阿格列汀

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口服抗糖尿病藥物

藥物類別: 二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制劑

阿格列汀 (English: Alogliptin)

常用劑量

阿格列汀常見的劑量為:

  • 6.25 毫克
  • 12.5 毫克
  • 25 毫克

商品名稱

阿格列汀的商品名稱包括:

  • Nesina
  • Vipidia
  • Kazano(與二甲雙胍合用)
  • Oseni(與吡格刑酮合用)

作用機制

阿格列汀是一種二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。它通過抑制 DPP-4 酶的活性,增加胰島素高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平,這些激素有助於調節血糖,通過增加胰島素釋放和減少胰島素高血糖素水平來降低血糖。

給藥途徑

阿格列汀以口服片劑給藥。

劑量

  • 正常人
    • 通常劑量為每日一次 25 毫克。
  • 高血壓
    • 無需特別調整劑量,但需謹慎使用,因可能影響心血管系統。
  • 心力衰竭
    • 無需特別調整劑量,但需謹慎使用,因可能影響心血管系統。
  • 糖尿病腎病
    • 輕度腎功能不全(CrCl ≥ 60 至 < 90 mL/min)
      • 無需調整劑量。
    • 中度腎功能不全(CrCl ≥ 30 至 < 60 mL/min)
      • 每日一次 12.5 毫克。
    • 重度腎功能不全(CrCl ≥ 15 至 < 30 mL/min)或終末期腎病(ESRD)(CrCl < 15 mL/min)
      • 每日一次 6.25 毫克。

副作用

頻率 不良反應
非常常見 (≥1/10) 無報告
常見 (≥1/100 至 <1/10) 頭痛
鼻咽炎
上呼吸道感染
不常見 (≥1/1,000 至 <1/100) 低血糖(與其他抗糖尿病藥物合用時)
瘙癢
皮疹
罕見 (≥1/10,000 至 <1/1,000) 胰腺炎
肝功能障礙
過敏反應包括過敏性休克和血管性水腫
非常罕見 (<1/10,000) 嚴重皮膚不良反應包括史蒂文斯-約翰遜綜合症

藥代動力學

  • 吸收
    • 口服後迅速吸收,1 - 2 小時內達到血漿峰值濃度。
  • 分佈
    • 阿格列汀與血漿蛋白的結合率為 20 - 30%。
  • 代謝
    • 主要通過 CYP2D6 和 CYP3A4 進行有限的代謝。60-70% 的劑量以原藥形式經由尿液排出。
  • 排泄
    • 主要以原形藥物經尿液排泄(60 - 70%)。平均終末半衰期約為 21 小時。

用藥注意事項

安全性

對肝病患者需謹慎使用。定期監測肝功能。如果出現胰腺炎或嚴重過敏反應,應立即停藥。

懷孕

由於缺乏足夠的安全數據,不建議使用。

哺乳

由於缺乏足夠的安全數據,不建議使用。

兒童和老年人

不建議用於兒童。老年患者需密切監測,因不良反應風險增加。

腎功能不全

對中度至重度腎功能不全和終末期腎病患者需調整劑量。

監測要求

建議定期監測肝功能和腎功能。

藥物相互作用

與 CYP2D6 和 CYP3A4 抑制劑合用需謹慎。與胰島素或胰島素促分泌劑合用時需監測低血糖。

常見問題

如何服用藥片?

按照醫生指示服用,通常每日一次,可隨餐或空腹服用。

服藥期間應避免什麼?

避免飲酒及其他可能影響肝功能的藥物。如果對DPP-4抑制劑有嚴重過敏反應史,應避免使用。

如果漏服一劑怎麼辦?

盡快補服漏服劑量,但如果接近下一次服藥時間,則跳過漏服劑量,不要一次服用兩劑。

參考文獻

[1] https://www.drugs.com/pro/alogliptin.html

[2] https://www.apexbio.cn/alogliptin-benzoate.html

[3] https://assets-dam.takeda.com/raw/upload/legacy-dotcom/siteassets/en-ca/home/what-we-do/our-medicines/product-monographs/nesina/NESINA-PM-EN.pdf

[4] https://en.wikipedia.org/wiki/Alogliptin

[5] https://www.drugs.com/dosage/alogliptin.html