卡馬西平: Difference between revisions

From SEHK Wiki
← Older edit
Helen (talk | contribs)
2,599 edits
Helen (talk | contribs)
2,599 edits
 
(38 intermediate revisions by 2 users not shown)
Line 1: Line 1:
[[Category: Drugs]][[Category: Non-opioid Analgesic]] [[Category: Anticonvulsant medication ]]
[[Category: 藥物]][[Category: 抗驚厥藥 ]]
'''Carbamazepine''' is an anticonvulsant medication used primarily in the treatment of epilepsy and neuropathic pain. Carbamazepine appears to work as well as phenytoin and valproate for focal and generalized seizures. It is not effective for absence or myoclonic seizures.
'''卡馬西平''' (English: [[Carbamazepine]]) 是一種抗癲癇藥，主要用於治療癲癇和神經性痛楚。 卡馬西平與苯妥英鈉和丙戊酸鹽一起用於局部性和全身性癲癇發作。 對於失神或肌陣攣性癲癇發作無效。
It is used in schizophrenia and as a second-line agent in the management of bipolar disorder unresponsive to lithium.
它也能用於精神分裂，並作為對鋰無反應性的躁鬱症的二線治療藥物。
 
==Pronunciation==
===Carbamazepine 200mg===
[[File:Carbamazepine 200mg.mp3]]
 
===Carbamazepine controlled-released 200mg (TEGRETOL CR 200mg)===
[[File:Carbamazepine controlled-released 200mg (TEGRETOL CR 200mg).mp3]]


==藥名==
{| class="wikitable"
{| class="wikitable"
!Generic Name 藥名
!Generic Name 藥名
Line 15: Line 9:
!Classification藥物分類
!Classification藥物分類
|-
|-
|Carbamazepine Suspension 100mg/5ml
|Carbamazepine suspension 100mg/5ml
|CARB49
|CARB49
|P1S1S3
|-
|Carbamazepine tablet 200mg
|CARB02
|P1S1S3
|-
|Carbamazepine CR tablet 200mg
|CARB51
|P1S1S3
|P1S1S3
|}
|}


==Mechanism of Action==
==藥理==
Anticonvulsant medication. It is a sodium channel blocker. It binds to sodium channels and suppresses repetitive neuronal firing.
抗癲癇藥。它是鈉通道阻滯劑。 它與鈉通道結合併抑制重複性神經元放電。
 
==劑量==
{| class = "wikitable"
!style="text-align: left"| 癲癇症
| 口服：最初每日 1-2次，每次100 – 200 mg，然後逐漸增加，每週增加200 mg，至通常的維持劑量0.8 – 1.2 g，分次服用； 有需要時每天最多2g。


==Dosage==
直腸栓劑：可用於暫時無法口服治療的患者（短期，最多7天）； 125mg的栓劑大約相當於100mg的片劑，但最終調整應始終取決於臨床反應。 最高 每天1mg，分4劑。


'''1. Epilepsy
老人：減少初始劑量。


{|class="wikitable"
兒童：每日的通常劑量可以根據年齡如下：
*1歲以下：100至200mg
*1至5歲：200至400mg
*5至10歲：400至600mg
*10至15歲：0.6至1g
*15歲或以上：成人常規劑量


!Oral
根據年齡，建議的最大每日劑量如下：
|initially 100 – 200 mg 1-2 times daily, increased slowly by increments of up 200 mg daily every week to an usual maintenance dose of 0.8 – 1.2 g daily in divided doses; up to 2 g daily may occasionally be necessary.
*6歲或以下：35 mg/kg
*6至15歲：1g
*15歲或以上：1.2g
|-
|-
!By rectum
!style="text-align: left"| 三叉神經痛
|for short-term use (Max. 7 days) when oral therapy temporarily not possible; 125-mg suppository approximately equivalent to 100-mg tablet, but final adjustment should always depend on clinical response. Max. 1 g daily in 4 divided doses.
| 口服：最初每日1-2次，每次100mg，根據反應逐漸增加； 通常劑量每日3-4次，每次200mg。
|-
|-
!Elderly
!style="text-align: left"|雙相障礙
|reduce initial dose.
|口服：最初每日400mg，分劑量服用，直至症狀得到控制； 通常範圍每日400-600mg； 最高 每日1.6g
|-
|-
!Child
!戒酒治療
|the usual daily dose may be given according to age as follows:
|口服：最初每日800mg，分劑量服用，5天內逐漸減少至每日200mg； 常規治療時間7-10天。
|-
|-
|
!糖尿病性神經病變
|• Up to 1 year: 100 to 200 mg
|口服：最初每日1-2次，每次100mg，根據反應逐漸增加； 通常劑量每日3-4次，每次200mg。
|-
|}
|
 
