阿普唑侖

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阿普唑侖 (English: Alprazolam)是一種短效苯二氮䓬類藥物。它用於焦慮症的短期治療,特別是恐慌症或廣泛性焦慮症(GAD)。通常會在一星期內產生改善。阿普唑侖通常經口服使用。

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Alprazolam Tablet 0.25 mg ALPR01 DDA
Alprazolam Tablet 05 mg ALPR02 DDA

藥理

  • 阿普唑侖是苯二氮䓬類藥物
  • γ-胺基丁酸(GABA)是一種抑制性神經遞質,用於中樞神經系統中的GABA受體,從而抑制了神經衝動。
  • 阿普唑侖用於大腦和脊髓中的苯二氮䓬受體。中樞神經系統中的苯二氮卓受體與GABA受體形成複合物。
  • 阿普唑侖通過與苯二氮䓬受體結合而導致GABA-苯二氮䓬受體複合物的活化,從而抑制神經衝動,導致大腦和脊髓的整體壓抑。
  • 因此,使用阿普唑侖有助於促進肌肉放鬆,減輕焦慮,控制抽搐和促進睡眠。

劑量

短期使用焦慮症 口服
  • 成人:每日3次,每次0.25-0.5 mg,必要時每3至4日增加劑量,每日最多3mg。
  • 年長患者:每日2 – 3次,每次0.25mcg
  • 虛弱的患者:每日2 – 3次,每次0.25mcg

副作用

包括阿普唑侖在內的鎮靜藥與死亡風險增加有關。

可能的副作用包括:

很常見 (發生率> 10%)或常見(發生率1-10%)
  • 失憶失憶和注意力集中問題
  • 共濟失調(尤其是老年人)
  • 混亂(尤其是老年人)
  • 依賴性
  • 睡意
  • 肌肉無力
  • 身體逆向反應增加
不常見(發生率的0.1 -1%)
  • 頭暈
  • 構音障礙
  • 腸胃不適
  • 男性乳房發育
  • 頭痛
  • 低血壓
  • 失禁
  • 尿滯留,便秘
  • 言語不清
  • 震顫
  • 眩暈
  • 視覺障礙
稀有(發生率<0.1%)
  • 窒息
  • 血液病
  • 黃疸
  • 呼吸抑制
  • 過敏反應

服用過量 會產生中樞神經系統的抑制及昏迷。

逆向反應

儘管不尋常,服用鎮靜藥有機會出現以下逆向反應:

  • 侵略
  • 躁狂,躁動
  • 憤怒
  • 抽搐和震顫

藥動力學

口服生物利用度 口服普瑞巴林可以很好地吸收。
藥效 血漿濃度高頂峰在給藥後1至2小時內發生。
代謝 阿普唑侖主要通過細胞色素P450同工酶CYP3A4在肝臟中代謝。
消除半衰期 阿普唑侖在尿液中被清除。

平均消除半衰期為11至15小時。

藥物資訊

監控

  • 情緒變化,抑鬱症的發展或惡化,和/或任何自殺念頭或行為。
  • 老年人跌倒和骨折的風險增加,因此需要預防跌倒

藥物依賴與戒斷

有酗酒或吸毒史的患者以及有明顯人格障礙的患者尤其可能產生依賴。因此,應逐漸減少劑量來停用阿普唑侖。戒斷所需的時間從大約4周到一年或更長時間不等。

藥物相互影響

如果將阿普唑侖與其他具有中樞神經系統抑製作用的藥物合用,可能會導致鎮靜作用增強或引起呼吸系統和心血管系統的抑制。這些藥物包括酒精,抗抑鬱藥,鎮靜抗組胺藥,抗精神病藥和阿片類鎮痛藥。 阿普唑侖主要通過細胞色素P450同工酶3A4(CYP3A4)代謝。聯合使用CYP3A4抑製劑(例如西咪替丁,紅黴素和伊曲康唑)會延遲阿普唑侖的肝清除率,這可能導致阿普唑侖的積累和副作用的嚴重性增加。

阿普唑侖的藥物 潛在影響
酒精和阿普唑侖合用會產生協同作用,可能引起嚴重的鎮靜作用和中毒。

阿片類鎮痛藥 可待因(codeine) 嗎啡(morhpine) 羥考酮 (oxycodone)

鎮靜作用增強 抗抑鬱藥 氟西汀可提高阿普唑侖的血漿濃度。 抗真菌藥 酮康唑,伊曲康唑提高阿普唑侖的血漿濃度–避免同時使用 抗組胺藥(例如異丙嗪(promethazine)) 鎮靜作用增強 抗精神病藥 阿普唑侖可能會增加氟哌啶醇的血漿濃度 地高辛(digoxin) 阿普唑侖增加地高辛的血漿濃度(增加毒性的風險)