阿格列汀
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阿格列汀 (English: Alogliptin)
常用劑量
阿格列汀常見的劑量為:
- 6.25 毫克
- 12.5 毫克
- 25 毫克
商品名稱
阿格列汀的商品名稱包括:
- Nesina
- Vipidia
- Kazano(與二甲雙胍合用)
- Oseni(與吡格刑酮合用)
作用機制
阿格列汀是一種二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。它通過抑制 DPP-4 酶的活性,增加胰島素高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平,這些激素有助於調節血糖,通過增加胰島素釋放和減少胰島素高血糖素水平來降低血糖。
給藥途徑
阿格列汀以口服片劑給藥。
劑量
- 正常人
- 通常劑量為每日一次 25 毫克。
- 高血壓
- 無需特別調整劑量,但需謹慎使用,因可能影響心血管系統。
- 心力衰竭
- 無需特別調整劑量,但需謹慎使用,因可能影響心血管系統。
- 糖尿病腎病
- 輕度腎功能不全(CrCl ≥ 60 至 < 90 mL/min)
- 無需調整劑量。
- 中度腎功能不全(CrCl ≥ 30 至 < 60 mL/min)
- 每日一次 12.5 毫克。
- 重度腎功能不全(CrCl ≥ 15 至 < 30 mL/min)或終末期腎病(ESRD)(CrCl < 15 mL/min)
- 每日一次 6.25 毫克。
- 輕度腎功能不全(CrCl ≥ 60 至 < 90 mL/min)
副作用
| 頻率 | 不良反應 |
|---|---|
| 非常常見 (≥1/10) | 無報告 |
| 常見 (≥1/100 至 <1/10) | 頭痛 |
| 鼻咽炎 | |
| 上呼吸道感染 | |
| 不常見 (≥1/1,000 至 <1/100) | 低血糖(與其他抗糖尿病藥物合用時) |
| 瘙癢 | |
| 皮疹 | |
| 罕見 (≥1/10,000 至 <1/1,000) | 胰腺炎 |
| 肝功能障礙 | |
| 過敏反應包括過敏性休克和血管性水腫 | |
| 非常罕見 (<1/10,000) | 嚴重皮膚不良反應包括史蒂文斯-約翰遜綜合症 |
藥代動力學
- 吸收
- 口服後迅速吸收,1 - 2 小時內達到血漿峰值濃度。
- 分佈
- 阿格列汀與血漿蛋白的結合率為 20 - 30%。
- 代謝
- 主要通過 CYP2D6 和 CYP3A4 進行有限的代謝。60-70% 的劑量以原藥形式經由尿液排出。
- 排泄
- 主要以原形藥物經尿液排泄(60 - 70%)。平均終末半衰期約為 21 小時。
用藥注意事項
安全性
對肝病患者需謹慎使用。定期監測肝功能。如果出現胰腺炎或嚴重過敏反應,應立即停藥。
懷孕
由於缺乏足夠的安全數據,不建議使用。
哺乳
由於缺乏足夠的安全數據,不建議使用。
兒童和老年人
不建議用於兒童。老年患者需密切監測,因不良反應風險增加。
腎功能不全
對中度至重度腎功能不全和終末期腎病患者需調整劑量。
監測要求
建議定期監測肝功能和腎功能。
藥物相互作用
與 CYP2D6 和 CYP3A4 抑制劑合用需謹慎。與胰島素或胰島素促分泌劑合用時需監測低血糖。
常見問題
如何服用藥片?
按照醫生指示服用,通常每日一次,可隨餐或空腹服用。
服藥期間應避免什麼?
避免飲酒及其他可能影響肝功能的藥物。如果對DPP-4抑制劑有嚴重過敏反應史,應避免使用。
如果漏服一劑怎麼辦?
盡快補服漏服劑量,但如果接近下一次服藥時間,則跳過漏服劑量,不要一次服用兩劑。
參考文獻
[1] https://www.drugs.com/pro/alogliptin.html
[2] https://www.apexbio.cn/alogliptin-benzoate.html
