地爾硫卓

口服心血管藥物

藥物類別： 鈣通道拮抗劑

地爾硫卓 (English: Diltiazem Hydrochloride )

常見劑量

地爾硫卓有以下劑量：

• 控釋口服劑型：30 毫克、60 毫克
• 緩釋口服劑型：100 毫克、200 毫克

商品名稱

地爾硫卓的商品名為Herbesser

作用機制

地爾硫卓為苯二氮平類的鈣通道拮抗劑，其作用為主要為對心絞痛的預防和長期治療，和治療輕度至中度的高血壓。

地爾硫卓是一種週邊血管和冠狀血管的擴張劑，同時能夠減慢通過房室結的傳導，特別是竇房結和房室結。地爾硫卓的作用為降低血壓，從而使心臟更容易把血液泵送至全身。

當心絞痛時，地爾硫卓的作用是改善心臟的血液和氧的供應。心絞痛是一種由於沒有足夠的血液到達心臟肌肉從而形成的胸痛，通常會在通往心臟的動脈變硬和變狹窄時發生。

給藥途徑

地爾硫卓以緩釋劑型形式口服給藥

劑量

• 心絞痛
  • 口服
  • 成人：初始劑量為每日三次，每次 60 毫克；根據反應再調整劑量；最大劑量為每日 360 毫克
  • 老人：初始劑量為每日兩次，每次 60 毫克；根據反應再調整劑量：最大劑量為每日 360 毫克（應該監測患者的心率，並且不應該低於 50 心跳/分鐘）
• 高血壓
  • 口服
  • 成人：初始劑量每日兩次，為 90 至 120 毫克，按情況需要時增加至每日最大劑量為 360 毫克

副作用

頻率	不良反應
常見 (≥1/100 至 <1/10)	頭痛
	頭暈
	房室傳導阻滯
	心搏過緩
	潮紅
	體位性低血壓
	胃痛
	消化不良
	噁心
	便秘
	周邊水腫（特別是腳踝）
	紅斑

藥代動力學

• 吸收
  • 地爾硫卓口服給藥後，幾乎完全地被胃腸道吸收，但是經過廣泛地首過肝臟代謝，導致其生體使用度約為 40%。
  • 視劑型而定，口服給藥後約 3 至 8 小時會出現血藥濃度峰。
• 分佈
  • 地爾硫卓約 80% 與血漿蛋白結合，分佈於母乳當中。
• 代謝
  • 地爾硫卓主要由細肥色素 P450 同功酶 CYP3A4 於肝臟中廣泛地代謝。
• 消除
  • 根據報告顯示，地爾硫卓的半衰期約為 3 至 8 小時，同樣地取決於其劑型。
  • 當中大約 2% 至 4% 以原形地爾硫卓形成從尿液中排出，其餘的則以膽汁和尿液中的代謝物形式排出。

藥物管理

懷孕

懷孕期間應避免服用

母乳餵養

顯著地出現在母乳的成份內。並沒有證據顯示有害，但除非沒有更安全的替代方案，否則應避免哺乳。

肝衰竭

應減少服用的劑量

腎衰竭

應從小劑量開始服用

藥物相互作用

地爾硫卓於肝臟經由細胞色素 P450 3A4 (CYP3A4)被代謝。因此已知的抑制或誘導酵素系統的藥物會導致影響口服硝苯地平後的首過和清除率。

當地爾硫卓與以下藥物一起服用時，應該考慮相互作用的程度和持續時間:

• 利福平（Rifampicin）
  • 強力地誘導細胞色素 P450 3A4 系統。當開始使用利福平治療時，地爾硫卓的血藥濃度有降低的風險，因此開始或停止利福平治療時應謹慎監測患者。

• 導致地爾硫卓血藥濃度增加的相互作用

CYP3A4 酶抑制劑已被證實會導致地爾硫卓的血藥濃度增加。當地爾硫卓與強效的 CYP3A4 酶抑制劑一併服用時，因地爾硫卓的暴露量增加，從而導致臨床上顯著的不良反應出現。所以應考慮調整地爾硫卓的劑量或停止服用 CYP3A4 酶抑制劑。

• 例子:
  • 西咪替丁（Cimetidine）
  • 紅黴素（Erythromycin）
  • 伊曲康唑（Itraconazole）
  • 酮康唑（Ketoconazole）
  • 葡萄柚汁
    • 含有某些黃酮類化合物
  • 地爾硫卓不應與柚子汁一起服用

• 導致地爾硫卓血藥濃度減少的相互作用

細胞色素 P450 3A4 的酵素誘度物已被證實會導致地爾硫卓的血藥濃度減少。當地爾硫卓與強效的 CYP3A4 誘導劑一併服用時，因地爾硫卓的暴露量減少，從而導致缺乏醫療的成效。所以應考慮調整地爾硫卓的劑量或停止服用 CYP3A4 誘導劑。

• 例子:
  • 苯妥英（Phenytoin）
  • 卡馬西平（Carbamazepine）
  • 利福平（Rifampicin）
  • 巴比妥類藥物（Barbiturates）
  • 貫葉連翹 (聖約翰草)（Hypericum perforatum (Saint John's wort)）

• 額外的相互作用
  • 同時服用地爾硫卓和地高辛（Digoxin）/胺碘酮可能會導致增加心搏過慢的風險；尤其是老年人和高劑量使用時需要謹慎。

禁忌症

• 急性紫質症
• 肺部出血的左心室衰竭
• 二型或三型的房室傳導阻滯
• 嚴重的心搏過慢
• 病竇症候群

常見問題

我應該如何服用片劑？

按照醫生的指示，用一杯水吞下整片藥片。切勿壓碎藥片。

服用期間我應該避免什麼？

當服用地爾硫卓時，應該避免進食柚子或飲用柚子汁，因為柚子汁會增加體內地爾硫卓的含量，進而導致副作用變得更嚴重。例如: 潮紅或頭痛

如果我漏服怎麼辦？

當你常規地服用地爾硫卓卻忘記服藥時:

• 每日一次：除非距離下一劑的時間不足 12 小時，否則應該在記起後馬上服藥。若距離下一劑的時間已經不足 12 小時，請忘記掉漏服的藥物，並接照常規的時間服用下一劑藥物。
• 每日兩次：除非距離下一劑的時間不足 4 小時，否則應該在記起後馬上服藥。若距離下一劑的時間已經不足 4 小時，請忘記掉漏服的藥物，並接照常規的時間服用下一劑藥物。
• 每日三次：請忘記掉漏服的藥物，並接照常規的時間服用下一劑藥物。

絕對不可以服用兩劑量來彌補忘記的一劑。