卡馬西平
卡馬西平 (English: Carbamazepine) 是一種抗癲癇藥,主要用於治療癲癇和神經性痛楚。 卡馬西平與苯妥英鈉和丙戊酸鹽一起用於局部性和全身性癲癇發作。 對於失神或肌陣攣性癲癇發作無效。 它也能用於精神分裂,並作為對鋰無反應性的躁鬱症的二線治療藥物。
藥名[edit]
| Generic Name 藥名 | HA Code 藥物代碼 | Classification藥物分類 |
|---|---|---|
| Carbamazepine suspension 100mg/5ml | CARB49 | P1S1S3 |
| Carbamazepine tablet 200mg | CARB02 | P1S1S3 |
| Carbamazepine CR tablet 200mg | CARB51 | P1S1S3 |
藥理[edit]
抗癲癇藥。它是鈉通道阻滯劑。 它與鈉通道結合併抑制重複性神經元放電。
劑量[edit]
| 癲癇症 | 口服:最初每日 1-2次,每次100 – 200 mg,然後逐漸增加,每週增加200 mg,至通常的維持劑量0.8 – 1.2 g,分次服用; 有需要時每天最多2g。
直腸栓劑:可用於暫時無法口服治療的患者(短期,最多7天); 125mg的栓劑大約相當於100mg的片劑,但最終調整應始終取決於臨床反應。 最高 每天1mg,分4劑。 老人:減少初始劑量。 兒童:每日的通常劑量可以根據年齡如下:
根據年齡,建議的最大每日劑量如下:
|
|---|---|
| 三叉神經痛 | 口服:最初每日1-2次,每次100mg,根據反應逐漸增加; 通常劑量每日3-4次,每次200mg。 |
| 雙相障礙 | 口服:最初每日400mg,分劑量服用,直至症狀得到控制; 通常範圍每日400-600mg; 最高 每日1.6g |
| 戒酒治療 | 口服:最初每日800mg,分劑量服用,5天內逐漸減少至每日200mg; 常規治療時間7-10天。 |
| 糖尿病性神經病變 | 口服:最初每日1-2次,每次100mg,根據反應逐漸增加; 通常劑量每日3-4次,每次200mg。 |
最佳血漿濃度為4-12 mg / L(20-50 micromol / L)
副作用[edit]
常見的副作用包括:
- 嗜睡,頭暈和頭痛
- 腸胃不適,例如噁心和嘔吐
- 運動協調障礙
- 低鈉血症和抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)的風險增加
- 血液異常(如白血球減少或血小板數量減少)
嚴重的副作用可能包括:
- 皮疹,剝脫性皮炎,表皮壞死,史蒂文斯-約翰遜綜合症(SJS)和全身性紅斑狼瘡(SLE)
- 骨髓功能下降
- 自殺念頭
- 心律異常
- 模糊或重影,眼球震顫
- 男性不育
- 骨質疏鬆症
- 男性乳房發育症
- 溢乳
藥動力學[edit]
| 生物利用度 | 卡馬西平易從腸胃吸收, 與血漿蛋白結合的比例大約70-80%。 |
|---|---|
| 代謝 | 卡馬西平被細胞色素P450同工酶CYP2C8,CYP3A4代謝。 |
| 消除半衰期 | 消除半衰期為70小時,但老年人可能增加至100小時 |
| 藥效持續 | 單次給藥時其血漿半衰期約為30小時,但由於它是肝酶細胞色素P450同工酶的強誘導劑,重複給藥後的平均血漿半衰期約為12至24小時。 |
| 排泄 | 卡馬西平的代謝物大部份經尿液排泄,另有一部份經糞便排泄。 |
藥物管理資訊[edit]
監控[edit]
- 留意血液,肝臟或皮膚疾病的跡象。 如果出現發燒,皮疹,潰瘍或瘀傷等症狀,請立即就醫。
- 應定期稱量患有心力衰竭的患者,以檢測其水腫的跡象。
