地西泮
地西泮 (English: diazapam) 是一種長效苯二氮䓬類藥物，具有抗癲癇，抗焦慮，鎮靜，肌肉鬆弛的特性。它用於：
- 在嚴重焦慮症的短期治療中;
- 作為短期失眠的催眠藥;
- 作為鎮靜劑;
- 作為抗驚厥藥（特別是在癲癇持續狀態和高熱驚厥的治療中）;
- 控制肌肉痙攣;
- 酒精或苯二氮卓戒斷綜合症。
藥名
| Generic Name 藥名 | HA Code 藥物代碼 | Classification 藥物分類 |
|---|---|---|
| Diazepam Tablet 2 mg | DIAZ01 | DDA |
| Diazepam Tablet 5 mg | DIAZ02 | DDA |
| Diazepam Rectal Solution 2mg/ml (2.5ml/tube) | DIAZ10 | DDA |
| Diazepam Rectal Solution 4mg/ml (2.5ml/tube) | DIAZ11 | DDA |
藥理
- 勞拉西泮是苯二氮䓬類藥物
- γ-胺基丁酸（GABA）是一種抑制性神經遞質，用於中樞神經系統中的GABA受體，從而抑制了神經衝動。
- 勞拉西泮用於大腦和脊髓中的苯二氮䓬受體。中樞神經系統中的苯二氮䓬受體與GABA受體形成複合物。
- 勞拉西泮通過與苯二氮䓬受體結合而導致 GABA- 苯二氮䓬受體複合物的活化，從而抑制神經衝動，導致大腦和脊髓的整體壓抑。勞拉西泮的抗癲癇特性來自與鈉通道的結合。
- 因此，地西泮有助於促進肌肉鬆弛，減輕焦慮，控制抽搐和促進睡眠。
劑量
地西泮可以口服，直腸和注射型式給藥，由於其此藥的依賴性極大; 所以也影響了治療的劑量和持續時間。 治療過程應短，通常不超過4週，地西泮應逐漸停用。 老年人和虛弱的患者應服用成人劑量的一半以下
| 焦慮 | 口服
成人：每日 3 次，每次 2mg，然後根據需要增加至 每日 15 – 30mg。 年長患者：每日 3 次，每次 1mg，然後根據需要增加至 每日 7.5 – 15mg。 虛弱的患者：使用老年人劑量 |
|---|---|
| 用於全身麻醉前的用藥 | 口服
成人： 一次 5 – 10mg，在手術前 1-2 小時服用 年長患者 : 一次 2.5 – 5mg，在手術前 1-2 小時服用 虛弱的患者：使用老年人劑量 |
| 用於小手術期間的鎮靜 | 口服
成人：每次最多 20mg，在手術前 1-2 小時服用 |
| 癲癇持續狀態
發熱性癲癇 中毒引起的抽搐 |
直腸栓劑
兒童 1 個月至 1 歲：使用一次 5mg，如果需要，則在 10 分鐘後再使用 5mg。 2-11 歲兒童：使用一次 5mg-10mg，如果需要，則在 10 分鐘後再使用 5mg-10mg。 12 至 17 歲兒童：使用一次 10mg-20mg，如果需要，則在 10分鐘後再使用 10mg-20mg。 成人：使用一次 10mg-20mg，如果需要，則在 10 分鐘後再使用 10mg-20mg。 老年人：使用一次 10mg 如果需要，則在 10 分鐘後再使用 10mg。 |
| 呼吸困難與姑息治療中的焦慮症相關
呼吸困難 |
口服
成人：每天 5 – 10mg |
| 姑息治療中肌肉痙攣的疼痛 | 口服
成人：每日 5 – 10mg |
| 肌肉痙攣 | 口服
成人：分劑量每日 2 – 15mg，然後根據需要增加至每日 60mg。 |
| 戒酒綜合徵 | 口服
成人 : 每次 5 至 20mg，必要時在 2 至 4 小時後重複； 或在第一天服用三至四次 10mg，減少至 每天三至四次，每次 5mg。 |
地西泮很少用於癲癇的長期治療，因為其抗驚厥作用的耐受性通常在治療後6到12個月內形成。為此，實際上使其變得無用。
副作用
包括 阿普唑侖 在內的鎮靜藥與死亡風險增加有關。
可能的副作用包括：
| 很常見 （發生率 > 10％）或常見（發生率 1-10％） |
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|---|---|
| 不常見（發生率的 0.1 - 1％） |
|
| 稀有（發生率 < 0.1％） |
|
服用過量 會產生中樞神經系統的抑制及昏迷。
逆向反應
