卡托普利
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藥物類別： 血管緊張素轉換酶抑制劑
卡托普利 (English: Captopril)
常見劑量[edit]
卡托普利有以下劑量：
- 6.25 毫克
- 12.5 毫克
- 25 毫克
- 50 毫克
商品名稱[edit]
卡托普利的商品名為 Capoten
作用機制[edit]
卡托普利為血管緊張素轉換酶抑制劑。
血管緊張素轉換酶抑制劑最有效作用來自於血漿腎素-血管緊張素-醛固酮系統的抑制。
腎素由腎臟合成並釋放於循環中，將血管緊張素原轉化成血管緊張素-I。經由血管緊張素酶，將血管緊張素-I轉化成血管緊張素-II。血管緊張素-II為血管收縮劑，有效收縮動脈血管使血壓升高，同時刺激腎上腺分泌醛固酮。
抑制血管緊張素轉換酶導致血漿內的血管緊張素-II減少，從而導致血壓和醛固酮分泌減少。
卡托普利使用於治療高血壓、心臟衰竭、心肌梗塞後和糖尿病腎病變。
給藥途徑[edit]
卡托普利為口服給藥
劑量[edit]
- 高血壓
- 成人：初始劑量為 12.5 - 25 毫克每日兩次，可增加至每日 150 毫克，分成兩次劑量服用
- 老年人：初始劑量為 6.25 毫克每日兩次，可增加至每日 150 毫克，分成兩次劑量服用
- 心臟衰竭
- 成人：初始劑量為每日兩至三次，每次 6.25 - 12.5 毫克，如能耐受性，可增加至每日 150 毫克，分兩次劑量服用
- 心肌梗塞後
- 成人：初始劑量為每日一次，每次 6.25 毫克；其後增加至每日三次，每次 12.5 毫克，持續兩日；然後若可耐受性將再增加至每日 75 - 150 毫克，分成 2 - 3 次劑量服用，劑量應逐漸增加
- 卡托普利可用於臨床穩定的有症狀或無症狀左心室功能不健全的患者，提高其存活率，並延緩有症狀心臟衰竭的發生和減少心肌梗塞的復發
- 第I型糖尿病腎病變患者（微量白蛋白尿> 30 毫克/日)
- 成人：每日 75 - 100 毫克，分次劑量服用
經口服單劑量卡托普利後 60 - 90分鐘，血壓通常可到遲最大降低效果。血壓的降低為逐漸形式，所以到達最大治療效果可能需要花數週的時間。
副作用[edit]
| 頻率 | 不良反應 |
|---|---|
| 常見副作用 | 睡眠障礙 |
| 乾涸 | |
| 乾咳和呼吸困難 | |
| 有或沒有紅疹的搔癢 | |
| 紅疹和脫髮 | |
| 腹痛 | |
| 噁心 | |
| 便秘 | |
| 腹瀉 | |
| 口乾 | |
| 消化性潰瘍 | |
| 消化不良 | |
| 不常見副作用 | 心搏過動 |
| 心絞痛 | |
| 心律不整 | |
| 低血壓 | |
| 雷諾氏症侯群 | |
| 潮紅 | |
| 蒼白 | |
| 口腔炎 | |
| 小腸血管性水腫 | |
| 混亂 | |
| 抑鬱 | |
| 舌炎 | |
| 胰臟炎 |
藥代動力學[edit]
- 卡托普利為一種口服的活性藥物，不需要生物轉化效果便能發揮活性。
- 平均最小吸收率為 75%。
- 服藥後 60 - 90 分鐘便可以到達血藥濃度峰，若胃腸道發現有食物的出現，將會減少吸收率大約 30 - 40%。
- 約 25 - 30% 的循環藥物與血漿蛋白結合。
- 卡托普利的原形在血液中的消除半衰期約為 2 小時。超過 95% 的吸收會在 24 小時內經由尿液排泄出體外。腎衰竭可能會導致藥物蓄積，所以腎衰竭患者應減少劑量或延長給藥時間的間隔。
藥物管理[edit]
安全性
對於高血壓的患者，第一劑量最好安排於臨睡前服用。
懷孕
除非必要，否則懷孕期間應避免服用。
母乳餵養
- 產後的幾週內避免母乳餵養，尤其是早產嬰
- 有新生兒低血壓的風險
- 如有必要，可用母乳餵養年齡較大的嬰兒。
腎功能不全
應減少劑量
- 若 eGFR 高於 40 毫升/分鐘/1.73 平方米
- 最大初始劑量為 50 毫克
- 若 eGFR 20 - 40 毫升/分鐘/1.73 平方米
- 最大初始劑量為 25 毫克（每日不能超過 100 毫克）
- 若 eGFR 10 - 20 毫升/分鐘/1.73 平方米
- 最大初始劑量為 12.5 毫克（每日不能超過 75 毫克）
- 若 eGFR 少於 10 毫升/分鐘/1.73 平方米
- 最大初始劑量為 6.25 毫克（每日不能超過 37.5 毫克）
監測要求
在開始使用血管緊張素轉換酶抑制劑（或增加劑量）前，應先檢查腎功能和電解質，並於治療期間進行定期監測和檢查（如果存在上述提及過的副作用，則應更頻繁地監測）。
藥物相互作用
- 利尿劑
- 在開始使用卡托普利治療時，先前已使用高劑量利尿劑可能會導致容量不足和低血壓的風險。
- 保鉀利尿劑或鉀補充劑
- 可能導致血清鉀顯著升高。
警告
- 合併利尿劑
- 首劑低血壓（尤其是服用高劑量利尿劑、低鈉餐飲、透析、脫水或心臟衰竭的患者）
- 有血管性水腫病歷的患者慎用
- 患有嚴重的或有症狀的主動脈瓣狹窄（低血壓風險）的患者慎用
常見問題[edit]
我應該如何服用片劑？
卡托普利最好在餐前一小時或空腹時服用，而提高其治療效果。
服用期間我應該避免什麼？
應該避免含鉀豐富的食物；卡托普利具有增加血液中鉀含量的效果。高濃度的鉀可導致心律不整，所以最好避免例如香蕉等含鉀豐富的食物。
如果我漏服一劑該怎麼辦？
如果你需要經常服用卡托普利而又忘記服用:
- 每日兩次 - 除非距離下次服藥時間不足 4 小時，否則於記得後立即服用。假如距離下次服藥時間不足 4 小時，在這種情況下，請忽略錯過的劑量並按照平常時候服用下一劑
- 每日三次 - 請忽略錯過的劑量並按照平常時候服用下一劑
謹記切勿服用兩劑來彌補忘記的一劑
