地西泮

地西泮 (English: diazapam) 是一種長效苯二氮䓬類藥物，具有抗癲癇，抗焦慮，鎮靜，肌肉鬆弛的特性。它用於：

• 在嚴重焦慮症的短期治療中;
• 作為短期失眠的催眠藥;
• 作為鎮靜劑;
• 作為抗驚厥藥（特別是在癲癇持續狀態和高熱驚厥的治療中）;
• 控制肌肉痙攣;
• 酒精或苯二氮卓戒斷綜合症。

藥名

Generic Name 藥名	HA Code 藥物代碼	Classification 藥物分類
Diazepam Tablet 2 mg	DIAZ01	DDA
Diazepam Tablet 5 mg	DIAZ02	DDA
Diazepam Rectal Solution 2mg/ml (2.5ml/tube)	DIAZ10	DDA
Diazepam Rectal Solution 4mg/ml (2.5ml/tube)	DIAZ11	DDA

藥理

• 勞拉西泮是苯二氮䓬類藥物
• γ-胺基丁酸（GABA）是一種抑制性神經遞質，用於中樞神經系統中的GABA受體，從而抑制了神經衝動。
• 勞拉西泮用於大腦和脊髓中的苯二氮䓬受體。中樞神經系統中的苯二氮䓬受體與GABA受體形成複合物。
• 勞拉西泮通過與苯二氮䓬受體結合而導致 GABA- 苯二氮䓬受體複合物的活化，從而抑制神經衝動，導致大腦和脊髓的整體壓抑。勞拉西泮的抗癲癇特性來自與鈉通道的結合。
• 因此，地西泮有助於促進肌肉鬆弛，減輕焦慮，控制抽搐和促進睡眠。

劑量

地西泮可以口服，直腸和注射型式給藥，由於其此藥的依賴性極大; 所以也影響了治療的劑量和持續時間。 治療過程應短，通常不超過4週，地西泮應逐漸停用。 老年人和虛弱的患者應服用成人劑量的一半以下

焦慮	口服 成人：每日 3 次，每次 2mg，然後根據需要增加至 每日 15 – 30mg。 年長患者：每日 3 次，每次 1mg，然後根據需要增加至 每日 7.5 – 15mg。 虛弱的患者：使用老年人劑量
用於全身麻醉前的用藥	口服 成人： 一次 5 – 10mg，在手術前 1-2 小時服用 年長患者 : 一次 2.5 – 5mg，在手術前 1-2 小時服用 虛弱的患者：使用老年人劑量
用於小手術期間的鎮靜	口服 成人：每次最多 20mg，在手術前 1-2 小時服用
癲癇持續狀態 發熱性癲癇 中毒引起的抽搐	直腸栓劑 兒童 1 個月至 1 歲：使用一次 5mg，如果需要，則在 10 分鐘後再使用 5mg。 2-11 歲兒童：使用一次 5mg-10mg，如果需要，則在 10 分鐘後再使用 5mg-10mg。 12 至 17 歲兒童：使用一次 10mg-20mg，如果需要，則在 10分鐘後再使用 10mg-20mg。 成人：使用一次 10mg-20mg，如果需要，則在 10 分鐘後再使用 10mg-20mg。 老年人：使用一次 10mg 如果需要，則在 10 分鐘後再使用 10mg。
呼吸困難與姑息治療中的焦慮症相關 呼吸困難	口服 成人：每天 5 – 10mg
姑息治療中肌肉痙攣的疼痛	口服 成人：每日 5 – 10mg
肌肉痙攣	口服 成人：分劑量每日 2 – 15mg，然後根據需要增加至每日 60mg。
戒酒綜合徵	口服 成人 : 每次 5 至 20mg，必要時在 2 至 4 小時後重複； 或在第一天服用三至四次 10mg，減少至 每天三至四次，每次 5mg。

地西泮很少用於癲癇的長期治療，因為其抗驚厥作用的耐受性通常在治療後6到12個月內形成。為此，實際上使其變得無用。

副作用

包括 阿普唑侖 在內的鎮靜藥與死亡風險增加有關。

可能的副作用包括：

很常見 （發生率 > 10％）或常見（發生率 1-10％）	行走不穩定和晃動（尤其是老年人） 顫抖和其他肌肉控製或協調問題 混亂（尤其是老年人） 健忘症 第二天睡意 有睡意 鎮靜 肌肉無力 攻擊性反常增加
不常見（發生率的 0.1 - 1％）	構音障礙 腸胃不適 婦科 低血壓 失禁 尿滯留 言語不清 震顫 眩暈 視覺障礙
稀有（發生率 < 0.1％）	呼吸暫停 血液異常 黃疸 抑制呼吸 過敏反應 自殺意念