|• 1 to 5 years: 200 to 400 mg
最佳血漿濃度為4-12 mg / L（20-50 micromol / L)
|-
 
|
==副作用==
|• 5 to 10 years: 400 to 600 mg
常見的副作用包括：
|-
*嗜睡，頭暈和頭痛
|
*腸胃不適，例如噁心和嘔吐
|• 10 to 15 years: 0.6 to 1 g
*運動協調障礙
|-
*低鈉血症和抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)的風險增加
|
*血液異常（如白血球減少或血小板數量減少）
|• Over 15 years: usual adult doses
 
嚴重的副作用可能包括：
*皮疹，剝脫性皮炎，表皮壞死，史蒂文斯-約翰遜綜合症(SJS)和全身性紅斑狼瘡(SLE)
*骨髓功能下降
*自殺念頭
*心律異常
*模糊或重影，眼球震顫
*男性不育
*骨質疏鬆症
*男性乳房發育症
*溢乳
 
==藥動力學==
{|class="wikitable"
!style="text-align: left"| 生物利用度
|卡馬西平易從腸胃吸收， 與血漿蛋白結合的比例大約70-80％。
|-
|-
|
!style="text-align: left"| 代謝
|The maximum recommended daily dose, according to age, is as follows:
|卡馬西平被細胞色素P450同工酶CYP2C8，CYP3A4代謝。
|-
|-
|
!style="text-align: left"| 消除半衰期
|• Up to 6 years: 35 mg/kg
|消除半衰期為70小時，但老年人可能增加至100小時
|-
|-
|
!style="text-align: left"| 藥效持續
|• 6 to 15 years: 1 g
|單次給藥時其血漿半衰期約為30小時，但由於它是肝酶細胞色素P450同工酶的強誘導劑，重複給藥後的平均血漿半衰期約為12至24小時。
|-
|-
|
!style="text-align: left"|排泄
|• Over 15 years: 1.2 g
|卡馬西平的代謝物大部份經尿液排泄，另有一部份經糞便排泄。
|}
|}
'''2. Trigeminal neuralgia
{|class="wikitable"


!Oral
==藥物管理資訊==
|initially 100 mg 1-2 times daily, increased gradually according to response; usual dose 200 mg 3-4 times daily, up to 1.6 g daily in some patients
===監控===
|}
*留意血液，肝臟或皮膚疾病的跡象。 如果出現發燒，皮疹，潰瘍或瘀傷等症狀，請立即就醫。
'''3. Bipolar disorder
*應定期稱量患有心力衰竭的患者，以檢測其水腫的跡象。
{|class="wikitable"
*患有心臟傳導障礙的患者應予以仔細監測。
*低鈉血症（監測有風險的患者的血漿鈉濃度）。


!Oral
===藥物相互影響===
|initially 400 mg daily in divided doses increased until symptoms controlled; usual range 400-600 mg daily; max. 1.6 g daily
少數藥物通過細胞色素P450同工酶CYP3A4抑制卡馬西平的代謝，導致血漿濃度升高，増加中毒的風險。
|}
相反，誘導同工酶CYP3A4的藥物可能會增加卡馬西平的代謝，從而導致血漿濃度降低，導致降低治療效果。
'''4. Treatment of alcohol withdrawal 
卡馬西平本身是一種肝酶誘導劑，並誘導其自身的代謝。
{|class="wikitable"


