卡馬西平

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卡馬西平 (English: Carbamazepine) 是一種抗癲癇藥,主要用於治療癲癇和神經性痛楚。 卡馬西平與苯妥英鈉和丙戊酸鹽一起用於局部性和全身性癲癇發作。 對於失神或肌陣攣性癲癇發作無效。 它也能用於精神分裂,並作為對鋰無反應性的躁鬱症的二線治療藥物。

藥名[edit]

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Carbamazepine suspension 100mg/5ml CARB49 P1S1S3
Carbamazepine tablet 200mg CARB02 P1S1S3
Carbamazepine CR tablet 200mg CARB51 P1S1S3

藥理[edit]

抗癲癇藥。它是鈉通道阻滯劑。 它與鈉通道結合併抑制重複性神經元放電。

劑量[edit]

癲癇症 口服:最初每日 1-2次,每次100 – 200 mg,然後逐漸增加,每週增加200 mg,至通常的維持劑量0.8 – 1.2 g,分次服用; 有需要時每天最多2g。

直腸栓劑:可用於暫時無法口服治療的患者(短期,最多7天); 125mg的栓劑大約相當於100mg的片劑,但最終調整應始終取決於臨床反應。 最高 每天1mg,分4劑。

老人:減少初始劑量。

兒童:每日的通常劑量可以根據年齡如下:

  • 1歲以下:100至200mg
  • 1至5歲:200至400mg
  • 5至10歲:400至600mg
  • 10至15歲:0.6至1g
  • 15歲或以上:成人常規劑量

根據年齡,建議的最大每日劑量如下:

  • 6歲或以下:35 mg/kg
  • 6至15歲:1g
  • 15歲或以上:1.2g
三叉神經痛 口服:最初每日1-2次,每次100mg,根據反應逐漸增加; 通常劑量每日3-4次,每次200mg。
雙相障礙 口服:最初每日400mg,分劑量服用,直至症狀得到控制; 通常範圍每日400-600mg; 最高 每日1.6g
戒酒治療 口服:最初每日800mg,分劑量服用,5天內逐漸減少至每日200mg; 常規治療時間7-10天。
糖尿病性神經病變 口服:最初每日1-2次,每次100mg,根據反應逐漸增加; 通常劑量每日3-4次,每次200mg。

最佳血漿濃度為4-12 mg / L(20-50 micromol / L)

副作用[edit]

常見的副作用包括:

  • 嗜睡,頭暈和頭痛
  • 腸胃不適,例如噁心和嘔吐
  • 運動協調障礙
  • 低鈉血症和抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)的風險增加
  • 血液異常(如白血球減少或血小板數量減少)

嚴重的副作用可能包括:

  • 皮疹,剝脫性皮炎,表皮壞死,史蒂文斯-約翰遜綜合症(SJS)和全身性紅斑狼瘡(SLE)
  • 骨髓功能下降
  • 自殺念頭
  • 心律異常
  • 模糊或重影,眼球震顫
  • 男性不育
  • 骨質疏鬆症
  • 男性乳房發育症
  • 溢乳

藥動力學[edit]

生物利用度 卡馬西平易從腸胃吸收, 與血漿蛋白結合的比例大約70-80%。
代謝 卡馬西平被細胞色素P450同工酶CYP2C8,CYP3A4代謝。
消除半衰期 消除半衰期為70小時,但老年人可能增加至100小時
藥效持續 單次給藥時其血漿半衰期約為30小時,但由於它是肝酶細胞色素P450同工酶的強誘導劑,重複給藥後的平均血漿半衰期約為12至24小時。
排泄 卡馬西平的代謝物大部份經尿液排泄,另有一部份經糞便排泄。

藥物管理資訊[edit]

監控[edit]

