吡格列酮
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吡格列酮 (English: Pioglitazone)
常見劑量
有三種劑量:
- 15 毫克
- 30 毫克
- 45 毫克
商品名稱
Actos 是 pioglitazone 的商品名稱。當與其他藥物結合時,還有以下品牌名稱:
- Actoplus Met(pioglitazone 和 metformin)
- Duetact(pioglitazone 和 glimepiride)
- Oseni(pioglitazone 和 alogliptin)
作用機制
吡格列酮(pioglitazone)是一種噻唑烷二酮類藥物,通過增強胰島素敏感性來發揮作用。
它以過氧化物酶增殖激活受體-γ (PPAR-γ)]發揮作用。可提高脂肪、骨骼肌和肝臟組織的胰島素敏感性,用於二型糖尿病的治療。
給藥途徑
吡格列酮以口服片劑給藥。
劑量
- 正常人(無充血性心力衰竭)
- 初始劑量為每日一次 15 毫克或 30 毫克。根據血糖反應,劑量可增加至每日一次 45 毫克。
- 高血壓
- 單獨高血壓無需特別調整劑量,但由於潛在的水腫,需密切監測。
- 心力衰竭(NYHA I 或 II 級)
- 初始劑量為每日一次 15 毫克,並密切監測心力衰竭的跡象。
- 糖尿病腎病
- 無需特別調整劑量,但需密切監測水腫液和腎功能。
副作用
| 頻率 | 不良反應 |
|---|---|
| 非常常見 (≥1/10) | 水腫 |
| 體重增加 | |
| 常見 (≥1/100 至 <1/10) | 上呼吸道感染 |
| 頭痛 | |
| 鼻竇炎 | |
| 肌痛 | |
| 牙齒問題 | |
| 咽炎 | |
| Uncommon (≥1/1,000 至 <1/100) | 貧血、、。 |
| 低血糖(與其他抗糖尿病藥物合用時) | |
| 食慾增加 | |
| 罕見 (≥1/10,000 至 <1/1,000) | 肝功能障礙、、 |
| 黃斑水腫 | |
| 心力衰竭 | |
| 非常罕見 (<1/10,000) | 膀胱癌(長期使用) |
| 嚴重過敏反應 |
藥代動力學
- 吸收
- 口服後吸收良好。血漿濃度通常在給藥後 2 小時達到峰值。
- 代謝
- 主要在肝臟通過 CYP2C8 代謝。
- 血漿濃度半衰期
- 大約 7 小時。
- 排泄
- 主要通過糞便和尿液排泄。
