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| [[Category: Drugs]][[Category:典型的抗精神病藥物]] | | [[Category: 典型抗精神病藥物]] |
| '''氟哌啶醇'''([[Haloperidol]]) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：
| |
| *精神分裂症
| |
| *躁鬱症
| |
| *妄想
| |
| *妥瑞症和不自主地反覆抽動
| |
| *難治療的打嗝
| |
| *嚴重焦慮症，包括深切治療或舒緩治療的患者
| |
| *各種原因引起的噁心和嘔吐
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| 可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者
| | [[:Category: 抗精神病藥 | '''口服抗精神病藥物''']] |
| 劑量以氟哌啶醇表示。癸酸氟哌啶醇 141 mg相當於約100 mg氟哌啶酮。
| |
| 老年人或虛弱的患者應減少劑量；通常的起始劑量是成人正常劑量的一半。
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| ==藥名==
| | '''藥物類別：[[:Category: 典型抗精神病藥物 | 典型抗精神病藥物]] |
| {| class="wikitable"
| | |
| !Generic Name 藥名
| | '''氟哌啶醇''' (English: [[Haloperidol]]) |
| !HA Code 藥物代碼
| | ==常見劑量== |
| !Classification藥物分類
| | *片劑：1 毫克、1.5 毫克、5 毫克、10 毫克、20 毫克 |
| |-
| | *口服濃縮液：2 mg/mL |
| |Haloperidol Tab 1 mg
| | *注射液（乳酸鹽）：5 mg/mL |
| |HALO14
| | *注射液（地卡酯）：50 mg/mL、100 mg/mL |
| |P1S1S3
| | |
| |-
| | ==藥物商品名稱== |
| |Haloperidol Tab 1.5 mg
| | *Haldol |
| |HALO03
| | *Serenace |
| |P1S1S3
| |
| |-
| |
| |Haloperidol Tab 5mg
| |
| |HALO05
| |
| |P1S1S3
| |
| |-
| |
| |Haloperiodl Drops 2mg/ml 30ml
| |
| |HALO16
| |
| |P1S1S3
| |
| |-
| |
| |Haloperidol IM Injection 5mg/ml 1ml
| |
| |HALO08
| |
| |P1S1S3
| |
| |}
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| ==藥理== | | ==藥物用途== |
| 氟哌啶醇和其他典型的抗精神病藥主要是D2多巴胺受體的阻滯劑。推測抗精神病藥的有效性取決於其阻斷多巴胺受體的能力。該假設來自多巴胺假說，該假說認為精神分裂症和雙相情感障礙都是多巴胺活性過度的結果。
| | *治療精神分裂症和其他精神病性障礙 |
| 此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：
| | *控制妥瑞氏症患者的運動和語言抽動 |
| *多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
| | *躁動、譫妄和急性精神病的治療 |
| *血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性症狀
| |
| *組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用 | |
| *α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙 | |
| *M1和M2(或簡稱膽鹼受體)會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，心動過速和記憶力減退。 | |
|
| |
|
| ==劑量== | | ==作用機制== |
| {| class="wikitable"
| | 主要通過阻斷多巴胺 D<sub>2</sub> 受體來發揮作用 |
| !style="text-align: left"| 適應症
| |
| !style="text-align: left"| 劑量
| |
| |-
| |
| !style="text-align: left"|
| |
| *精神分裂症
| |
| *思覺失調
| |
| *狂躁
| |
| |''口服''
| |
| 成人：
| |
| *最初每日一次或多次，每日劑量為2至20mg或
| |
| *每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整
| |
| 年長或虛弱的患者：
| |
| *最初每日一次或多次，劑量為2至20mg或
| |
| *每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整
| |
| *每天最多20mg
| |
| 3至12歲兒童：
| |
| *最初每日500mcg
| |
| *每增加至1至4mg的常規劑量
| |
| *每日最多6mg
| |
| 13至17歲兒童：
| |
| *最初每天500mcg
| |
| *每日增加至1至6mcg的常規劑量
| |
| *每日最多10mcg
| |
|
| |
|
| 肌內注射
| | ==給藥途徑== |