- 患有心臟傳導障礙的患者應予以仔細監測。
- 低鈉血症(監測有風險的患者的血漿鈉濃度)。
藥物相互影響[edit]
少數藥物通過細胞色素P450同工酶CYP3A4抑制卡馬西平的代謝,導致血漿濃度升高,増加中毒的風險。 相反,誘導同工酶CYP3A4的藥物可能會增加卡馬西平的代謝,從而導致血漿濃度降低,導致降低治療效果。 卡馬西平本身是一種肝酶誘導劑,並誘導其自身的代謝。
| 藥物 | 同服效果 |
| CYP3A4抑製劑:
西咪替丁(Cimetidine) 克拉黴素(Clarithromycin) 紅黴素(Erythromycin) 異煙肼(isoniazid)
|
可能令卡馬西平的血漿濃度上升,増加中毒的風險。 |
| CYP3A4 誘導劑:
利福平(Rifampicin) 苯妥英(Phenytoin) |
可能令卡馬西平的血漿濃度下降,導致降低治療效果。 |
| 止痛藥:
曲馬多(Tramadol) |
卡馬西平減低曲馬多的藥效。 |
| 抗凝劑:
阿哌沙班(Apixaban) 達比加群 (dabigatran) 利伐沙班(rivaroxaban) 華法林(warfarin |
卡馬西平可能會降低抗凝劑的血漿濃度,
建議避免同時使用並監測血栓形成的跡象。 |
| 抗精神病藥:
阿立哌唑(aripiprazole) 氯氮平 抗精神病藥: 阿立哌唑(aripiprazol) 氯氮平(clozapine) 氟哌啶 (Haloperidol) 奧氮平(Olanzapine) 帕潘立酮(Paliperidone) 喹硫平(Quetiapine) 利培酮(risperidone) 。 |
卡馬西平加速其新陳代謝並降低其血漿濃度。避免同時使用或增加抗精神病藥的劑量 |
注意[edit]
- 患有心髒病的患者應避免使用。
- 「 HLA-B 1502基因檢測」是針對卡馬西平過敏基因的檢測。帶有 HLA-B 1502基因的病患如果服用卡馬西平,引起的史蒂芬強生症候群 (Steven-Johnson Syndrome, SJS)和毒性表皮壞死鬆懈症 (Toxic Epidermal necrolysis, TEN)的機率將比一般人高 (應避免服用卡馬西平);
- 可能加劇失神和肌陣攣性癲癇發作。
- 考慮為陽光照射不足或飲食中鈣攝入量不足的患者提供維生素D補充劑。
- 更易患上青光眼。
- 與奧卡西平和苯妥英鈉有交叉過敏。
禁忌:
- 房室傳導異常。
- 骨髓抑制的病史。
- 急性卟啉症
肝功能不全[edit]
在晚期肝病中代謝受損。
腎功能不全[edit]
謹慎使用
有生育能力[edit]
有生育能力的婦女應與專家討論癲癇及其治療對妊娠的影響。 因使用抗癲癇藥有關的致畸風險增加(尤其是在頭三個月使用時)
母乳喂養[edit]
不建議在母乳喂養期間使用。
警告[edit]
1.這種藥可能會導致昏昏欲睡。 如果發生這種情況,請勿驅動或使用工具或機器
2.除非醫生告知停止服用,否則不要停止服用這種藥物
常問問題[edit]
如何服用此藥[edit]
遵照醫生的處方,飯時或飯後服,跟大量開水服用,可以碎藥服用;
服用時應避免什麼?[edit]
避免飲酒。避免突然停藥。
如果服藥過量怎如何服用此藥?[edit]
遵照醫生的處方,飯時或飯後服,跟大量開水服用,可以碎藥服用;麼辦? 緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
如果服藥過量怎麼辦?[edit]
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
如果錯過服藥時間怎麼辦?[edit]
請立即服用,如果臨近下一次的服藥時間,只需服用下一劑的份量,切忌不要雙倍服用。
