氟哌啶醇: Difference between revisions

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[[Category: Drugs]][[Category:典型的抗精神病藥物]]
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'''氟哌啶醇'''(English:[[Haloperidol]]) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：
'''氟哌啶醇'''([[Haloperidol]]) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：
*精神分裂症
*精神分裂症
*雙相情感障礙
*躁鬱症
*妄想
*妄想
*在圖雷特氏綜合症和嚴重抽動症中
*妥瑞症和不自主地反覆抽動
*其他改方法不能改善的打嗝
*難治療的打嗝
*嚴重焦慮症，包括重症監護或姑息治療中的鎮靜劑
*嚴重焦慮症，包括深切治療或舒緩治療的患者
(各種原因引起的噁心和嘔吐的治療
*各種原因引起的噁心和嘔吐


可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者
可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者
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此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：
此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：
*多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
*多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
*血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性
*血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性症狀
*組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用
*組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用
*α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙
*α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙
M1和M2毒蕈鹼型乙酰膽鹼受體會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，竇性心動過速和記憶力減退。
*M1和M2(或簡稱膽鹼受體)會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，心動過速和記憶力減退。


==劑量==
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*精神分裂症
*精神分裂症
*精神病
*思覺失調
*狂躁
*狂躁
|''口服''
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*抽動穢語綜合徵
*妥瑞症
*嚴重抽動
*不自主地反覆抽動
*頑固的打ic
*難治療的打嗝
|''口服''
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成人：
成人：
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*每日3次，維持劑量0.5 – 1mg
*每日3次，維持劑量0.5 – 1mg
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!style="text-align: left"| 噁心和絕症嘔吐
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成人：
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==副作用==
==副作用==
與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗毒蕈鹼的作用，但有較多機會引起運動障礙，遲發性運動障礙，可能是永久性的。
與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗膽鹼作用，但有較多機會引起帕金遜綜合症障礙、遲發性運動障礙，可能是永久性的。
可能會出現抗精神病藥惡性綜合徵和QT間隔延長。
可能會出現抗精神病藥惡性綜合症和長QT症。
老年患者因癡呆症而患有精神病會增加死亡風險。
老年認知障礙症患者因服用精神科藥物會增加死亡風險。


可能的副作用包括：  
可能的副作用包括：  
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!style="text-align: left"| 錐體外系副作用包括
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*靜坐症（運動不安）
*靜坐症（運動不安）
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*支氣管痙攣
*支氣管痙攣
*低血糖症
*低血糖症
*抗利尿激素分泌不當
*抗利尿激素不當分泌
*光敏反應
*光敏反應
*色素沉著
*色素沉著
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*史蒂文斯-約翰遜綜合徵
*史蒂文斯-約翰遜綜合徵
*中毒性表皮壞死
*中毒性表皮壞死
*延長QT間隔
*長QT症
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!style="text-align: left"| 藥效
!style="text-align: left"| 藥效
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氟哌啶醇的血漿濃度存在較大的受試者間差異。實際上，在氟哌啶醇的血漿濃度與其治療效果之間未發現強相關性。
氟哌啶醇的血濃度存在較大的個人差異。實際上，在氟哌啶醇的血濃度與其治療效果之間未發現明顯相關性。
攝入後血漿峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。
攝入後血峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。
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!style="text-align: left"| 代謝
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|它主要通過CYP3A4通過CYP介導的氧化在肝臟中廣泛代謝。
|它主要為肝臟代謝。
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!style="text-align: left"| 消除半衰期
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它通過尿液和糞便排出體外。
它通過尿液和糞便排出體外。


由於肝臟中的首過代謝，口服後的血漿濃度遠低於肌內注射的血漿濃度。
由於肝臟中的首過代謝，口服後的血濃度遠低於肌內注射後的血濃度。


口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。
口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。


而且，氟哌啶醇的血漿濃度在受試者之間存在很大的差異。實際上，在氟哌啶醇的血漿濃度與其治療效果之間未發現強相關性。
氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於長效注射。


氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於儲庫注射。
注射後約6日血濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。
 
