氟哌啶醇
氟哌啶醇(Haloperidol) 是典型的抗精神病藥物。它用於治療各種精神病，包括：
- 精神分裂症
- 躁鬱症
- 妄想
- 妥瑞症和不自主地反覆抽動
- 難治療的打嗝
- 嚴重焦慮症，包括深切治療或舒緩治療的患者
- 各種原因引起的噁心和嘔吐
可以通口服使用。長效製劑可以每4星期注射一次，用於忘記或拒絕口服藥物的精神分裂症患者 劑量以氟哌啶醇表示。癸酸氟哌啶醇 141 mg相當於約100 mg氟哌啶酮。 老年人或虛弱的患者應減少劑量；通常的起始劑量是成人正常劑量的一半。
藥名
| Generic Name 藥名 | HA Code 藥物代碼 | Classification藥物分類 |
|---|---|---|
| Haloperidol Tab 1 mg | HALO14 | P1S1S3 |
| Haloperidol Tab 1.5 mg | HALO03 | P1S1S3 |
| Haloperidol Tab 5mg | HALO05 | P1S1S3 |
| Haloperiodl Drops 2mg/ml 30ml | HALO16 | P1S1S3 |
| Haloperidol IM Injection 5mg/ml 1ml | HALO08 | P1S1S3 |
藥理
氟哌啶醇和其他典型的抗精神病藥主要是D2多巴胺受體的阻滯劑。推測抗精神病藥的有效性取決於其阻斷多巴胺受體的能力。該假設來自多巴胺假說，該假說認為精神分裂症和雙相情感障礙都是多巴胺活性過度的結果。 此外，氟哌啶醇還可以作為不同受體的拮抗劑（阻斷劑）：
- 多巴胺受體（亞型D1，D2，D3和D4），具有抗精神病特性
- 血清素受體（5-HT2、5-HT6和5-HT7）具有抗焦慮，抗抑鬱和抗侵襲性症狀
- 組胺受體（H1受體）具有鎮靜作用，止吐作用
- α1和α2腎上腺素受體可導致血壓降低，反射性心動過速，眩暈，鎮靜，唾液分泌過多和, 失禁以及性功能障礙
- M1和M2(或簡稱膽鹼受體)會引起抗膽鹼能症狀，如口乾，視力模糊，便秘，排尿困難，心動過速和記憶力減退。
劑量
| 適應症 | 劑量 |
|---|---|
|
口服
成人：
年長或虛弱的患者：
3至12歲兒童：
13至17歲兒童：
肌內注射 成人：
老年人或虛弱的患者：
|
| 老年人躁動不安 | 口服
老年：
|
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口服
成人：
老年人或虛弱的患者：
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| 噁心和嘔吐 | 口服
成人：
|
在長期治療慢性精神疾病中，應將每日劑量降至維持在所需的最低水平。氟哌啶醇的劑量大於5mg會增加副作用的風險，而不會提高效果。
副作用
與其他典型的抗精神病藥相比，氟哌啶醇較少引起鎮靜，低血壓或抗膽鹼作用，但有較多機會引起帕金遜綜合症障礙、遲發性運動障礙，可能是永久性的。 可能會出現抗精神病藥惡性綜合症和長QT症。 老年認知障礙症患者因服用精神科藥物會增加死亡風險。
可能的副作用包括：
| 常見（發生率> 1％） | |
|---|---|
| 帕金遜綜合症(錐體外系副作用) |
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| 體位性低血壓 | |
| 抑鬱 | |
| 體重下降 | |
| 抗膽鹼副作用如 |
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稀有（發生率<1％） 其他不利影響包括 |
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| 頻率未知 |
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藥動力學