  • 留意血液,肝臟或皮膚疾病的跡象。 如果出現發燒,皮疹,潰瘍或瘀傷等症狀,請立即就醫。
  • 應定期稱量患有心力衰竭的患者,以檢測其水腫的跡象。
  • 患有心臟傳導障礙的患者應予以仔細監測。
  • 低鈉血症(監測有風險的患者的血漿鈉濃度)。

藥物相互影響[edit]

少數藥物通過細胞色素P450同工酶CYP3A4抑制卡馬西平的代謝,導致血漿濃度升高,増加中毒的風險。 相反,誘導同工酶CYP3A4的藥物可能會增加卡馬西平的代謝,從而導致血漿濃度降低,導致降低治療效果。 卡馬西平本身是一種肝酶誘導劑,並誘導其自身的代謝。

藥物 同服效果
CYP3A4抑製劑:

西咪替丁(Cimetidine)

克拉黴素(Clarithromycin)

紅黴素(Erythromycin)

異煙肼(isoniazid)


可能令卡馬西平的血漿濃度上升,増加中毒的風險。
CYP3A4 誘導劑:

利福平(Rifampicin)

苯妥英(Phenytoin)

可能令卡馬西平的血漿濃度下降,導致降低治療效果。
止痛藥:

曲馬多(Tramadol)

卡馬西平減低曲馬多的藥效。
抗凝劑:

阿哌沙班(Apixaban)

達比加群 (dabigatran)

利伐沙班(rivaroxaban)

華法林(warfarin

卡馬西平可能會降低抗凝劑的血漿濃度,

建議避免同時使用並監測血栓形成的跡象。

抗精神病藥:

阿立哌唑(aripiprazole)

氯氮平 抗精神病藥: 阿立哌唑(aripiprazol)

氯氮平(clozapine)

氟哌啶 (Haloperidol)

奧氮平(Olanzapine)

帕潘立酮(Paliperidone)

喹硫平(Quetiapine)

利培酮(risperidone) 。

卡馬西平加速其新陳代謝並降低其血漿濃度。避免同時使用或增加抗精神病藥的劑量

注意[edit]

  • 患有心髒病的患者應避免使用。
  • 「 HLA-B 1502基因檢測」是針對卡馬西平過敏基因的檢測。帶有 HLA-B 1502基因的病患如果服用卡馬西平,引起的史蒂芬強生症候群 (Steven-Johnson Syndrome, SJS)和毒性表皮壞死鬆懈症 (Toxic Epidermal necrolysis, TEN)的機率將比一般人高 (應避免服用卡馬西平);
  • 可能加劇失神和肌陣攣性癲癇發作。
  • 考慮為陽光照射不足或飲食中鈣攝入量不足的患者提供維生素D補充劑。
  • 更易患上青光眼。
  • 與奧卡西平和苯妥英鈉有交叉過敏。

禁忌:

  • 房室傳導異常。
  • 骨髓抑制的病史。
  • 急性卟啉症

肝功能不全[edit]

在晚期肝病中代謝受損。

腎功能不全[edit]

謹慎使用

有生育能力[edit]

有生育能力的婦女應與專家討論癲癇及其治療對妊娠的影響。 因使用抗癲癇藥有關的致畸風險增加(尤其是在頭三個月使用時)

母乳喂養[edit]

不建議在母乳喂養期間使用。

警告[edit]

1.這種藥可能會導致昏昏欲睡。 如果發生這種情況,請勿驅動或使用工具或機器

2.除非醫生告知停止服用,否則不要停止服用這種藥物


常問問題[edit]

如何服用此藥[edit]

遵照醫生的處方,飯時或飯後服,跟大量開水服用,可以碎藥服用;

服用時應避免什麼?[edit]

避免飲酒。避免突然停藥。

如果服藥過量怎如何服用此藥?[edit]

遵照醫生的處方,飯時或飯後服,跟大量開水服用,可以碎藥服用;麼辦? 緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果服藥過量怎麼辦?[edit]

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦?[edit]

請立即服用,如果臨近下一次的服藥時間,只需服用下一劑的份量,切忌不要雙倍服用。