吡格列酮

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吡格列酮 (English: Pioglitazone)

常見劑量

有三種劑量:

  • 15 毫克
  • 30 毫克
  • 45 毫克

商品名稱

Actos 是 pioglitazone 的商品名稱。當與其他藥物結合時,還有以下品牌名稱:

  • Actoplus Met(pioglitazone 和 metformin)
  • Duetact(pioglitazone 和 glimepiride)
  • Oseni(pioglitazone 和 alogliptin)

作用機制

吡格列酮(pioglitazone)是一種噻唑烷二酮類藥物,通過增強胰島素敏感性來發揮作用。

它以過氧化物酶增殖激活受體-γ (PPAR-γ)]發揮作用。可提高脂肪、骨骼肌和肝臟組織的胰島素敏感性,用於二型糖尿病的治療。

給藥途徑

吡格列酮以口服片劑給藥。

劑量

  • 正常人(無充血性心力衰竭)
    • 初始劑量為每日一次 15 毫克或 30 毫克。根據血糖反應,劑量可增加至每日一次 45 毫克。
  • 高血壓
    • 單獨高血壓無需特別調整劑量,但由於潛在的水腫,需密切監測。
  • 心力衰竭(NYHA I 或 II 級)
    • 初始劑量為每日一次 15 毫克,並密切監測心力衰竭的跡象。
  • 糖尿病腎病
    • 無需特別調整劑量,但需密切監測水腫液和腎功能。

副作用

頻率 不良反應
非常常見 (≥1/10) 水腫
體重增加
常見 (≥1/100 至 <1/10) 上呼吸道感染
頭痛
鼻竇炎
肌痛
牙齒問題
咽炎
Uncommon (≥1/1,000 至 <1/100) 貧血、、。
低血糖(與其他抗糖尿病藥物合用時)
食慾增加
罕見 (≥1/10,000 至 <1/1,000) 肝功能障礙、、
黃斑水腫
心力衰竭
非常罕見 (<1/10,000) 膀胱癌(長期使用)
嚴重過敏反應

藥代動力學

  • 吸收
    • 口服後吸收良好。血漿濃度通常在給藥後 2 小時達到峰值。
  • 代謝
    • 主要在肝臟通過 CYP2C8 代謝。
  • 血漿濃度半衰期
    • 大約 7 小時。
  • 排泄
    • 主要通過糞便和尿液排泄。