哌氰嗪

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哌氰嗪 (English:pericyazine)是典型的抗精神病藥物。用途包括:

  1. 在患有精神分裂症或其他精神病的成人中,用於治療症狀或預防復發。
  2. 作為嚴重焦慮和暴力或危險衝動行為的短期輔助治療。

兒童不建議使用哌氰嗪。

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Pericyazine Tab 2.5 mg PERI01 P1S1S3
Pericyazine Tab 10 mg PERI02 P1S1S3

藥理

據推測,哌氰嗪主要在皮質下區域通過阻斷中樞α-腎上腺素受體和D1多巴胺受體而發揮作用。 推測抗精神病藥的有效性取決於其阻斷多巴胺受體的能力。該假設來自多巴胺假說,該假說堅持認為精神分裂症和雙相情感障礙都是多巴胺活性過度的結果。

劑量

用於 劑量
精神分裂症和其他精神病 口服

成人:

  • 最初每日服用75mg,
  • 根據反應,每隔1星期增加25 mg。
  • 每日最多300mg。

年長或虛弱的患者:

  • 最初每日15-30 mg,然後
  • 根據反應,每隔1星期增加25 mg。
  • 每日最多300mg
嚴重焦慮,暴力或危險衝動行為的短期輔助治療 口服

成人:

  • 每日2次,每次15-30mg

年長患者:

  • 每日2-3次,每次5-10mg

副作用

哌氰嗪的最嚴重和/或經常發生的不良反應包括:

行為
  • 嗜睡在治療開始時很常見,但是通常會在幾天內減輕。
  • 心理受損是常見的副作用。
  • 黃疸發生在極少數患者中。
心血管
  • 姿勢性低血壓通常會發生,尤其是在老年人中。
血液學
  • 粒細胞缺乏症可能很少發生。
  • 發生無法解釋的感染或發燒需要立即進行血液學檢查。
神經系統

錐體束外影響包括:

  • 急性肌張力障礙,靜坐不全
  • 帕金森氏症表現為震顫,僵硬,運動障礙,在老年人中更為常見
遲發性運動障礙
  • 長期治療可能會出現在患者身上。
  • 高劑量治療的老年患者,尤其是女性的風險似乎更大。
  • 它的特徵是舌頭,面部,嘴巴或下巴有節奏的不自主運動(例如,舌頭伸出,臉頰膨化,嘴巴起皺,咀嚼運動)。
抗精神病藥惡性綜合症
  • 潛在的致命綜合症。
  • 它的特徵是肌肉僵硬,發燒,體溫過高和自主神經不穩定(例如心動過速,血壓不穩定,大量出汗,呼吸困難)
皮膚
  • 由於接觸皮膚過敏,應避免與藥物直接接觸,
  • 由於存在光敏的危險,應建議患者避免陽光直射,否則可能發生視網膜改變。

藥動力學

口服生物利用度 口服哌氰嗪很容易被吸收。
行動開始 攝入後約2小時達到血漿峰值濃度。
代謝 此藥在肝臟中廣泛代謝
消除半衰期

此藥通過尿液和糞便排出體外。

消除半衰期約為12小時。

患者間差異很大

藥物資訊

監控

  • 在治療開始時需要進行全血細胞計數,血鉀和肝功能檢查,此後每年檢查一次。
  • 應由治療開始,及4-6個月,然後每年監測空腹血糖
  • 監測血壓和體重指數
  • 接受長期治療的患者應定期接受眼科檢查。
  • 對於特患有體位性低血壓,鎮靜和錐體外系影響,慢性便秘以及可能的前列腺肥大的老年人,需要進行仔細的監測。

藥物相互影響

哌氰嗪的代謝是由細胞色素P450系統介導的,尤其是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此,哌氰嗪和其他誘導,抑製或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用,從而導致血漿哌氰嗪濃度發生變化。

哌拉嗪給予的藥物 潛在影響
  • 抑制CNS的藥物,包括酒精,催眠藥,抗焦慮藥,鎮靜性H1抗組胺藥,中樞性降壓藥,巴氯芬,沙利度胺和鴉片類藥物。

增強鎮靜作用。

警惕性降低可能會導致駕駛或使用機器的危險。

可能會增加鋰中毒或抗精神病藥惡性綜合徵的風險。應定期監測血清鋰。
  • 三環類抗抑鬱藥如阿米替林,CYP2D6底物和哌嗪是CYP2D6的有效抑製劑。
三環化合物的代謝和消除明顯減少,毒性增加,如抗膽鹼能和心血管副作用。
  • 左旋多巴
從理論上講,具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物(例如用於治療帕金森氏症的藥物)可能是相互拮抗的。
  • 延長QT間隔的藥物,例如胺碘酮,索他洛爾,奎尼丁
  • 誘發心動過緩的藥物,例如地爾硫卓,維拉帕米
  • 可能引起低血鉀症的藥物,例如利尿劑,例如氟西汀
室性心律失常的風險增加–避免同時使用。