氟哌啶醇

氟哌啶醇(English:Haloperidol) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：

• 精神分裂症
• 雙相情感障礙
• 妄想
• 在圖雷特氏綜合症和嚴重抽動症中
• 其他改方法不能改善的打嗝
• 嚴重焦慮症，包括重症監護或姑息治療中的鎮靜劑

(各種原因引起的噁心和嘔吐的治療

可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者 劑量以氟哌啶醇表示。癸酸氟哌啶醇 141 mg相當於約100 mg氟哌啶酮。 老年人或虛弱的患者應減少劑量；通常的起始劑量是成人正常劑量的一半。

藥名

Generic Name 藥名	HA Code 藥物代碼	Classification藥物分類
Haloperidol Tab 1 mg	HALO14	P1S1S3
Haloperidol Tab 1.5 mg	HALO03	P1S1S3
Haloperidol Tab 5mg	HALO05	P1S1S3
Haloperiodl Drops 2mg/ml 30ml	HALO16	P1S1S3
Haloperidol IM Injection 5mg/ml 1ml	HALO08	P1S1S3

藥理

氟哌啶醇和其他典型的抗精神病藥主要是D2多巴胺受體的阻滯劑。推測抗精神病藥的有效性取決於其阻斷多巴胺受體的能力。該假設來自多巴胺假說，該假說認為精神分裂症和雙相情感障礙都是多巴胺活性過度的結果。 此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：

• 多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
• 血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性
• 組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用
• α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙

M1和M2毒蕈鹼型乙酰膽鹼受體會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，竇性心動過速和記憶力減退。

劑量

適應症	劑量
精神分裂症 精神病 狂躁	口服 成人： 最初每日一次或多次，每日劑量為2至20mg或 每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整 年長或虛弱的患者： 最初每日一次或多次，劑量為2至20mg或 每日3次，維持每次1 – 3mg，根據反應情況進行調整 每天最多20mg 3至12歲兒童： 最初每日500mcg 每增加至1至4mg的常規劑量 每日最多6mg 13至17歲兒童： 最初每天500mcg 每日增加至1至6mcg的常規劑量 每日最多10mcg 肌內注射 成人： 每次2 – 5 mg，根據反應和耐受性重複給予。 老年人或虛弱的患者： 每次1 – 2.5 mg，根據反應和耐受性重複給予。 每日最多12mg
老年人躁動不安	口服 老年： 每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg，根據反應情況進行調整
抽動穢語綜合徵 嚴重抽動 頑固的打ic	口服 成人： 每日2 -3次，每次1.5 – 3 mg 維持每日3次，每次0.5 – 3 mg 老年人或虛弱的患者： 每天日2-3次，每次0.75 – 1.5mg 每日3次，維持劑量0.5 – 1mg
噁心和絕症嘔吐	口服 成人： 每日1-2次，每次1.5 mg，增加到 每日5 – 10 mg，如有需要可分次服用

在長期治療慢性精神疾病中，應將每日劑量降至維持在所需的最低水平。氟哌啶醇的劑量大於5mg會增加副作用的風險，而不會提高效果。

副作用

與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗毒蕈鹼的作用，但有較多機會引起運動障礙，遲發性運動障礙，可能是永久性的。 可能會出現抗精神病藥惡性綜合徵和QT間隔延長。 老年患者因癡呆症而患有精神病會增加死亡風險。

可能的副作用包括：

常見（發生率> 1％）
錐體外系副作用包括	靜坐症（運動不安） 肌張力障礙（連續痙攣和肌肉收縮） 肌肉僵硬 帕金森症
體位性低血壓
抑鬱
體重下降
抗膽鹼副作用如	口乾 便秘 排尿困難 視野模糊 散瞳 心動過速
稀有（發生率<1％） 其他不利影響包括	支氣管痙攣 低血糖症 抗利尿激素分泌不當 光敏反應 色素沉著
頻率未知	史蒂文斯-約翰遜綜合徵 中毒性表皮壞死 延長QT間隔

藥動力學

口服生物利用度	口服氟哌啶醇很容易被吸收。
藥效	氟哌啶醇的血漿濃度存在較大的受試者間差異。實際上，在氟哌啶醇的血漿濃度與其治療效果之間未發現強相關性。 攝入後血漿峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。
代謝	它主要通過CYP3A4通過CYP介導的氧化在肝臟中廣泛代謝。
消除半衰期	它通過尿液和糞便排出體外。 由於肝臟中的首過代謝，口服後的血漿濃度遠低於肌內注射的血漿濃度。 口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。 而且，氟哌啶醇的血漿濃度在受試者之間存在很大的差異。實際上，在氟哌啶醇的血漿濃度與其治療效果之間未發現強相關性。 氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於儲庫注射。 注射後約6日血漿濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。

藥物資訊

監控

使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要進一步的心電圖。 在長期使用期間，常規監控包括：

• BMI的測量
• 血壓
• 空腹血糖和血脂

如果發現以下任何情況，請告訴醫生： -面部或舌頭的異常抽搐 -黃褐斑的皮膚和眼睛 -肌肉抽搐

藥物相互影響

氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑製或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑製劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。 接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合徵。

藥物	潛在影響
抑制CNS的藥物，包括酒精，催眠藥，抗焦慮藥和鴉片類藥物。	增強鎮靜作用。 用於慢性疼痛的同時使用的鴉片類藥物的劑量可減少50％。
鋰	以妄想，癲癇發作或錐體外系症狀和昏迷發生率增加為特徵的腦綜合病徵。
三環類抗抑鬱藥	三環化合物的代謝和消除顯著降低，毒性增加，例如抗膽鹼能和心血管副作用，並降低癲癇發作閾值。
左旋多巴	從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。
甲基多巴	錐體外系副作用的風險增加
由CYP3A4酶系統代謝的藥物：誘導劑，如卡馬西平，苯巴比妥和利福平	降低氟哌啶醇的血漿水平
通過CYP3A4酶系統代謝的藥物：抑製劑，如奎尼丁，丁螺環酮和氟西汀	增加氟哌啶醇的血漿水平
延長QT間隔的藥物，例如胺碘酮	室性心律失常的風險增加–避免同時使用。

警告

• 對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。
• 在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝
• 患上QT延長的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起QT延長的其他藥物）
• 患上甲狀腺毒症的患者中
• 有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇

禁忌

具有以下情況的個體應避免使用氟哌啶醇：

• 中樞神經系統抑鬱症
• 昏迷狀態
• 急性中風
• 帕金森氏病
• 嗜鉻細胞瘤
• QT間期延長，當合併使用時將趨於心臟驟停

肝功能不全

• 會引起昏迷。

腎功能不全

• 由於腦部敏感性增加，應減少劑量或從較小的初始劑量開始。

懷孕

除非醫生認為必要，否則應避免在懷孕時使用。

哺乳

不建議在母乳喂養期間使用。

駕駛和技術性工作

可能會削弱判斷力並增加反應時間，從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛。

FAQ

如何服用此藥？

遵照醫生的處方，使用控制症狀所需的最低劑量。不要突然停止服用氟哌啶醇，否則可能會引起戒斷症狀。 由專業人士協助注射。

服用時應避免什麼？

服用氟哌啶醇時避免飲酒，因為這可能會增加鎮靜的副作用。 避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則您可能會感到頭暈。

如果服藥過量怎麼辦？

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦？

請立即服用，如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。