儘管不尋常，服用鎮靜藥有機會出現以下逆向反應：
- 侵略，憤怒
- 躁狂，躁動
- 憤怒
- 抽搐和震顫
藥動力學
| 口服生物利用度 | 地西泮口服後吸收良好。 |
|---|---|
| 行動開始 | 口服後30至90分鐘之間及使用直腸溶液10至30分鐘後血漿濃度達到峰值。 |
| 消除半衰期 | 地西泮通過尿液排出體外。
地西泮的半衰期一般為30 – 56小時。 地西泮的雙相半衰期約為1至2天，其主要活性代謝產物為2至5天。 地西泮和活尸性代謝產物的消除半衰期在老年人中顯著增加，這可能導致藥物作用延長並在體內積聚。
|
藥物資訊
監控
- 建議檢查血壓，脈搏和呼吸頻率
- 老年人對地西泮的藥物敏。記憶力，認
知 功能，精神運動表現和行為抑制障礙可能很常見。長期使用通常會加重老年患者的癡呆症狀。
- 地西泮可能會使老年患者感到頭暈，增加跌倒的風險，因此需要預防跌倒
- 有些患者會出現血液異常，並增加肝酶，因此建議定期進行血液計數和肝功能檢查
- 情緒變化，抑鬱症的發展或惡化，和/或任何自殺念頭或行為。
藥物依賴與戒斷
- 接受苯二氮卓類藥物治療超過4星以上的個體中，有三分之一對藥物產生依賴性，並且在降低劑量後會出現戒斷綜合徵。
- 戒斷症狀的範圍從失眠和焦慮到更嚴重的症狀，包括癲癇發作和精神病。
- 對地西泮的抗癲癇作用產生耐受性。
- 因此，應通過逐漸減少劑量停用勞拉西泮，以最大程度地減少戒斷症狀。
- 耐受性增強了地西泮的抗癲癇作用。
藥物相互影響
與地西泮相互作用的藥物可能
- 降低效果
- 影響有效期
- 增加副作用
可能與地西泮相互作用的常見藥物包括：
| 藥物 | 潛在影響 |
|---|---|
| 酒精
催眠藥/鎮靜劑（例如巴比妥類藥物） 抗抑鬱藥（例如氟西汀，阿米替林） 鎮靜劑組胺（例如異丙嗪） 抗精神病藥（例如氯丙嗪，氯氮平） |
可能使嗜睡，頭暈和抑制呼吸等副作用加重 |
| 西咪替丁
奧美拉唑 奧卡西平，托吡酯，丙戊酸鹽 酮康唑 伊曲康唑 異煙肼 紅黴素，環丙沙星 普萘洛爾 氟西汀 |
抑制地西泮的消除,從而引至地西泮的藥效延長 |
| 醇 | 可能導致勞拉西泮和酒精的降壓作用增強 |
| 口服避孕藥 | 口服避孕藥明顯減少了地西泮的消除，因此延長了地西泮的藥效 |
| 利福平
苯妥英 卡馬西平 苯巴比妥
|
所有這些藥物都會增加地西泮的代謝，從而降低藥物水平和藥效 |
| 類固醇（例如地塞米松）
聖約翰草 |
增加地西泮的代謝，從而降低地西泮的血漿水平和影響 |
| 茶鹼 | 可能抑制地西泮的作用 |
| 左旋多巴（例如Sinemet） | 地西泮可能會阻斷左旋多巴在帕金森氏病治療中的作用。 |
| 使尿液酸化的食物 | 可以導致更快地吸收和消除地西泮，從而降低藥物水平和效果。 |
| 使尿液鹼化的食物 | 可能導致地西泮吸收減慢和消除，增加了地西泮的血漿水平和藥效。 |
警告
- 懷孕期間要特別照顧
- 老年人，由於對副作用的敏感性增加，尤其是失去協調性和嗜睡
- 有酗酒或酗酒史的人
- 有藥物依賴或濫用的患者
- 精神病患者
- 避免長時間使用和突然停藥
禁忌
如有可能，應避免在以下人群中使用地西泮：
- 嚴重肝功能不全
- 睡眠呼吸暫停
- 慢性阻塞性氣道疾病（COPD）
- 重症肌無力
- 急性窄角型青光眼
- 慢性精神分裂症
肝功能不全
- 應減少劑量或從較小的初始劑量開始
- 會引起昏迷
- 嚴重肝功能損害患者應避免使用
腎功能不全
- 應減少劑量或從較小的初始劑量開始
懷孕
懷孕期間使用苯二氮卓類藥物（例如勞拉西泮）可能產生的不良影響包括：流產，畸形，宮內發育遲緩和功能障礙。
哺乳
不建議在母乳喂養期間使用。
駕駛和技術性工作
可能會削弱判斷力並增加反應時間，從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛
常問問題
如何服用此藥？
遵照醫生的處方，應在進餐時或餐後服用阿普唑侖，以減輕對胃的刺激。
服用時應避免什麼？
避免飲酒或使用娛樂性藥物。 不要吃西柚或喝西柚汁。
如果服藥過量怎麼辦？
請聯繫主診醫生。 如有緊急情況，請致電999
如果錯過服藥時間怎麼辦？
請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。