服用過量 會產生中樞神經系統的抑制及昏迷。

逆向反應

儘管不尋常，服用鎮靜藥有機會出現以下逆向反應：

• 侵略，憤怒
• 躁狂，躁動
• 憤怒
• 抽搐和震顫

藥動力學

口服生物利用度	地西泮口服後吸收良好。
行動開始	口服後30至90分鐘之間及使用直腸溶液10至30分鐘後血漿濃度達到峰值。
消除半衰期	地西泮通過尿液排出體外。 地西泮的半衰期一般為30 – 56小時。 地西泮的雙相半衰期約為1至2天，其主要活性代謝產物為2至5天。 地西泮和活尸性代謝產物的消除半衰期在老年人中顯著增加，這可能導致藥物作用延長並在體內積聚。

藥物資訊

監控

• 建議檢查血壓，脈搏和呼吸頻率
• 老年人對地西泮的藥物敏。記憶力，認

知 功能，精神運動表現和行為抑制障礙可能很常見。長期使用通常會加重老年患者的癡呆症狀。

• 地西泮可能會使老年患者感到頭暈，增加跌倒的風險，因此需要預防跌倒
• 有些患者會出現血液異常，並增加肝酶，因此建議定期進行血液計數和肝功能檢查
• 情緒變化，抑鬱症的發展或惡化，和/或任何自殺念頭或行為。

藥物依賴與戒斷

• 接受苯二氮卓類藥物治療超過4星以上的個體中，有三分之一對藥物產生依賴性，並且在降低劑量後會出現戒斷綜合徵。
• 戒斷症狀的範圍從失眠和焦慮到更嚴重的症狀，包括癲癇發作和精神病。
• 對地西泮的抗癲癇作用產生耐受性。
• 因此，應通過逐漸減少劑量停用勞拉西泮，以最大程度地減少戒斷症狀。
• 耐受性增強了地西泮的抗癲癇作用。

藥物相互影響

與地西泮相互作用的藥物可能

• 降低效果
• 影響有效期
• 增加副作用

可能與地西泮相互作用的常見藥物包括：

藥物	潛在影響
酒精 催眠藥/鎮靜劑（例如巴比妥類藥物） 抗抑鬱藥（例如氟西汀，阿米替林） 鎮靜劑組胺（例如異丙嗪） 抗精神病藥（例如氯丙嗪，氯氮平）	可能使嗜睡，頭暈和抑制呼吸等副作用加重
西咪替丁 奧美拉唑 奧卡西平，托吡酯，丙戊酸鹽 酮康唑 伊曲康唑 異煙肼 紅黴素，環丙沙星 普萘洛爾 氟西汀	抑制地西泮的消除,從而引至地西泮的藥效延長
醇	可能導致勞拉西泮和酒精的降壓作用增強
口服避孕藥	口服避孕藥明顯減少了地西泮的消除，因此延長了地西泮的藥效
利福平 苯妥英 卡馬西平 苯巴比妥	所有這些藥物都會增加地西泮的代謝，從而降低藥物水平和藥效
類固醇（例如地塞米松） 聖約翰草	增加地西泮的代謝，從而降低地西泮的血漿水平和影響
茶鹼	可能抑制地西泮的作用
左旋多巴（例如Sinemet）	地西泮可能會阻斷左旋多巴在帕金森氏病治療中的作用。
使尿液酸化的食物	可以導致更快地吸收和消除地西泮，從而降低藥物水平和效果。
使尿液鹼化的食物	可能導致地西泮吸收減慢和消除，增加了地西泮的血漿水平和藥效。

警告

• 懷孕期間要特別照顧
• 老年人，由於對副作用的敏感性增加，尤其是失去協調性和嗜睡
• 有酗酒或酗酒史的人
• 有藥物依賴或濫用的患者
• 精神病患者
• 避免長時間使用和突然停藥

禁忌

如有可能，應避免在以下人群中使用地西泮：

• 嚴重肝功能不全
• 睡眠呼吸暫停
• 慢性阻塞性氣道疾病（COPD）
• 重症肌無力
• 急性窄角型青光眼
• 慢性精神分裂症

肝功能不全

• 應減少劑量或從較小的初始劑量開始
• 會引起昏迷
• 嚴重肝功能損害患者應避免使用

腎功能不全

• 應減少劑量或從較小的初始劑量開始

懷孕

懷孕期間使用苯二氮卓類藥物（例如勞拉西泮）可能產生的不良影響包括：流產，畸形，宮內發育遲緩和功能障礙。

哺乳

不建議在母乳喂養期間使用。

駕駛和技術性工作

可能會削弱判斷力並增加反應時間，從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛

常問問題

如何服用此藥？

遵照醫生的處方，應在進餐時或餐後服用阿普唑侖，以減輕對胃的刺激。

服用時應避免什麼？

避免飲酒或使用娛樂性藥物。 不要吃西柚或喝西柚汁。

如果服藥過量怎麼辦？

請聯繫主診醫生。 如有緊急情況，請致電999

如果錯過服藥時間怎麼辦？

請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。