!Oral
|initially 400 mg daily in divided doses increased until symptoms controlled; usual range 400-600 mg daily; max. 1.6 g daily
|}
'''5. Diabetic neuropathy 
{|class="wikitable"
{|class="wikitable"
|style="text-align: left"|藥物
|同服效果
|-
|CYP3A4抑製劑：
西咪替丁(Cimetidine)


!Oral
克拉黴素(Clarithromycin)
|initially 100 mg 1-2 times daily, increased gradually according to response; usual dose 200 mg 3-4 times daily, up to 1.6 g daily in some patients
|}
{|class="wikitable"
!Note
|Plasma concentration for optimum response 4-12 mg/litre (20-50 micromol/litre)
|}


==Side Effects==
紅黴素(Erythromycin)
Common side effects include:
*Drowsiness, dizziness and headaches
*Gastrointestinal disturbances, such as nausea and vomiting
*The loss of full control of bodily movements (motor coordination impairment)
*Increased risks of hyponatremia and SIADH
*Blood disorders (such as decreased white blood cell or platelet counts)


Serious side effects may include:
異煙肼(isoniazid)
*Skin rashes, exfoliative dermatitis, epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, and SLE
*Decreased bone marrow function
*Suicidal thoughts
*Abnormal heart rhythms
*Blurry or double vision, nystagmus
*Male infertility
*Osteoporosis
*Gynecomastia
*galactorrhea


==Pharmacokinetics==


{|class="wikitable"
|可能令卡馬西平的血漿濃度上升，増加中毒的風險。
!Oral bioavailability
|Carbamazepine is slowly but well absorbed after oral administration. It is about 70 to 80% bound to plasma proteins.
|-
!Onset of action
|Its plasma half-life is about 30 hours when it is given as single dose, but it is a strong inducer of hepatic enzymes and the mean plasma half-life on repeated dosage is about 12 to 24 hours.
|-
|-
!Metabolism
|style="text-align: left"|CYP3A4 誘導劑:
|Metabolized in the liver by cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4 and CYP2C8.
|-
!Elimination half-life
|Excreted in the urine almost entirely in the form of its metabolites; some are also excreted in faeces.
|}


==Drug Management==
利福平(Rifampicin)
===Monitoring===
*signs of blood, liver, or skin disorders. Seek immediate medical attention if symptoms such as fever, rash mouth ulcers, bruising or bleeding develop.
*Patients with heart failure should be weighed regularly to detect fluid retention.
*Patients with pre-existing cardiac conduction disorders should be carefully monitored.
*Hyponatremia (monitor plasma-sodium concentration in patients at risk).


===Drug interaction===
苯妥英(Phenytoin)
A few drugs inhibit its metabolism by the cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4, resulting in raised plasma concentrations and associated toxicity.
Conversely, drugs that induce CYP3a4 may increase the metabolism of carbamazepine, leading to reduced plasma concentrations and potentially a decrease in therapeutic effect.


Carbamazepine is itself a hepatic enzyme inducer and induces its own metabolism.
|可能令卡馬西平的血漿濃度下降，導致降低治療效果。
|-
|style="text-align: left"|止痛藥:
曲馬多(Tramadol)


{| class = "wikitable"
|卡馬西平減低曲馬多的藥效。
!style="text-align: left"| Drugs given with carbamazepine
!Potential Effect
|-
|-
|CYP3A4 inhibitors:
|抗凝劑：
Cimetidine
阿哌沙班(Apixaban)


Clarithromycin
達比加群 (dabigatran)


erythromycin
利伐沙班(rivaroxaban)


isoniazid
華法林(warfarin
|Resulting in raised plasma-carbamazepine concentration and associated toxicity
|卡馬西平可能會降低抗凝劑的血漿濃度，
建議避免同時使用並監測血栓形成的跡象。
|-
|-
|style="text-align: left"| CYP3A4 inducers:
|抗精神病藥:
Rifampicin
阿立哌唑(aripiprazole)


Phenytoin
氯氮平
|May reduce plasma-carbamazepine concentration
抗精神病藥:
|-
阿立哌唑(aripiprazol)
|style="text-align: left"| '''Analgesic:  
 