注射後約6日血漿濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。
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==藥物資訊==
==藥物資訊==
===監控===
===監控===
使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要進一步的心電圖。
使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要跟進的心電圖。
在長期使用期間，常規監控包括：
在長期使用期間，常規監控包括：
*BMI的測量
*BMI的測量
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*空腹血糖和血脂
*空腹血糖和血脂
如果發現以下任何情況，請告訴醫生：
如果發現以下任何情況，請告訴醫生：
-面部或舌頭的異常抽搐
*面部或舌頭的異常抽搐
-黃褐斑的皮膚和眼睛
*黃褐斑的皮膚和眼睛
-肌肉抽搐
*肌肉抽搐


===藥物相互影響===  
===藥物相互影響===  
氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑製或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑製劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。
氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑制或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑制劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。
接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合徵。
接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合症。


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*左旋多巴
*左旋多巴(Levodopa)
|從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。
|從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。
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*甲基多巴
*甲基多巴(Methyldopa)
|錐體外系副作用的風險增加
|帕金遜綜合症及低血壓的風險增加
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*由CYP3A4酶系統代謝的藥物：誘導劑，如卡馬西平，苯巴比妥和利福平
*由CYP3A4酶系統代謝的藥物：誘導劑，如卡馬西平(Carbamazepine)，苯巴比妥(Phenobarbitone)和利福平(Rifampicin)
|降低氟哌啶醇的血漿水平
|降低氟哌啶醇的血水平
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*通過CYP3A4酶系統代謝的藥物：抑製劑，如奎尼丁，丁螺環酮和氟西汀
*通過CYP3A4酶系統代謝的藥物：抑制劑，如奎尼丁(Quinidine)，丁螺環酮(Buspirone)和氟西汀(Fluoxetine)
|增加氟哌啶醇的血漿水平
|增加氟哌啶醇的血水平
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*延長QT間隔的藥物，例如胺碘酮
*引起長QT的藥物，例如胺碘酮(Amiodarone)
|室性心律失常的風險增加–避免同時使用。
|心室性心律失常的風險增加–避免同時使用。
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===警告===
===注意事項===
*對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。
*對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。
*在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝
*在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝，所以要注意劑量
*患上QT延長的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起QT延長的其他藥物）
*患有長QT的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起長QT的其他藥物）
*患上甲狀腺毒症的患者中
*患有甲狀腺毒症的患者中
*有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇
*有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇


===禁忌===
===禁忌===
具有以下情況的個體應避免使用氟哌啶醇：
具有以下情況的患者應避免使用氟哌啶醇：
*中樞神經系統抑鬱症
*中樞神經抑制
*昏迷狀態
*昏迷狀態
*急性中風
*急性中風
*帕金森氏病
*帕金遜
*嗜鉻細胞瘤
*嗜鉻細胞瘤
*QT間期延長，當合併使用時將趨於心臟驟停
*長QT藥物，當合併使用時將趨於心臟驟停


===肝功能不全===
===肝功能不全===
*會引起昏迷。
*會増加昏迷風險。


===腎功能不全===
===腎功能不全===
*由於腦部敏感性增加，應減少劑量或從較小的初始劑量開始。
*應減少劑量或從較小的首始劑量開始。


===懷孕===
===懷孕===
除非醫生認為必要，否則應避免在懷孕時使用。
應避免在懷孕時使用。


===哺乳===
===哺乳===
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===駕駛和技術性工作===
===駕駛和技術性工作===
可能會削弱判斷力並增加反應時間，從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛。
可能會削弱判斷力並增加反應時間，應提醒患者不要操作危險的機械或機動車輛。


==FAQ==
==FAQ==
===如何服用此藥？===
===如何服用此藥？===
遵照醫生的處方，使用控制症狀所需的最低劑量。不要突然停止服用氟哌啶醇，否則可能會引起戒斷症狀。
未經諮詢醫生，請勿停止服用，否則會引起戒斷症狀。
由專業人士協助注射。
 
===服用時應避免什麼？===
===服用時應避免什麼？===
服用氟哌啶醇時避免飲酒，因為這可能會增加鎮靜的副作用。   
服用氟哌啶醇時避免飲酒，因為這可能會增加鎮靜的副作用。  
避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則您可能會感到頭暈。
   