| 成人：
| | *口服（片劑、液體） |
| *每次2 – 5 mg，根據反應和耐受性重複給予。
| | *肌肉注射 |
| 老年人或虛弱的患者：
| | *靜脈注射 |
| *每次1 – 2.5 mg，根據反應和耐受性重複給予。
| |
| *每日最多12mg
| |
| |-
| |
| !style="text-align: left"| 老年人躁動不安
| |
| |''口服 ''
| |
| 老年：
| |
| *每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg，根據反應情況進行調整
| |
| |-
| |
| !style="text-align: left"|
| |
| *妥瑞症 | |
| *不自主地反覆抽動 | |
| *難治療的打嗝 | |
| |''口服''
| |
| 成人：
| |
| *每日2 -3次，每次1.5 – 3 mg
| |
| *維持每日3次，每次0.5 – 3 mg
| |
| 老年人或虛弱的患者：
| |
| *每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg
| |
| *每日3次，維持劑量0.5 – 1mg
| |
| |-
| |
| !style="text-align: left"| 噁心和嘔吐
| |
| |''口服''
| |
| 成人：
| |
| *每日1-2次，每次1.5 mg，增加到
| |
| *每日5 – 10 mg，如有需要可分次服用
| |
| |}
| |
|
| |
|
| 在長期治療慢性精神疾病中，應將每日劑量降至維持在所需的最低水平。氟哌啶醇的劑量大於5mg會增加副作用的風險，而不會提高效果。
| | ==劑量== |
| | *一般成人（精神分裂症）： |
| | **輕中度：初始劑量 0.5 - 2 mg，每 8 - 12 小時一次 |
| | **嚴重：初始劑量 3 - 5 mg，每 8 - 12 小時一次；每日不超過 30 mg |
| | *高血壓、心力衰竭和糖尿病腎病患者：無特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測 |
| | *腎功能不全劑量調整：無需特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測 |
|
| |
|
| ==副作用== | | ==副作用== |
| 與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗膽鹼作用，但有較多機會引起帕金遜綜合症障礙、遲發性運動障礙，可能是永久性的。
| | {| class="wikitable" |
| 可能會出現抗精神病藥惡性綜合症和長QT症。
| | !style="text-align: left"| 頻率 |
| 老年認知障礙症患者因服用精神科藥物會增加死亡風險。
| | !不良反應 |
| | | |- |
| 可能的副作用包括：
| | | rowspan="9" | '''常見 |
| {| class = "wikitable" | | | 失眠 |
| !style="text-align: left"| 常見（發生率> 1％） | |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 帕金遜綜合症(錐體外系副作用)
| | | 嗜睡和鎮靜 |
| |
| |
| *靜坐症（運動不安）
| |
| *肌張力障礙（連續痙攣和肌肉收縮）
| |
| *肌肉僵硬
| |
| *帕金森症
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 體位性低血壓
| | | 頭暈 |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 抑鬱
| | | 口乾 |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 體重下降
| | | 視野模糊 |
| | | |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 抗膽鹼副作用如
| | | 便秘 |
| |
| |
| *口乾
| |
| *便秘
| |
| *排尿困難
| |
| *視野模糊
| |
| *散瞳
| |
| *心動過速
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"|
| | | 體重增加 |
| 稀有（發生率<1％）
| |
| 其他不利影響包括
| |
| |
| |
| *支氣管痙攣
| |
| *低血糖症
| |
| *抗利尿激素不當分泌
| |
| *光敏反應
| |
| *色素沉著
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 頻率未知
| | | 食慾增加 |
| |
| |
| *史蒂文斯-約翰遜綜合徵
| |
| *中毒性表皮壞死
| |
| *長QT症
| |
| |}
| |
| | |
| ==藥動力學==
| |
| {|class="wikitable"
| |
| !style="text-align: left"| 口服生物利用度
| |
| |口服氟哌啶醇很容易被吸收。
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 藥效
| | | 尿滯留 |
| |
| |
| 氟哌啶醇的血濃度存在較大的個人差異。實際上，在氟哌啶醇的血濃度與其治療效果之間未發現明顯相關性。
| |
| 攝入後血峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。
| |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 代謝
