|
|
| (3 intermediate revisions by 2 users not shown) |
| Line 1: |
Line 1: |
| [[Category: Drugs]][[Category:典型的抗精神病藥物]] | | [[Category: 典型抗精神病藥物]] |
| '''氟哌啶醇'''(English:[[Haloperidol]]) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：
| |
| *精神分裂症
| |
| *雙相情感障礙
| |
| *妄想
| |
| *在圖雷特氏綜合症和嚴重抽動症中
| |
| *其他改方法不能改善的打嗝
| |
| *嚴重焦慮症，包括重症監護或姑息治療中的鎮靜劑
| |
| (各種原因引起的噁心和嘔吐的治療
| |
|
| |
|
| 可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者
| | [[:Category: 抗精神病藥 | '''口服抗精神病藥物''']] |
| 劑量以氟哌啶醇表示。癸酸氟哌啶醇 141 mg相當於約100 mg氟哌啶酮。
| |
| 老年人或虛弱的患者應減少劑量；通常的起始劑量是成人正常劑量的一半。
| |
|
| |
|
| ==藥名== | | '''藥物類別：[[:Category: 典型抗精神病藥物 | 典型抗精神病藥物]] |
| | |
| | '''氟哌啶醇''' (English: [[Haloperidol]]) |
| | ==常見劑量== |
| | *片劑：1 毫克、1.5 毫克、5 毫克、10 毫克、20 毫克 |
| | *口服濃縮液：2 mg/mL |
| | *注射液（乳酸鹽）：5 mg/mL |
| | *注射液（地卡酯）：50 mg/mL、100 mg/mL |
| | |
| | ==藥物商品名稱== |
| | *Haldol |
| | *Serenace |
| | |
| | ==藥物用途== |
| | *治療精神分裂症和其他精神病性障礙 |
| | *控制妥瑞氏症患者的運動和語言抽動 |
| | *躁動、譫妄和急性精神病的治療 |
| | |
| | ==作用機制== |
| | 主要通過阻斷多巴胺 D<sub>2</sub> 受體來發揮作用 |
| | |
| | ==給藥途徑== |
| | *口服（片劑、液體） |
| | *肌肉注射 |
| | *靜脈注射 |
| | |
| | ==劑量== |
| | *一般成人（精神分裂症）： |
| | **輕中度：初始劑量 0.5 - 2 mg，每 8 - 12 小時一次 |
| | **嚴重：初始劑量 3 - 5 mg，每 8 - 12 小時一次；每日不超過 30 mg |
| | *高血壓、心力衰竭和糖尿病腎病患者：無特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測 |
| | *腎功能不全劑量調整：無需特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測 |
| | |
| | ==副作用== |
| {| class="wikitable" | | {| class="wikitable" |
| !Generic Name 藥名 | | !style="text-align: left"| 頻率 |
| !HA Code 藥物代碼 | | !不良反應 |
| !Classification藥物分類
| |
| |- | | |- |
| |Haloperidol Tab 1 mg | | | rowspan="9" | '''常見 |
| |HALO14 | | | 失眠 |
| |P1S1S3 | |
| |- | | |- |
| |Haloperidol Tab 1.5 mg | | | 嗜睡和鎮靜 |
| |HALO03
| |
| |P1S1S3
| |
| |- | | |- |
| |Haloperidol Tab 5mg | | | 頭暈 |
| |HALO05
| |
| |P1S1S3
| |
| |- | | |- |
| |Haloperiodl Drops 2mg/ml 30ml | | | 口乾 |
| |HALO16
| |
| |P1S1S3
| |
| |- | | |- |
| |Haloperidol IM Injection 5mg/ml 1ml | | | 視野模糊 |
| |HALO08
| |
| |P1S1S3
| |
| |}
| |
| | |
| ==藥理==
| |
| 氟哌啶醇和其他典型的抗精神病藥主要是D2多巴胺受體的阻滯劑。推測抗精神病藥的有效性取決於其阻斷多巴胺受體的能力。該假設來自多巴胺假說，該假說認為精神分裂症和雙相情感障礙都是多巴胺活性過度的結果。
| |
| 此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：
| |
| *多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
| |
| *血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性
| |
| *組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用
| |
| *α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙
| |
| M1和M2毒蕈鹼型乙酰膽鹼受體會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，竇性心動過速和記憶力減退。
