阿立哌唑

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阿立哌唑(英文:Aripiprazole) 是非典型的抗精神病藥或第二代抗精神病藥。 它主要用於

  • 精神分裂症: 抗精神病藥在預防復發方面的療效差異不大,應根據個人和副作用情況選擇抗精神病藥。
  • 躁鬱症:阿立哌唑可有效治療躁鬱症的急性躁狂發作,可用於預防躁狂發作,但不適用於躁鬱症。
  • 輔助治療重度抑鬱症

阿立哌唑可重新平衡多巴胺和5-羥色胺,以改善思維,情緒和行為。

藥名

Generic Name 藥名 HA Code 藥物代碼 Classification藥物分類
Aripiprazole Tab 5 mg ARIP03 P1S1S3
Aripiprazole Tab 10 mg ARIP01 P1S1S3
Aripiprazole Tab 15 mg ARIP02 P1S1S3

藥理

阿立哌唑是多巴胺D2部分激動劑。它也是5-羥色胺5-HT1A受體的部分活化劑。阿立哌唑通過調節多巴胺的神經傳遞過度活躍來起作用,據認為可以減輕精神分裂症症狀。

劑量

用於 劑量
精神分裂症 By 口服

成人:

  • 每日一次,每次10 - 15mg
  • 每日最多30mg
治療和預防躁狂症復發 By 口服

成人:

  • 每日一次,每次15mg
  • 每日最多30mg
重度抑鬱症的輔助治療 By 口服

成人:

  • 起初每日一次,每次2-5mg
  • 可增加到每日一次,每次5-10mg
  • 最多每日15mg

副作用

所有副作用按器官系統和頻率列出。

  • 常見(≥1/100至<1/10)
  • 罕見(≥1/1000至<1/100)
內分泌失調

罕見:高催乳激素血症, 催乳激素水平升高,對女性可能導致

  • 溢乳(多出的母乳)
  • 閉經,

對於男性,可能導致

  • 性能力下降,或
  • 乳房發育(乳房增大)
肌肉/神經系統疾病

常見:

  • 症狀(EPS)

-震顫 -錐體束外 -症帕金森病

  • 抗膽鹼能的副作用,例如:

-口乾 -便秘 -視力模糊

  • 頭痛
  • 鎮靜
  • 嗜睡
  • 頭暈
  • 唾液分泌過多

罕見:遲發性運動障礙和癲癇發作 不知道:神經阻滯劑惡性綜合徵

精神疾病

常見:

  • 失眠
  • 焦慮
  • 煩躁不安

不常見:

  • 抑鬱
  • 亢進
代謝障礙

常見的有:

  • 糖尿病
  • 體重增加

不常見:

  • 低鈉血症
  • 厭食
心臟異常

不常見:

  • 心動過速
  • 體位性低血壓

病理性賭博,強迫購物,暴飲暴食可發生在使用阿立哌唑的患者上。 由於死亡風險增加,不建議患有癡呆症相關精神病的老年人使用。

停藥 建議停用抗精神病藥時逐漸停藥。戒斷症狀通常包括噁心,嘔吐和食慾不振。症狀通常在短時間後消失。

藥動力學

口服生物利用度 口服給藥後很容易吸收。
作用的發作 口服後3 – 5小時達到血漿峰值濃度。
代謝 此藥主要通過CYP2D6和CYP3A4酶在肝臟中代謝
消除半衰期

此藥通過尿液和糞便排泄。

消除半衰期約為75小時。

約14天即可達到穩態血漿濃度。

藥物資訊

監測

服用阿立哌唑後對以下人群進行密切監測:

  • 老年人容易睡意,神誌不清和不穩定,這可能會增加跌倒的風險。
  • 嚴重的肝和/或腎衰竭患者因為有積累的風險。
  • 接受長期治療的患者應定期接受眼科檢查。
  • 糖尿病患者在治療期間應監測血糖水平。
  • 情緒變化,抑鬱症的發展或惡化,和/或任何自殺念頭或行為。
  • 服用抗組胺藥(氯苯那敏)時要小心,服用該藥時要服用安眠藥。阿立哌唑會增加藥物影響神經系統的嗜睡。
  • 如果發現以下任何情況,請告知醫生:

-面部或舌頭的異常運動 -皮膚和眼睛發黃,即黃疸 -肌肉抽搐

  • 如果連續6個月或更長時間停經,請向醫生報告

藥物相互作用

阿立哌唑代謝涉及CYP2D6和CYP3A4酶但不涉及CYP1A酶。因此,吸煙者不需要調整劑量。

給予阿立哌唑的 潛在作用
  • 抑制CNS的藥物,包括酒精,催眠藥,抗焦慮藥,鎮靜性H1抗組胺藥,中樞性降壓藥,巴氯芬,沙利度胺和阿片類藥物。

增強鎮靜作用。

  • 強效CYP2D6抑製劑,如奎尼丁,氟西汀和帕羅西汀。

可能導致阿立哌唑的血漿濃度更高,因此阿立哌唑的劑量應減少至其處方劑量的一半。

  • 強效CYP3A4抑製劑,例如伊曲康唑和HIV蛋白酶抑製劑
可能導致阿立哌唑的血漿濃度更高,因此應減少阿立哌唑的劑量。
  • 強CYP3A4誘導劑,如卡馬西平,利福平,苯妥英鈉,苯巴比妥和聖約翰草。
可能會降低阿立哌唑的血漿濃度,因此應增加阿立哌唑的劑量。
  • 抗帕金森氏症藥物(金剛烷胺,溴隱亭,左旋多巴,羅匹尼羅)
具有多巴胺阻斷作用的抗精神病藥和多巴胺能藥物(例如用於治療帕金森)
  • 延長QT間隔的藥物,例如胺碘酮,索他洛爾,奎尼丁
  • 誘發心動過緩的藥物,例如地爾硫卓,維拉帕米
  • 可能引起低鉀血症的藥物,例如利尿劑,例如氟西米德
室性心律失常的風險增加–避免同時使用。

注意

  • 腦血管疾病患者
  • 在患有黃疸病或擁有血惡液質的患者(進行血液計數,如果不明原因的感染或發燒的發展)
  • 患有帕金森氏症
  • 患有癲癇症的患者
  • 患有重症肌無力患者
  • 易感性閉角型青光眼
  • 糖尿病患者
  • 患有麻痺性腸梗阻的患者
  • 患者前列腺增生或尿滯留患者
  • 老年人,尤其是癡呆症患者。

禁忌

以下的患者應避免使用阿立哌唑:

  • 中樞神經系統抑制
  • 昏迷狀態
  • 嗜鉻細胞瘤

肝工能受損

肝工能嚴重受損患者應謹慎使用

懷孕

應避免在母乳喂養期間使用。

駕駛和技術性工作

可能會削弱判斷力並增加反應時間,從而影響驅動或操作機械的能力。應警告患者不要操作危險的機械或機動車輛

FAQ

如何服用此藥?

遵照醫生的處方,應在進餐時或餐後服用, 應與一杯水一起吞下。您可能需要4到6星期的時間才能充分享受這種藥物的好處。未經諮詢醫生,請勿停止服藥。有可能會遇到胃部不適,噁心,嘔吐,頭暈和顫抖等症狀。

服用時應避免什麼?

服用阿立哌唑時避免飲酒,因為它可能會增加鎮靜的副作用。 避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快,否則您可能會感到頭暈。

如果服藥過量怎麼辦?

緊急情況, 立即打999緊急電話求助。

如果錯過服藥時間怎麼辦?

請立即服用,如果臨近下一次的服藥時間,只需服用下一劑的份量,切忌不要加倍。