| | | rowspan="10" | '''嚴重 |
| |它主要為肝臟代謝。 | | | 錐體外系症狀（運動障礙）： |
| | *肌肉僵硬或痙攣 |
| | *震顫 |
| | *坐立不安（靜坐不能） |
| | *帕金森樣症狀 |
| |- | | |- |
| !style="text-align: left"| 消除半衰期
| | | 遲發性運動障礙（臉部和舌頭的不自主運動） |
| |
| |
| 它通過尿液和糞便排出體外。
| |
| | |
| 由於肝臟中的首過代謝，口服後的血濃度遠低於肌內注射後的血濃度。
| |
| | |
| 口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。
| |
| | |
| 氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於長效注射。
| |
| | |
| 注射後約6日血濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。
| |
| |}
| |
| | |
| ==藥物資訊==
| |
| ===監控===
| |
| 使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要跟進的心電圖。
| |
| 在長期使用期間，常規監控包括：
| |
| *BMI的測量
| |
| *血壓
| |
| *空腹血糖和血脂
| |
| 如果發現以下任何情況，請告訴醫生：
| |
| *面部或舌頭的異常抽搐
| |
| *黃褐斑的皮膚和眼睛
| |
| *肌肉抽搐
| |
| | |
| ===藥物相互影響===
| |
| 氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑制或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑制劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。
| |
| 接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合症。
| |
| | |
| {| class="wikitable"
| |
| !style="text-align: left"| 藥物
| |
| !style="text-align: left"| 潛在影響
| |
| |- | | |- |
| | | | | 抗精神病藥物惡性症候群（發燒、肌肉僵硬、精神狀態改變） |
| *抑制CNS的藥物，包括酒精，催眠藥，抗焦慮藥和鴉片類藥物。
| |
| |
| |
| 增強鎮靜作用。
| |
| 用於慢性疼痛的同時使用的鴉片類藥物的劑量可減少50％。
| |
| |- | | |- |
| | | | | 白血球數低（粒細胞缺乏症） |
| *鋰
| |
| |以妄想，癲癇發作或錐體外系症狀和昏迷發生率增加為特徵的腦綜合病徵。
| |
| |- | | |- |
| | | | | 癲癇發作 |
| *三環類抗抑鬱藥
| |
| |三環化合物的代謝和消除顯著降低，毒性增加，例如抗膽鹼能和心血管副作用，並降低癲癇發作閾值。
| |
| |- | | |- |
| | | | | QT延長導致危險的心律不整 |
| *左旋多巴(Levodopa)
| |
| |從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。
| |
| |- | | |- |
| | | | | 催乳素水平升高導致乳房腫脹或溢乳：男性和女性都可能發生這種情況 |
| *甲基多巴(Methyldopa)
| |
| |帕金遜綜合症及低血壓的風險增加
| |
| |- | | |- |
| | | | | 月經不規則 |
| *由CYP3A4酶系統代謝的藥物：誘導劑，如卡馬西平(Carbamazepine)，苯巴比妥(Phenobarbitone)和利福平(Rifampicin)
| |
| |降低氟哌啶醇的血水平
| |
| |- | | |- |
| | | | | 嚴重過敏反應：症狀包括呼吸困難以及臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹 |
| *通過CYP3A4酶系統代謝的藥物：抑制劑，如奎尼丁(Quinidine)，丁螺環酮(Buspirone)和氟西汀(Fluoxetine)
| |
| |增加氟哌啶醇的血水平
| |
| |- | | |- |
| | | | | 抗利尿激素分泌不當 |
| *引起長QT的藥物，例如胺碘酮(Amiodarone)
| |
| |心室性心律失常的風險增加–避免同時使用。
| |
| |} | | |} |
|
| |
|
| ===注意事項=== | | ==藥物動力學== |
| *對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。 | | *代謝：主要在肝臟代謝 |
| *在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝，所以要注意劑量 | | *排泄：主要通過取液排泄 |
| *患有長QT的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起長QT的其他藥物） | | *消除半衰期：14 至 26 小時（IV）、20.7 小時（IM）、14 至 37 小時（口服） |
| *患有甲狀腺毒症的患者中 | | *起效時間 30 - 60 分鐘（口服），快速（IM/IV） |
| *有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇 | | *作用持續時間 24 小時或更長 |
|
| |
|
| ===禁忌=== | | ==用藥須知== |
| 具有以下情況的患者應避免使用氟哌啶醇：