Tramadol
氯氮平(clozapine)
|Carbamazepine reduces effect of tramadol
 
|-
氟哌啶 (Haloperidol)
|style="text-align: left"| '''Anticoagulants:
Apixaban, dabigatran,


rivaroxaban, coumarins (warfarin)
奧氮平(Olanzapine)
|Carbamazepine possibly reduces their plasma concentration,
Advises avoid concomitant use and monitor signs of thrombosis
|-
|style="text-align: left"| '''Antipsychotics:
aripiprazole


clozapine
帕潘立酮(Paliperidone)


Haloperidol
喹硫平(Quetiapine)


Olanzapine
利培酮(risperidone)
。
|卡馬西平加速其新陳代謝並降低其血漿濃度。避免同時使用或增加抗精神病藥的劑量
|}


Paliperidone
===注意===
*患有心髒病的患者應避免使用。
*「 HLA-B 1502基因檢測」是針對卡馬西平過敏基因的檢測。帶有 HLA-B 1502基因的病患如果服用卡馬西平，引起的史蒂芬強生症候群 (Steven-Johnson Syndrome, SJS)和毒性表皮壞死鬆懈症 (Toxic Epidermal necrolysis, TEN)的機率將比一般人高 (應避免服用卡馬西平);
*可能加劇失神和肌陣攣性癲癇發作。
*考慮為陽光照射不足或飲食中鈣攝入量不足的患者提供維生素D補充劑。
*更易患上青光眼。
*與奧卡西平和苯妥英鈉有交叉過敏。


Quetiapine
禁忌:
*房室傳導異常。
*骨髓抑制的病史。
*急性卟啉症


risperidone
===肝功能不全===
|Carbamazepine accelerates their metabolism and reduced their plasma concentration.
在晚期肝病中代謝受損。
Avoid concomitant use or increase the dose
|-
|style="text-align: left"| '''Anxiolytics:
Clonazepam


midazolam
===腎功能不全===
|Carbamazepine reduces their plasma concentration
謹慎使用
|-
|style="text-align: left"| '''Diuretics:
frusemide
|Increased risk of hyponatraemia when carbamazepine given with diuretics
|-
|style="text-align: left"| Oestrogens
|Carbamazepine accelerates metabolism oestrogens, and reduced contraceptive effect
|-
|style="text-align: left"| Theophylline
|Carbamazepine accelerates metabolism of theophylline (reduced effect)
|-
|style="text-align: left"| Thyroid hormones
|Carbamazepine accelerates metabolism of thyroid hormones (may increase thyroxine dosage in hypothyroidism)
|}


'''Caution
===有生育能力===
*avoid in patients with cardiac disease
有生育能力的婦女應與專家討論癲癇及其治療對妊娠的影響。 因使用抗癲癇藥有關的致畸風險增加（尤其是在頭三個月使用時）
*Genotype test for HLA-B*1502 allele in Han Chinese of Thai origin (avoid Carbamazepine unless no alternative – risk of Stevens-Johnson syndrome in presence of HLA-B*1502 allele);
*may exacerbate absence and myoclonic seizures
*consider vitamin D supplement for immobilized patients or who have inadequate sun exposure or dietary intake of calcium
*susceptibility to glaucoma
*cross-sensitivity reported with oxcarbazepine and with phenytoin


'''Contraindications
===母乳喂養===
*AV conduction abnormalities
不建議在母乳喂養期間使用。
*History of bone-marrow depression
*Acute porphyria


'''Hepatic impairment 
===警告===
Metabolism impaired in advanced liver disease.
1.這種藥可能會導致昏昏欲睡。 如果發生這種情況，請勿驅動或使用工具或機器


'''Renal impairment
2.除非醫生告知停止服用，否則不要停止服用這種藥物
Use with caution


'''Pregnancy Women of child-bearing potential should discuss with a specialist the impact of both epilepsy, and its treatment, on the outcome of pregnancy. There is an increased risk of teratogenicity associated with the use of antiepileptic drug (especially if used during the first trimester)


