維拉帕米

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口服心血管藥物

藥物類別: 鈣通道拮抗劑

維拉帕米 (English: Verapamil )

常見劑量[edit]

維拉帕米常見的劑量為 40 毫克

商品名稱[edit]

維拉帕米的商品名為Isoptin

作用機制[edit]

維拉帕米為苯烷基胺的鈣通道拮抗劑,主要可用作於心絞痛的預防和長期治療、輕度至中度高血壓的治療、和室上性心律不整的治療。

維拉帕米是一種週邊血管和冠狀血管的擴張劑,同時能夠減慢通過房室結的傳導,從而減慢心房顫動和心房撲動時增加的心室反應率。

維拉帕米的作用為降低血壓,從而使心臟更容易把血液泵送至全身。

當心絞痛時,維拉帕米的作用是改善心臟的血液和氧的供應。心絞痛是一種由於沒有足夠的血液到達心臟肌肉從而形成的胸痛,通常會在通往心臟的動脈變硬和變狹窄時發生。

給藥途徑[edit]

維拉帕米作為鹽酸鹽,可以靜脈注射或口服,其劑量以鹽酸維拉帕米表示。

劑量[edit]

維拉帕米的劑量取決於需要服用的原因和醫生處方的類型。一旦開始服用後,是否於同一時間持續服用這一點非常重要。

  • 心絞痛
    • 口服
    • 成人:每日三次,每次 80 - 120 毫克
  • 高血壓
    • 口服
    • 成人:最初為每日兩次,每次 120 毫克;必要時增加至每日兩次,每次 160 毫克;在特定某些情況下,將增加至每日 480 毫克,分次服用
  • 室上性心搏過速
    • 口服
    • 成人:每日三次,每次 40 - 120 毫克

副作用[edit]

頻率 不良反應
常見 (≥1/100 至 <1/10) 頭痛
頭暈
房室傳導阻滯
心搏過緩
潮紅
體位性低血壓
胃痛
消化不良
噁心
便秘
外周性水腫;特別是腳踝

藥代動力學[edit]

  • 吸收
    • 經口服給藥後,維拉帕米有 90% 經由胃腸道吸收,但經過廣泛的首過肝臟代謝,其生體利用度約為 20%,約口服給藥後 1 至 2 小時內會出現血藥濃度峰。
  • 分佈
    • 大約 90% 的維拉帕米會與血漿蛋白結合,並分佈在母乳中。
  • 代謝
    • 維拉帕米在肝臟中被廣泛地代謝,其主要透過色素細胞 P450 同功酶運作。
  • 消除
    • 經口服給藥後,維拉帕米的消除半衰期為 3 至 7 小時。

藥物管理[edit]

懷孕

懷孕期間應該避免服用。

母乳餵養

必須的情況下可少量,但建議避免。

肝衰竭

應減少服用的劑量。

藥物相互作用

維拉帕米經由色素細胞 P450 同功酶代謝。據研究顯示,CYP3A4 抑制劑會導致鹽酸維拉帕米的血藥濃度升高,而 CYP3A4 誘導劑會導致鹽酸維拉帕米的血藥濃降低。因此,患者應監測留意藥物相互作用。

以下藥物是與維拉帕米有相關的潛在藥物交互作用

  • 阿士匹靈
    • 維拉帕米與阿士匹靈一併使用會增加患者出血的風險
  • α受體阻斷劑
    • 維拉帕米有可能會增加哌唑嗪(Prazosin)和特拉唑嗪(Terazosin)的血藥濃度,從而可能有附加性降血壓效果
  • 抗癲癇藥
    • 維拉帕米可能會增加卡馬西平(Carbamazepine)血漿濃度,有可能引發副作用(例如:複視,頭痛, 共濟失調或頭暈等)。維拉帕米也可能會增加苯妥英(Phenytoin)的血漿濃度
  • 利福平(Rifampicin)
    • 利福平可能會減低維拉帕米的血漿濃度,從而減少降血壓的效果
  • 紅黴素(Erthromycin)和克拉黴素(Clarithromycin)
    • 可能會增加維拉帕米的血漿濃度
  • β受體阻斷劑
    • 維拉帕米可能會增加美托洛爾(Metoprolol)和普萘洛爾(Propanolol)的血漿濃度,進而導致額外的心血管效應(例如:房室傳導阻滯,心搏過慢,低血壓,心臟衰竭)
  • 地高辛(Digoxin)
    • 治療監測證實,維拉帕米會增加地高辛的血清濃度,應謹慎注意毛地黃毒性
  • 他汀類藥物
    • 維拉帕米可能會增加阿伐他汀(Atorvastatin)和辛伐他汀(Simvastatin)的血漿濃度
  • 抗凝血劑,達比加群酯
    • 維拉帕米與遲比加群合併給藥會導致達比加群的濃度升高,建議應進行封閉式的臨床監測,特別是在出血的情況發生時,或輕度至中度腎功能衰竭的患者。
  • 其他
    • 聖約翰草(St. John’s Wort)可能會減少維拉帕米的血漿濃度,而柚子汁則可能會增加維拉帕米的血漿濃度

禁忌症

  • 急性紫質症
  • 心臟休克
  • 左心室功能受損
  • 二度或三度的房室傳導阻滯
  • 嚴重心搏過慢
  • 病竇症候群

常見問題[edit]

我應該如何服用片劑?

用一杯水吞服整片藥片,請勿壓碎藥片。

服用期間我應該避免什麼?

當服用維拉帕米時,應該避免進食柚子或飲用柚子汁。柚子汁會影響患者體內的維拉帕米的濃度,進而導致更多的副作用反應,例如:潮紅或頭痛等。

如果我漏服一劑該怎麼辦?

日常需要定時服用維拉帕米卻忘記了服用的話:

  • 每日一次:記起後請馬上服藥,假若服用下一劑的時間少於 12 小時的話,請忽略錯過的劑量然後按照日常的時間服用下一劑。
  • 每日兩次:記起後請馬上服藥,假若服用下一劑的時間少於 4 小時的話,請忽略錯過的劑量然後按照日常的時間服用下一劑。
  • 每日三次:請忽略錯過的劑量然後按照日常的時間服用下一劑。

謹記切勿服用雙倍的劑量來彌補錯過的劑量。