| | '''懷孕 |
| *中樞神經抑制
| |
| *昏迷狀態
| |
| *急性中風
| |
| *帕金遜
| |
| *嗜鉻細胞瘤
| |
| *長QT藥物，當合併使用時將趨於心臟驟停
| |
|
| |
|
| ===肝功能不全===
| | 可能增加新生兒錐體外系症狀風險 |
| *會増加昏迷風險。
| |
|
| |
|
| ===腎功能不全===
| | '''母乳餵哺 |
| *應減少劑量或從較小的首始劑量開始。 | | |
| | 不建議使用，因藥物會分泌到乳汁中 |
| | |
| | '''兒童和長者 |
| | *兒童：12歲以下安全性和有效性尚未確立 |
| | *老年人：應從較低劑量開始，並緩慢調整 |
| | |
| | '''監測要求 |
| | *血壓 |
| | *全血球計數 |
| | *肝功能檢查 |
| | *錐體外系症狀 |
| | *有 QT 延長風險的患者的心電圖 |
|
| |
|
| ===懷孕===
| | '''藥物相互作用 |
| 應避免在懷孕時使用。
| | *酒精、巴比妥類藥物、鴉片類藥物會加重中樞神經系統抑制 |
| | *延長 QT 間期的藥物會增加心律不整的風險 |
| | *左旋多巴的有效性降低 |
| | *甲氧氯普胺會增加錐體外症狀的風險 |
|
| |
|
| ===哺乳=== | | ==常見問題== |
| 不建議在母乳喂養期間使用。
| | '''如何服用片劑？ |
|
| |
|
| ===駕駛和技術性工作===
| | 可隨餐或空腹服用 |
| 可能會削弱判斷力並增加反應時間，應提醒患者不要操作危險的機械或機動車輛。
| |
|
| |
|
| ==FAQ==
| | '''服用期間應避免什麼？ |
| ===如何服用此藥？===
| |
| 未經諮詢醫生，請勿停止服用，否則會引起戒斷症狀。
| |
|
| |
|
| ===服用時應避免什麼？===
| | 避免飲酒、駕駛或操作機械，直到了解藥物對您的影響 |
| 服用氟哌啶醇時避免飲酒，因為這可能會增加鎮靜的副作用。
| |
|
| |
| 避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則可能會感到頭暈。
| |
|
| |
|
| ===如果服藥過量怎麼辦？===
| | '''如果漏服一劑怎麼辦？ |
| 緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
| |
|
| |
|
| ===如果錯過服藥時間怎麼辦？===
| | 盡快服用，但如果接近下一次服藥時間，則跳過錯過的劑量。不要加倍服用 |
| 請立即服用，但如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。
| |
| *每日一次，如果距下一次服藥多過12小時，補服
| |
| *每日兩次，如果距下一次服藥多過8小時，補服
| |
口服抗精神病藥物
藥物類別： 典型抗精神病藥物
氟哌啶醇 (English: Haloperidol)
- 片劑：1 毫克、1.5 毫克、5 毫克、10 毫克、20 毫克
- 口服濃縮液：2 mg/mL
- 注射液（乳酸鹽）：5 mg/mL
- 注射液（地卡酯）：50 mg/mL、100 mg/mL
- 治療精神分裂症和其他精神病性障礙
- 控制妥瑞氏症患者的運動和語言抽動
- 躁動、譫妄和急性精神病的治療
主要通過阻斷多巴胺 D2 受體來發揮作用
- 一般成人（精神分裂症）：
- 輕中度：初始劑量 0.5 - 2 mg，每 8 - 12 小時一次
- 嚴重：初始劑量 3 - 5 mg，每 8 - 12 小時一次；每日不超過 30 mg
- 高血壓、心力衰竭和糖尿病腎病患者：無特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測
- 腎功能不全劑量調整：無需特定劑量調整，但應謹慎使用並密切監測
| 頻率
|
不良反應
|
| 常見
|
失眠
|
| 嗜睡和鎮靜
|
| 頭暈
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| 口乾
|
| 視野模糊
|
| 便秘
|
| 體重增加
|
| 食慾增加
|
| 尿滯留
|
| 嚴重
|
錐體外系症狀（運動障礙）：
- 肌肉僵硬或痙攣
- 震顫
- 坐立不安（靜坐不能）
- 帕金森樣症狀
|
| 遲發性運動障礙（臉部和舌頭的不自主運動）
|
| 抗精神病藥物惡性症候群（發燒、肌肉僵硬、精神狀態改變）
|
| 白血球數低（粒細胞缺乏症）
|
| 癲癇發作
|
| QT延長導致危險的心律不整
|
| 催乳素水平升高導致乳房腫脹或溢乳：男性和女性都可能發生這種情況
|
| 月經不規則
|
| 嚴重過敏反應：症狀包括呼吸困難以及臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹
|
| 抗利尿激素分泌不當
|
- 代謝：主要在肝臟代謝
- 排泄：主要通過取液排泄
- 消除半衰期：14 至 26 小時（IV）、20.7 小時（IM）、14 至 37 小時（口服）
- 起效時間 30 - 60 分鐘（口服），快速（IM/IV）
- 作用持續時間 24 小時或更長
懷孕
可能增加新生兒錐體外系症狀風險
母乳餵哺
不建議使用，因藥物會分泌到乳汁中
兒童和長者
- 兒童：12歲以下安全性和有效性尚未確立
- 老年人：應從較低劑量開始，並緩慢調整
監測要求
- 血壓
- 全血球計數
- 肝功能檢查
- 錐體外系症狀
- 有 QT 延長風險的患者的心電圖
藥物相互作用
- 酒精、巴比妥類藥物、鴉片類藥物會加重中樞神經系統抑制
- 延長 QT 間期的藥物會增加心律不整的風險
- 左旋多巴的有效性降低
- 甲氧氯普胺會增加錐體外症狀的風險
如何服用片劑？
可隨餐或空腹服用
服用期間應避免什麼？
避免飲酒、駕駛或操作機械，直到了解藥物對您的影響
如果漏服一劑怎麼辦？
盡快服用，但如果接近下一次服藥時間，則跳過錯過的劑量。不要加倍服用