避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則可能會感到頭暈。
 
===如果服藥過量怎麼辦？===
===如果服藥過量怎麼辦？===
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
===如果錯過服藥時間怎麼辦？===
===如果錯過服藥時間怎麼辦？===
請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。
請立即服用，但如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。
*每日一次，如果距下一次服藥多過12小時，補服
*每日兩次，如果距下一次服藥多過8小時，補服

Revision as of 04:17, 10 November 2022

氟哌啶醇(Haloperidol) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：

  • 精神分裂症
  • 躁鬱症
  • 妄想
  • 妥瑞症和不自主地反覆抽動
  • 難治療的打嗝
  • 嚴重焦慮症，包括深切治療或舒緩治療的患者
  • 各種原因引起的噁心和嘔吐

可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者 劑量以氟哌啶醇表示。癸酸氟哌啶醇 141 mg相當於約100 mg氟哌啶酮。 老年人或虛弱的患者應減少劑量；通常的起始劑量是成人正常劑量的一半。

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Haloperidol Tab 1 mg HALO14 P1S1S3
Haloperidol Tab 1.5 mg HALO03 P1S1S3
Haloperidol Tab 5mg HALO05 P1S1S3
Haloperiodl Drops 2mg/ml 30ml HALO16 P1S1S3
Haloperidol IM Injection 5mg/ml 1ml HALO08 P1S1S3

藥理

氟哌啶醇和其他典型的抗精神病藥主要是D2多巴胺受體的阻滯劑。推測抗精神病藥的有效性取決於其阻斷多巴胺受體的能力。該假設來自多巴胺假說，該假說認為精神分裂症和雙相情感障礙都是多巴胺活性過度的結果。 此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：

  • 多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
  • 血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性症狀
  • 組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用
  • α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙
  • M1和M2(或簡稱膽鹼受體)會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，心動過速和記憶力減退。

劑量

適應症 劑量
  • 精神分裂症
  • 思覺失調
  • 狂躁
 口服

成人：

  • 最初每日一次或多次，每日劑量為2至20mg或
  • 每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整

年長或虛弱的患者：

  • 最初每日一次或多次，劑量為2至20mg或
  • 每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整
  • 每天最多20mg

3至12歲兒童：

  • 最初每日500mcg
  • 每增加至1至4mg的常規劑量
  • 每日最多6mg

13至17歲兒童：

  • 最初每天500mcg
  • 每日增加至1至6mcg的常規劑量
  • 每日最多10mcg

肌內注射 成人：

  • 每次2 – 5 mg，根據反應和耐受性重複給予。

老年人或虛弱的患者：

  • 每次1 – 2.5 mg，根據反應和耐受性重複給予。
  • 每日最多12mg
老年人躁動不安 口服

老年：

  • 每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg，根據反應情況進行調整
  • 妥瑞症
  • 不自主地反覆抽動
  • 難治療的打嗝
 口服

成人：

  • 每日2 -3次，每次1.5 – 3 mg
  • 維持每日3次，每次0.5 – 3 mg

老年人或虛弱的患者：

  • 每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg
  • 每日3次，維持劑量0.5 – 1mg
噁心和嘔吐 口服

成人：

  • 每日1-2次，每次1.5 mg，增加到
  • 每日5 – 10 mg，如有需要可分次服用

在長期治療慢性精神疾病中，應將每日劑量降至維持在所需的最低水平。氟哌啶醇的劑量大於5mg會增加副作用的風險，而不會提高效果。

副作用

與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗膽鹼作用，但有較多機會引起帕金遜綜合症障礙、遲發性運動障礙，可能是永久性的。 可能會出現抗精神病藥惡性綜合症和長QT症。 老年認知障礙症患者因服用精神科藥物會增加死亡風險。

可能的副作用包括：

常見（發生率> 1％）
帕金遜綜合症(錐體外系副作用)
  • 靜坐症（運動不安）
  • 肌張力障礙（連續痙攣和肌肉收縮）
  • 肌肉僵硬
  • 帕金森症
體位性低血壓
抑鬱
體重下降
抗膽鹼副作用如
  • 口乾
  • 便秘
  • 排尿困難
  • 視野模糊
  • 散瞳
  • 心動過速