| |
| | |
| ==劑量==
| |
| {| class="wikitable"
| |
| !style="text-align: left"| 適應症
| |
| !style="text-align: left"| 劑量
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"|
| | | 便秘 |
| *精神分裂症
| |
| *精神病
| |
| *狂躁
| |
| |''口服''
| |
| 成人：
| |
| *最初每日一次或多次，每日劑量為2至20mg或
| |
| *每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整
| |
| 年長或虛弱的患者：
| |
| *最初每日一次或多次，劑量為2至20mg或
| |
| *每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整
| |
| *每天最多20mg
| |
| 3至12歲兒童：
| |
| *最初每日500mcg
| |
| *每增加至1至4mg的常規劑量
| |
| *每日最多6mg
| |
| 13至17歲兒童：
| |
| *最初每天500mcg
| |
| *每日增加至1至6mcg的常規劑量
| |
| *每日最多10mcg
| |
| | |
| 肌內注射
| |
| 成人：
| |
| *每次2 – 5 mg，根據反應和耐受性重複給予。
| |
| 老年人或虛弱的患者：
| |
| *每次1 – 2.5 mg，根據反應和耐受性重複給予。
| |
| *每日最多12mg
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 老年人躁動不安
| | | 體重增加 |
| |''口服 ''
| |
| 老年：
| |
| *每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg，根據反應情況進行調整
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"|
| | | 食慾增加 |
| *抽動穢語綜合徵
| |
| *嚴重抽動
| |
| *頑固的打ic
| |
| |''口服''
| |
| 成人：
| |
| *每日2 -3次，每次1.5 – 3 mg
| |
| *維持每日3次，每次0.5 – 3 mg
| |
| 老年人或虛弱的患者：
| |
| *每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg
| |
| *每日3次，維持劑量0.5 – 1mg
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 噁心和絕症嘔吐
| | | 尿滯留 |
| |''口服''
| |
| 成人：
| |
| *每日1-2次，每次1.5 mg，增加到
| |
| *每日5 – 10 mg，如有需要可分次服用
| |
| |}
| |
| | |
| 在長期治療慢性精神疾病中，應將每日劑量降至維持在所需的最低水平。氟哌啶醇的劑量大於5mg會增加副作用的風險，而不會提高效果。
| |
| | |
| ==副作用==
| |
| 與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗毒蕈鹼的作用，但有較多機會引起運動障礙，遲發性運動障礙，可能是永久性的。
| |
| 可能會出現抗精神病藥惡性綜合徵和QT間隔延長。
| |
| 老年患者因癡呆症而患有精神病會增加死亡風險。
| |
| | |
| 可能的副作用包括：
| |
| {| class = "wikitable"
| |
| !style="text-align: left"| 常見（發生率> 1％）
| |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 錐體外系副作用包括
| | | rowspan="10" | '''嚴重 |
| | | | | 錐體外系症狀（運動障礙）： |
| *靜坐症（運動不安） | | *肌肉僵硬或痙攣 |
| *肌張力障礙（連續痙攣和肌肉收縮） | | *震顫 |
| *肌肉僵硬 | | *坐立不安（靜坐不能） |
| *帕金森症 | | *帕金森樣症狀 |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 體位性低血壓
| | | 遲發性運動障礙（臉部和舌頭的不自主運動） |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 抑鬱
| | | 抗精神病藥物惡性症候群（發燒、肌肉僵硬、精神狀態改變） |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 體重下降
| | | 白血球數低（粒細胞缺乏症） |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 抗膽鹼副作用如
| | | 癲癇發作 |
| |
| |
| *口乾
| |
| *便秘
| |
| *排尿困難
| |
| *視野模糊
| |
| *散瞳
| |
| *心動過速
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"|
| | | QT延長導致危險的心律不整 |
| 稀有（發生率<1％）
| |
| 其他不利影響包括
| |
| |
| |
| *支氣管痙攣
| |
| *低血糖症
| |
