硝苯地平

硝苯地平 (English: Nifedipine )

常見劑量

硝苯地平有以下劑量：

• 緩釋口服劑型 20 毫克

商品名稱

硝苯地平的商品名為Adalat

作用機制

硝苯地平為二氫呲啶類的鈣道通拮抗劑，其用於治療高血壓和心絞痛。

硝苯地平可以放鬆和擴張血管，通過阻斷鈣離子進入心藏肌肉和血管肌肉造成此效果。肌肉的收縮需要鈣離子，若鈣離子被阻斷而不能進入的話，會令肌肉從而放鬆。肌肉的放鬆令血壓減低，進而使血液可以更容易經由心臟泵送至全身。

對於心絞痛，硝苯地平能夠有效改善心臟的血液和氧氣供應。心絞痛為沒有足夠的血液到達心臟的肌肉從而發生的胸痛，經常發生在通往心臟的動脈變硬和變窄。

給藥途徑

硝苯地平以緩釋劑型口服給藥。

劑量

• 心絞痛
  • 口服
  • 成人：每日兩次，每次 10 毫克；根據反應調整至 40 毫克，每日兩次
• 高血壓
  • 口服
  • 成人：每日兩次，每次 10 毫克；根據反應調整至 40 毫克，每日兩次

副作用

頻率	不良反應
常見 (≥1/100 至 <1/10)	頭痛
	水腫
	感到不適
不常見 (≥1/1,000 至 <1/100)	心搏過速
	心悸
	腹痛
	噁心
	便秘
非常罕見 (<1/10,000)	牙齦增生

藥代動力學

• 吸收
  • 經口服後硝苯地平被迅速和幾乎完整地吸收。
  • 由於首過效應，口服硝苯地平的全身利用率為 45 - 56%。硝苯地平在 1.5 至 4.2 小時內到達最大血漿和血清濃度。
  • 同時攝取食物會導致吸收延遲，但不會減少吸收。
• 分佈
  • 硝苯地平約 95% 與血漿蛋白（白蛋白）結合。
• 代謝
  • 經口服途徑給藥後，硝苯地平將會在腸壁和肝臟中被代謝。
  • 硝苯地平主要以其代謝物的形式經由腎臟排泄，大約 ５ - 15%則會經由糞便中的膽汁排泄。
• 消除
  • 因為吸收的延遲，其最終消除半衰期為 6 - 11 小時。
  • 據報告顯示，在長期治療期間常規的劑量未出現其物質的蓄積。

硝苯地平需要多長時間才能發揮作用？

硝苯地平的劑型具有緩釋的特性，所以會隨著時間的推移在體內緩慢地吸收，最多可能需要 4 小時才能到達其「高峰」的效果。

藥物管理

懷孕

懷孕期間應避免服用

藥物相互作用

硝苯地平於肝臟經由細胞色素 P450 3A4 (CYP3A4)被代謝。因此已知的抑制或誘導酵素系統的藥物會導致影響口服硝苯地平後的首過和清除率。

• 當硝苯地平與以下藥物一起服用時，應該考慮相互作用的程度和持續時間
  • 利福平（Rifampicin）: 強力地誘導細胞色素 P450 3A4 系統。當與利福平一併服用時，硝苯地平的生體利用度會明顯降低，進而減低治療效果，因此硝苯地平和利福平一併服用為禁忌。

• 導致硝苯地平血藥濃度增加的相互作用

CYP3A4 酶抑制劑已被證實會導致硝苯地平的血藥濃度增加。當硝苯地平與強效的 CYP3A4 酶抑制劑一併服用時，因硝苯地平的暴露量增加，從而導致臨床上顯著的不良反應出現。所以應考慮調整硝苯地平的劑量或停止服用 CYP3A4 酶抑制劑。

• 例子:
  • 西咪替丁（Cimetidine）
  • 紅黴素（Erythromycin）
  • 伊曲康唑（Itraconazole）
  • 酮康唑（Ketoconazole）
  • 葡萄柚汁 - 含有某些黃酮類化合物
  • 硝苯地平不應與柚子汁一起服用

• 導致硝苯地平血藥濃度減少的相互作用

細胞色素 P450 3A4 的酵素誘度物已被證實會導致硝苯地平的血藥濃度減少。當硝苯地平與強效的 CYP3A4 誘導劑一併服用時，因硝苯地平的暴露量減少，從而導致缺乏醫療的成效。所以應考慮調整硝苯地平的劑量或停止服用 CYP3A4 誘導劑。

• 例子:
  • 苯妥英（Phenytoin）
  • 卡馬西平（Carbamazepine）
  • 利福平（Rifampicin）
  • 巴比妥類藥物（Barbiturates）
  • 貫葉連翹 (聖約翰草)（Hypericum perforatum (Saint John's wort)）

• 額外的相互作用
  • 同時服用硝苯地平和地高辛（Digoxin）可能會導致地高辛的清除率下降，進而增加地高辛的血藥濃度。因此，患者應該檢查是否地高辛過量的症狀作為預防措施，如有必要應考慮地高辛的血藥濃度而減少劑量。

禁忌症:

• 心臟流出道阻塞
• 嚴重的心臟瓣膜阻塞（例如: 主動脈瓣膜狹窄）
• 不受控制的心臟衰竭
• 不穩定的心絞痛
• 過去 1 個月內心肌梗塞

常見問題解答

我應該如何服用片劑？

用一杯水吞下整片藥片。切勿壓碎藥片。

服用期間我應該避免什麼？

當服用硝苯地平時，應該避免進食柚子或飲用柚子汁，因為柚子汁會增加體內硝苯地平的含量，進而導致副作用變得更嚴重。（例如: 潮紅或頭痛）

如果我漏服一劑該怎麼辦？

當你常規地服用硝苯地平卻忘記服藥時:

• 每日兩次：除非距離下一劑的時間不足 4 小時，否則應該在記起後馬上服藥。若距離下一劑的時間已經不足 4 小時，請忘記掉漏服的藥物，並接照常規的時間服用下一劑藥物。

絕對不可以服用兩劑量來彌補忘記的一劑。