稀有（發生率<1％） 其他不利影響包括

  • 支氣管痙攣
  • 低血糖症
  • 抗利尿激素不當分泌
  • 光敏反應
  • 色素沉著
頻率未知
  • 史蒂文斯-約翰遜綜合徵
  • 中毒性表皮壞死
  • 長QT症

藥動力學

口服生物利用度 口服氟哌啶醇很容易被吸收。
藥效

氟哌啶醇的血濃度存在較大的個人差異。實際上，在氟哌啶醇的血濃度與其治療效果之間未發現明顯相關性。 攝入後血峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。

代謝 它主要為肝臟代謝。
消除半衰期

它通過尿液和糞便排出體外。

由於肝臟中的首過代謝，口服後的血濃度遠低於肌內注射後的血濃度。

口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。

氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於長效注射。

注射後約6日血濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。

藥物資訊

監控

使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要跟進的心電圖。 在長期使用期間，常規監控包括：

  • BMI的測量
  • 血壓
  • 空腹血糖和血脂

如果發現以下任何情況，請告訴醫生：

  • 面部或舌頭的異常抽搐
  • 黃褐斑的皮膚和眼睛
  • 肌肉抽搐

藥物相互影響

氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑制或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑制劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。 接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合症。

藥物 潛在影響
  • 抑制CNS的藥物，包括酒精，催眠藥，抗焦慮藥和鴉片類藥物。

增強鎮靜作用。 用於慢性疼痛的同時使用的鴉片類藥物的劑量可減少50％。

  • 鋰
 以妄想，癲癇發作或錐體外系症狀和昏迷發生率增加為特徵的腦綜合病徵。
  • 三環類抗抑鬱藥
 三環化合物的代謝和消除顯著降低，毒性增加，例如抗膽鹼能和心血管副作用，並降低癲癇發作閾值。
  • 左旋多巴(Levodopa)
 從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。
  • 甲基多巴(Methyldopa)
 帕金遜綜合症及低血壓的風險增加
  • 由CYP3A4酶系統代謝的藥物：誘導劑，如卡馬西平(Carbamazepine)，苯巴比妥(Phenobarbitone)和利福平(Rifampicin)
 降低氟哌啶醇的血水平
  • 通過CYP3A4酶系統代謝的藥物：抑制劑，如奎尼丁(Quinidine)，丁螺環酮(Buspirone)和氟西汀(Fluoxetine)
 增加氟哌啶醇的血水平
  • 引起長QT的藥物，例如胺碘酮(Amiodarone)
 心室性心律失常的風險增加–避免同時使用。

注意事項

  • 對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。
  • 在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝，所以要注意劑量
  • 患有長QT的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起長QT的其他藥物）
  • 患有甲狀腺毒症的患者中
  • 有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇

禁忌

具有以下情況的患者應避免使用氟哌啶醇：

  • 中樞神經抑制
  • 昏迷狀態
  • 急性中風
  • 帕金遜
  • 嗜鉻細胞瘤
  • 長QT藥物，當合併使用時將趨於心臟驟停

肝功能不全

  • 會増加昏迷風險。

腎功能不全

  • 應減少劑量或從較小的首始劑量開始。

懷孕

應避免在懷孕時使用。

哺乳

不建議在母乳喂養期間使用。

駕駛和技術性工作

可能會削弱判斷力並增加反應時間，應提醒患者不要操作危險的機械或機動車輛。

FAQ

如何服用此藥？

未經諮詢醫生，請勿停止服用，否則會引起戒斷症狀。

服用時應避免什麼？

服用氟哌啶醇時避免飲酒，因為這可能會增加鎮靜的副作用。

避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則可能會感到頭暈。

如果服藥過量怎麼辦？

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦？

請立即服用，但如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。

  • 每日一次，如果距下一次服藥多過12小時，補服
  • 每日兩次，如果距下一次服藥多過8小時，補服
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