| *抗利尿激素分泌不當
| |
| *光敏反應
| |
| *色素沉著
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 頻率未知
| | | 催乳素水平升高導致乳房腫脹或溢乳：男性和女性都可能發生這種情況 |
| |
| |
| *史蒂文斯-約翰遜綜合徵
| |
| *中毒性表皮壞死
| |
| *延長QT間隔
| |
| |}
| |
| | |
| ==藥動力學==
| |
| {|class="wikitable"
| |
| !style="text-align: left"| 口服生物利用度
| |
| |口服氟哌啶醇很容易被吸收。
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 藥效
| | | 月經不規則 |
| |
| |
| 氟哌啶醇的血漿濃度存在較大的受試者間差異。實際上，在氟哌啶醇的血漿濃度與其治療效果之間未發現強相關性。
| |
| 攝入後血漿峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 代謝
| | | 嚴重過敏反應：症狀包括呼吸困難以及臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹 |
| |它主要通過CYP3A4通過CYP介導的氧化在肝臟中廣泛代謝。
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 消除半衰期
| | | 抗利尿激素分泌不當 |
| | | | |} |
| 它通過尿液和糞便排出體外。
| |
|
| |
|
| 由於肝臟中的首過代謝，口服後的血漿濃度遠低於肌內注射的血漿濃度。
| | ==藥物動力學== |
| | *代謝：主要在肝臟代謝 |
| | *排泄：主要通過取液排泄 |
| | *消除半衰期：14 至 26 小時（IV）、20.7 小時（IM）、14 至 37 小時（口服） |
| | *起效時間 30 - 60 分鐘（口服），快速（IM/IV） |
| | *作用持續時間 24 小時或更長 |
|
| |
|
| 口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。
| | ==用藥須知== |
| | '''懷孕 |
|
| |
|
| 而且，氟哌啶醇的血漿濃度在受試者之間存在很大的差異。實際上，在氟哌啶醇的血漿濃度與其治療效果之間未發現強相關性。
| | 可能增加新生兒錐體外系症狀風險 |
|
| |
|
| 氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於儲庫注射。
| | '''母乳餵哺 |
|
| |
|
| 注射後約6日血漿濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。
| | 不建議使用，因藥物會分泌到乳汁中 |
| |}
| | |
| | '''兒童和長者 |
| | *兒童：12歲以下安全性和有效性尚未確立 |
| | *老年人：應從較低劑量開始，並緩慢調整 |
|
| |
|
| ==藥物資訊==
| | '''監測要求 |
| ===監控===
| |
| 使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要進一步的心電圖。
| |
| 在長期使用期間，常規監控包括：
| |
| *BMI的測量
| |
| *血壓 | | *血壓 |
| *空腹血糖和血脂 | | *全血球計數 |
| 如果發現以下任何情況，請告訴醫生：
| | *肝功能檢查 |
| -面部或舌頭的異常抽搐
| | *錐體外系症狀 |
| -黃褐斑的皮膚和眼睛
| | *有 QT 延長風險的患者的心電圖 |
| -肌肉抽搐
| |
| | |
| ===藥物相互影響===
| |
| 氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑製或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑製劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。
| |
| 接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合徵。
| |
| | |
| {| class="wikitable"
| |
| !style="text-align: left"| 藥物
| |
| !style="text-align: left"| 潛在影響
| |
| |-
| |
| |
| |
| *抑制CNS的藥物，包括酒精，催眠藥，抗焦慮藥和鴉片類藥物。 | |
| |
| |
| 增強鎮靜作用。
| |
| 用於慢性疼痛的同時使用的鴉片類藥物的劑量可減少50％。
| |
| |-
| |
| |
| |
| *鋰 | |
| |以妄想，癲癇發作或錐體外系症狀和昏迷發生率增加為特徵的腦綜合病徵。
| |
| |-
| |
| |
| |
| *三環類抗抑鬱藥 | |
| |三環化合物的代謝和消除顯著降低，毒性增加，例如抗膽鹼能和心血管副作用，並降低癲癇發作閾值。
| |
| |-
| |
| |
| |
| *左旋多巴
| |
| |從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。
| |
| |-
| |
| |
| |
| *甲基多巴
| |
| |錐體外系副作用的風險增加
| |
| |-
| |
| |
| |
| *由CYP3A4酶系統代謝的藥物：誘導劑，如卡馬西平，苯巴比妥和利福平
