例如異丙嗪） 抗精神病藥（例如氯丙嗪，氯氮平） |
可能使嗜睡，頭暈和抑制呼吸等副作用加重 |
| 西咪替丁
奧美拉唑 奧卡西平，托吡酯，丙戊酸鹽 酮康唑 伊曲康唑 異煙肼 紅黴素，環丙沙星 普萘洛爾 氟西汀 |
抑制地西泮的消除,從而引至地西泮的藥效延長 |
| 醇 | 可能導致勞拉西泮和酒精的降壓作用增強 |
| 口服避孕藥 | 口服避孕藥明顯減少了地西泮的消除，因此延長了地西泮的藥效 |
| 利福平
苯妥英 卡馬西平 苯巴比妥
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所有這些藥物都會增加地西泮的代謝，從而降低藥物水平和藥效 |
| 類固醇（例如地塞米松）
聖約翰草 |
增加地西泮的代謝，從而降低地西泮的血漿水平和影響 |
| 茶鹼 | 可能抑制地西泮 |
| 左旋多巴（例如Sinemet） | 地西泮可能會阻斷左旋多巴在帕金森氏病治療中的作用。 |
| 使尿液酸化的食物 | 可以導致更快地吸收和消除地西泮，從而降低藥物水平和效果。 |
| 使尿液鹼化的食物 | 可能導致地西泮吸收減慢和消除，增加了地西泮的血漿水平和藥效。
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