'''Breast-feeding Use during breast feeding is not recommended.
==常問問題==
===如何服用此藥===
遵照醫生的處方，飯時或飯後服，跟大量開水服用，可以碎藥服用；
===服用時應避免什麼?===
避免飲酒。避免突然停藥。 
===如果服藥過量怎如何服用此藥？===
遵照醫生的處方，飯時或飯後服，跟大量開水服用，可以碎藥服用；麼辦？
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
===如果服藥過量怎麼辦？===
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
===如果錯過服藥時間怎麼辦？===
請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要雙倍服用。

Latest revision as of 02:31, 12 October 2020

卡馬西平 (English: Carbamazepine) 是一種抗癲癇藥，主要用於治療癲癇和神經性痛楚。 卡馬西平與苯妥英鈉和丙戊酸鹽一起用於局部性和全身性癲癇發作。 對於失神或肌陣攣性癲癇發作無效。 它也能用於精神分裂，並作為對鋰無反應性的躁鬱症的二線治療藥物。

藥名[edit]

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Carbamazepine suspension 100mg/5ml CARB49 P1S1S3
Carbamazepine tablet 200mg CARB02 P1S1S3
Carbamazepine CR tablet 200mg CARB51 P1S1S3

藥理[edit]

抗癲癇藥。它是鈉通道阻滯劑。 它與鈉通道結合併抑制重複性神經元放電。

劑量[edit]

癲癇症 口服：最初每日 1-2次，每次100 – 200 mg，然後逐漸增加，每週增加200 mg，至通常的維持劑量0.8 – 1.2 g，分次服用； 有需要時每天最多2g。

直腸栓劑：可用於暫時無法口服治療的患者（短期，最多7天）； 125mg的栓劑大約相當於100mg的片劑，但最終調整應始終取決於臨床反應。 最高 每天1mg，分4劑。

老人：減少初始劑量。

兒童：每日的通常劑量可以根據年齡如下：

  • 1歲以下：100至200mg
  • 1至5歲：200至400mg
  • 5至10歲：400至600mg
  • 10至15歲：0.6至1g
  • 15歲或以上：成人常規劑量

根據年齡，建議的最大每日劑量如下：

  • 6歲或以下：35 mg/kg
  • 6至15歲：1g
  • 15歲或以上：1.2g
三叉神經痛 口服：最初每日1-2次，每次100mg，根據反應逐漸增加； 通常劑量每日3-4次，每次200mg。
雙相障礙 口服：最初每日400mg，分劑量服用，直至症狀得到控制； 通常範圍每日400-600mg； 最高 每日1.6g
戒酒治療 口服：最初每日800mg，分劑量服用，5天內逐漸減少至每日200mg； 常規治療時間7-10天。
糖尿病性神經病變 口服：最初每日1-2次，每次100mg，根據反應逐漸增加； 通常劑量每日3-4次，每次200mg。

最佳血漿濃度為4-12 mg / L（20-50 micromol / L)

副作用[edit]

常見的副作用包括：

  • 嗜睡，頭暈和頭痛
  • 腸胃不適，例如噁心和嘔吐
  • 運動協調障礙
  • 低鈉血症和抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)的風險增加
  • 血液異常（如白血球減少或血小板數量減少）

嚴重的副作用可能包括：

  • 皮疹，剝脫性皮炎，表皮壞死，史蒂文斯-約翰遜綜合症(SJS)和全身性紅斑狼瘡(SLE)
  • 骨髓功能下降
  • 自殺念頭
  • 心律異常
  • 模糊或重影，眼球震顫
  • 男性不育
  • 骨質疏鬆症
  • 男性乳房發育症
  • 溢乳

藥動力學[edit]

生物利用度 卡馬西平易從腸胃吸收， 與血漿蛋白結合的比例大約70-80％。
代謝 卡馬西平被細胞色素P450同工酶CYP2C8，CYP3A4代謝。
消除半衰期 消除半衰期為70小時，但老年人可能增加至100小時
藥效持續 單次給藥時其血漿半衰期約為30小時，但由於它是肝酶細胞色素P450同工酶的強誘導劑，重複給藥後的平均血漿半衰期約為12至24小時。
排泄 卡馬西平的代謝物大部份經尿液排泄，另有一部份經糞便排泄。

藥物管理資訊[edit]

監控[edit]