| |
| |降低氟哌啶醇的血漿水平
| |
| |-
| |
| |
| |
| *通過CYP3A4酶系統代謝的藥物：抑製劑，如奎尼丁，丁螺環酮和氟西汀
| |
| |增加氟哌啶醇的血漿水平
| |
| |-
| |
| |
| |
| *延長QT間隔的藥物，例如胺碘酮
| |
| |室性心律失常的風險增加–避免同時使用。
| |
| |}
| |
|
| |
|
| ===警告===
| | '''藥物相互作用 |
| *對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。 | | *酒精、巴比妥類藥物、鴉片類藥物會加重中樞神經系統抑制 |
| *在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝 | | *延長 QT 間期的藥物會增加心律不整的風險 |
| *患上QT延長的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起QT延長的其他藥物） | | *左旋多巴的有效性降低 |
| *患上甲狀腺毒症的患者中 | | *甲氧氯普胺會增加錐體外症狀的風險 |
| *有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇
| |
|
| |
|
| ===禁忌=== | | ==常見問題== |
| 具有以下情況的個體應避免使用氟哌啶醇：
| | '''如何服用片劑？ |
| *中樞神經系統抑鬱症
| |
| *昏迷狀態
| |
| *急性中風
| |
| *帕金森氏病
| |
| *嗜鉻細胞瘤
| |
| *QT間期延長，當合併使用時將趨於心臟驟停
| |
|
| |
|
| ===肝功能不全===
| | 可隨餐或空腹服用 |
| *會引起昏迷。
| |
|
| |
|
| ===腎功能不全===
| | '''服用期間應避免什麼？ |
| *由於腦部敏感性增加，應減少劑量或從較小的初始劑量開始。
| |
|
| |
|
| ===懷孕===
| | 避免飲酒、駕駛或操作機械，直到了解藥物對您的影響 |
| 除非醫生認為必要，否則應避免在懷孕時使用。
| |
|
| |
|
| ===哺乳===
| | '''如果漏服一劑怎麼辦？ |
| 不建議在母乳喂養期間使用。
| |
|
| |
|
| ===駕駛和技術性工作===
| | 盡快服用，但如果接近下一次服藥時間，則跳過錯過的劑量。不要加倍服用 |
| 可能會削弱判斷力並增加反應時間，從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛。
| |
口服抗精神病藥物
藥物類別： 典型抗精神病藥物
氟哌啶醇 (English: Haloperidol)
- 片劑：1 毫克、1.5 毫克、5 毫克、10 毫克、20 毫克
- 口服濃縮液：2 mg/mL
- 注射液（乳酸鹽）：5 mg/mL
- 注射液（地卡酯）：50 mg/mL、100 mg/mL
- 治療精神分裂症和其他精神病性障礙
- 控制妥瑞氏症患者的運動和語言抽動
- 躁動、譫妄和急性精神病的治療
主要通過阻斷多巴胺 D2 受體來發揮作用
- 一般成人（精神分裂症）：
- 輕中度：初始劑量 0.5 - 2 mg，每 8 - 12 小時一次
- 嚴重：初始劑量 3 - 5 mg，每 8 - 12 小時一次；每日不超過 30 mg
- 高血壓、心力衰竭和糖尿病腎病患者：無特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測
- 腎功能不全劑量調整：無需特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測
| 頻率
|
不良反應
|
| 常見
|
失眠
|
| 嗜睡和鎮靜
|
| 頭暈
|
| 口乾
|
| 視野模糊
|
| 便秘
|
| 體重增加
|
| 食慾增加
|
| 尿滯留
|
| 嚴重
|
錐體外系症狀（運動障礙）：
- 肌肉僵硬或痙攣
- 震顫
- 坐立不安（靜坐不能）
- 帕金森樣症狀
|
| 遲發性運動障礙（臉部和舌頭的不自主運動）
|
| 抗精神病藥物惡性症候群（發燒、肌肉僵硬、精神狀態改變）
|
| 白血球數低（粒細胞缺乏症）
|
| 癲癇發作
|
| QT延長導致危險的心律不整
|
| 催乳素水平升高導致乳房腫脹或溢乳：男性和女性都可能發生這種情況
|
| 月經不規則
|
| 嚴重過敏反應：症狀包括呼吸困難以及臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹
|
| 抗利尿激素分泌不當
|
- 代謝：主要在肝臟代謝
- 排泄：主要通過取液排泄
- 消除半衰期：14 至 26 小時（IV）、20.7 小時（IM）、14 至 37 小時（口服）
- 起效時間 30 - 60 分鐘（口服），快速（IM/IV）
- 作用持續時間 24 小時或更長
懷孕
可能增加新生兒錐體外系症狀風險
母乳餵哺
不建議使用，因藥物會分泌到乳汁中
兒童和長者
- 兒童：12歲以下安全性和有效性尚未確立
- 老年人：應從較低劑量開始，並緩慢調整
監測要求
- 血壓
- 全血球計數
- 肝功能檢查
- 錐體外系症狀
- 有 QT 延長風險的患者的心電圖
藥物相互作用
- 酒精、巴比妥類藥物、鴉片類藥物會加重中樞神經系統抑制
- 延長 QT 間期的藥物會增加心律不整的風險
- 左旋多巴的有效性降低
- 甲氧氯普胺會增加錐體外症狀的風險
如何服用片劑？
可隨餐或空腹服用
服用期間應避免什麼？
避免飲酒、駕駛或操作機械，直到了解藥物對您的影響
如果漏服一劑怎麼辦？
盡快服用，但如果接近下一次服藥時間，則跳過錯過的劑量。不要加倍服用
