左乙拉西坦

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左乙拉西坦(English: Levetiracetam)是一種抗癲癇藥,用於治療癲癇。 它既可以口服緩釋製劑,也可以通過靜脈注射來使用。

Drug Names

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Levetiracetam tablet 500mg LEVE01 P1S1S3
Levetriacetam infusion 100mg/ml 5 ml LEVE05 P1S1S3

藥理

抗癲癇藥。 它抑制鈣通道,減少神經遞質的釋放。 這阻礙了突觸的衝動傳導。

劑量

局部性癲癇的單獨治療 通過口服或靜脈輸液

成人和16歲以上的兒童:

  • 最初每日1次每次250mg在1-2星期後增加到每日2次每次250mg; 之後
  • 根據反應增加劑量,每2星期可增加每日2次,每次250 mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5 g
局部性癲癇的輔助治療 口服

1-5個月大的兒童

  • 最初每日7 mg / kg,然後
  • 每2星期可增加最多每日2次,每次 7 mg/kg
  • 最高 劑量每日2次,每次21 mg / kg

6個月至17歲的兒童(體重不超過50公斤):

  • 最初每日1次,每次10 mg / kg,然後
  • 每2星期可增加最多每日2次,每次 10 mg/kg
  • 最高 劑量每日2次,每次30 mg / kg

12-17歲的兒童(體重50公斤及或以上):

  • 最初每日2次,每次250mg,然後
  • 每2-4星期可增加最多每日2次,每次500mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5g

成人:

  • 最初每日兩次,每次250mg,然後
  • 每2-4星期可增加最多每日2次,每次500mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5g

通過靜脈輸液 4-17歲的兒童(體重50公斤或以下):

  • 最初每日1次,每次10 mg / kg,然後
  • 每2星期可增加最多每日2次,每次 10 mg/kg
  • 最高 劑量每日2次,每次30 mg / kg

12-17歲兒童(體重50公斤及以上):

  • 最初每日2次,每次250mg,然後
  • 每2星期可增加最多每日2次,每次500mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5g

成人:

  • 最初每日兩次,每次250mg,然後
  • 每2-4星期可增加最多每日2次,每次500mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5g
肌陣攣性發作和強直性陣攣性發作的輔助治療 通過口服或靜脈輸液

12-17歲兒童(體重不超過50公斤):

  • 最初每日1次,每次10 mg / kg,然後
  • 每2星期可增加最多每日2次,每次 10 mg/kg
  • 最高 劑量每日2次,每次30 mg / kg

12-17歲的兒童(體重50公斤及或以上):

  • 最初每日2次,每次250mg,然後
  • 每2星期可增加最多每日2次,每次500mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5g

成人:

  • 最初每日兩次,每次250mg,然後
  • 每2-4星期可增加最多每日2次,每次500mg
  • 最高 劑量每日2次,每次1.5g

調釋製劑可用作每日1次劑量,用於16歲或以上患者的局灶性癲癇的輔助藥物。

與其他抗癲癇藥一樣,如需停用左乙拉西坦或改用另一種抗癲癇藥,應逐漸停用,以免引起癲癇發作頻率增加。

  • 體重超過50公斤的人,每2至4星期可減少1mg的劑量;
  • 體重小於50公斤的人,每2星期減少的劑量不應超過20mg/kg。

與左乙拉西坦有關的不良反應包括:

很常見(發生率> 10%) *頭暈
  • 有睡意
  • 疲勞
  • 嗜睡
常見(發生率大概1-10%) *共濟失調
  • 腸胃疾病包括腹痛,厭食,腹瀉,消化不良,噁心,嘔吐
  • 失眠
  • 易怒
  • 震顫
不常見(發生率大概0.1 -1%) *脫髮
  • 視力模糊,複視
  • 注意力受損
  • 自殺思想或行為的風險增加
  • 肌痛
稀有(發生率<0.1%) *粒細胞缺乏症,導致更容易受到感染
  • 膽囊炎
  • 肝炎,肝衰竭
  • 低鈉血症
  • 胰臟炎
  • 史蒂文斯-約翰遜綜合徵
  • 毒性表皮壞死鬆懈症

在一項研究中發現,服用左乙拉西坦的組患者的骨礦物質密度降低發生率顯著高於其他抗癲癇藥。

藥動力學

生物利用度 左乙拉西坦 口服後很容易吸收。
藥效 口服1.3小時內到達最高血漿濃度,並在2日后達到穩態。
代謝 此藥不在肝臟中代謝
消除半衰期 它幾乎全部通過尿液排泄。

平均消除半衰期約為7小時。