  • 留意血液，肝臟或皮膚疾病的跡象。 如果出現發燒，皮疹，潰瘍或瘀傷等症狀，請立即就醫。
  • 應定期稱量患有心力衰竭的患者，以檢測其水腫的跡象。
  • 患有心臟傳導障礙的患者應予以仔細監測。
  • 低鈉血症（監測有風險的患者的血漿鈉濃度）。

藥物相互影響[edit]

少數藥物通過細胞色素P450同工酶CYP3A4抑制卡馬西平的代謝，導致血漿濃度升高，増加中毒的風險。 相反，誘導同工酶CYP3A4的藥物可能會增加卡馬西平的代謝，從而導致血漿濃度降低，導致降低治療效果。 卡馬西平本身是一種肝酶誘導劑，並誘導其自身的代謝。

藥物 同服效果
CYP3A4抑製劑：

西咪替丁(Cimetidine)

克拉黴素(Clarithromycin)

紅黴素(Erythromycin)

異煙肼(isoniazid)


可能令卡馬西平的血漿濃度上升，増加中毒的風險。
CYP3A4 誘導劑:

利福平(Rifampicin)

苯妥英(Phenytoin)

可能令卡馬西平的血漿濃度下降，導致降低治療效果。
止痛藥:

曲馬多(Tramadol)

卡馬西平減低曲馬多的藥效。
抗凝劑：

阿哌沙班(Apixaban)

達比加群 (dabigatran)

利伐沙班(rivaroxaban)

華法林(warfarin

卡馬西平可能會降低抗凝劑的血漿濃度，

建議避免同時使用並監測血栓形成的跡象。

抗精神病藥:

阿立哌唑(aripiprazole)

氯氮平 抗精神病藥: 阿立哌唑(aripiprazol)

氯氮平(clozapine)

氟哌啶 (Haloperidol)

奧氮平(Olanzapine)

帕潘立酮(Paliperidone)

喹硫平(Quetiapine)

利培酮(risperidone) 。

卡馬西平加速其新陳代謝並降低其血漿濃度。避免同時使用或增加抗精神病藥的劑量

注意[edit]

  • 患有心髒病的患者應避免使用。
  • 「 HLA-B 1502基因檢測」是針對卡馬西平過敏基因的檢測。帶有 HLA-B 1502基因的病患如果服用卡馬西平，引起的史蒂芬強生症候群 (Steven-Johnson Syndrome, SJS)和毒性表皮壞死鬆懈症 (Toxic Epidermal necrolysis, TEN)的機率將比一般人高 (應避免服用卡馬西平);
  • 可能加劇失神和肌陣攣性癲癇發作。
  • 考慮為陽光照射不足或飲食中鈣攝入量不足的患者提供維生素D補充劑。
  • 更易患上青光眼。
  • 與奧卡西平和苯妥英鈉有交叉過敏。

禁忌:

  • 房室傳導異常。
  • 骨髓抑制的病史。
  • 急性卟啉症

肝功能不全[edit]

在晚期肝病中代謝受損。

腎功能不全[edit]

謹慎使用

有生育能力[edit]

有生育能力的婦女應與專家討論癲癇及其治療對妊娠的影響。 因使用抗癲癇藥有關的致畸風險增加（尤其是在頭三個月使用時）

母乳喂養[edit]

不建議在母乳喂養期間使用。

警告[edit]

1.這種藥可能會導致昏昏欲睡。 如果發生這種情況，請勿驅動或使用工具或機器

2.除非醫生告知停止服用，否則不要停止服用這種藥物


常問問題[edit]

如何服用此藥[edit]

遵照醫生的處方，飯時或飯後服，跟大量開水服用，可以碎藥服用；

服用時應避免什麼?[edit]

避免飲酒。避免突然停藥。

如果服藥過量怎如何服用此藥？[edit]

遵照醫生的處方，飯時或飯後服，跟大量開水服用，可以碎藥服用；麼辦？ 緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果服藥過量怎麼辦？[edit]

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦？[edit]

請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要雙倍服用。

Retrieved from "https://www.sehk-wiki.org/index.php?title=卡馬西平&oldid=2239"