| 口服生物利用度 | 口服氟哌啶醇很容易被吸收。 |
|---|---|
| 藥效 |
氟哌啶醇的血濃度存在較大的個人差異。實際上，在氟哌啶醇的血濃度與其治療效果之間未發現明顯相關性。 攝入後血峰值濃度範圍為1.7至6.1小時。 |
| 代謝 | 它主要為肝臟代謝。 |
| 消除半衰期 |
它通過尿液和糞便排出體外。 由於肝臟中的首過代謝，口服後的血濃度遠低於肌內注射後的血濃度。 口服劑量後的血漿半衰期為約12至38小時。 氟哌啶醇的癸酸酯經注射非常緩慢地吸收，因此適用於長效注射。 注射後約6日血濃度達到峰值，此後下降，半衰期約為3星期。 |
藥物資訊
監控
使用氟哌啶醇前需要基準心電圖–用於評估治療期間是否需要跟進的心電圖。 在長期使用期間，常規監控包括：
- BMI的測量
- 血壓
- 空腹血糖和血脂
如果發現以下任何情況，請告訴醫生：
- 面部或舌頭的異常抽搐
- 黃褐斑的皮膚和眼睛
- 肌肉抽搐
藥物相互影響
氟哌啶醇的代謝是由細胞色素P450系統介導的，特別是同工酶CYP3A4和CYP2D6。因此，氟哌啶醇與其他誘導，抑制或充當這些同工酶底物的藥物之間可能存在相互作用，從而導致血漿氟哌啶醇濃度發生變化。與這些藥物一起使用時，可能有必要修改氟哌啶醇的劑量。氟哌啶醇本身也是CYP2D6的抑制劑，並可能通過抑制三環抗抑鬱藥的代謝而增加其血漿濃度。 接受鋰治療的患者必須謹慎使用氟哌啶醇。因有報導指合併使用後可能腦病綜合症。
| 藥物 | 潛在影響 |
|---|---|
|
增強鎮靜作用。 用於慢性疼痛的同時使用的鴉片類藥物的劑量可減少50％。 |
|
以妄想，癲癇發作或錐體外系症狀和昏迷發生率增加為特徵的腦綜合病徵。 |
|
三環化合物的代謝和消除顯著降低，毒性增加，例如抗膽鹼能和心血管副作用，並降低癲癇發作閾值。 |
|
從理論上講，具有多巴胺阻斷活性的抗精神病藥和多巴胺能藥物（例如用於治療帕金森氏症的藥物）可能是相互拮抗的。 |
|
帕金遜綜合症及低血壓的風險增加 |
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降低氟哌啶醇的血水平 |
|
增加氟哌啶醇的血水平 |
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心室性心律失常的風險增加–避免同時使用。 |
注意事項
- 對於患有輕度行為問題的阿爾茨海默氏症患者，使用氟哌啶醇通常會使病情惡化，戒斷甚至對某些認知和功能措施有益。
- 在肝功能不全的患者中，氟哌啶醇主要通過肝臟代謝，所以要注意劑量
- 患有長QT的特殊風險患者（低血鉀症，同時使用引起長QT的其他藥物）
- 患有甲狀腺毒症的患者中
- 有白細胞減少症病史的患者：在治療的最初幾個月中應經常監測全血細胞計數，如果白細胞明顯下降，則應停用氟哌啶醇
禁忌
具有以下情況的患者應避免使用氟哌啶醇：
- 中樞神經抑制
- 昏迷狀態
- 急性中風
- 帕金遜
- 嗜鉻細胞瘤
- 長QT藥物，當合併使用時將趨於心臟驟停
肝功能不全
- 會増加昏迷風險。
腎功能不全
- 應減少劑量或從較小的首始劑量開始。
懷孕
應避免在懷孕時使用。
哺乳
不建議在母乳喂養期間使用。
駕駛和技術性工作
可能會削弱判斷力並增加反應時間，應提醒患者不要操作危險的機械或機動車輛。
FAQ
如何服用此藥？
未經諮詢醫生，請勿停止服用，否則會引起戒斷症狀。
服用時應避免什麼？
服用氟哌啶醇時避免飲酒，因為這可能會增加鎮靜的副作用。
避免從坐著或躺著的姿勢站起來太快，否則可能會感到頭暈。
如果服藥過量怎麼辦？
緊急情況, 立即打999緊急電話求助。
如果錯過服藥時間怎麼辦？
請立即服用，但如果臨近下一次的服藥時間，只需服用下一劑的份量，切忌不要加倍。
- 每日一次，如果距下一次服藥多過12小時，補服
- 每日兩次，如果距下一次服藥多過8小時，補服
