非洛地平

口服心血管藥物

藥物類別： 鈣通道拮抗劑

非洛地平 (English: Felodipine )

常見劑量

非洛地平有以下劑量：

• 2.5 毫克
• 5 毫克
• 10 毫克

商品名稱

非洛地平的商品名為Plendil

作用機制

非洛地平為二氫呲啶類的鈣通道拮抗劑，可以使用於治療高血壓和心絞痛。

非洛地平透過阻止鈣離子進入心臟和血管，從而可以做到放鬆和擴張血管的效果。肌肉收縮需要依賴鈣離子，因此當鈣離子被阻止進入時，肌肉將會放鬆，從而降低血壓，同時使心臟更容易泵送血液至全身。

對於心絞痛，心絞痛通常是因為血液通往心臟的動脈變硬和狹窄，使沒有足夠的血液到達心臟，從而發生胸痛。非洛地平的作用為改善心臟的血液和氧含量。

給藥途徑

非洛地平每日一次以延長釋放劑型口服

劑量

• 心絞痛
  • 成人：口服每日一次，每次 5 毫克；如需要時可以增加至每日一次，每次 10 毫克
• 高血壓
  • 成人：口服每日一次，每次 5 毫克；日常維持至每日一次，每次 5 - 10 毫克
• 老年人
  • 最初劑量為早上一次，每次 2.5 毫克；日常維持至每日一次，每次 5 - 10 毫克

副作用

頻率	不良反應
常見 (≥1/100 至 <1/10)	頭痛`
	潮紅
	周邊水腫
不常見 (≥1/1,000 至 <1/100)	心搏過速
	心悸
	腹痛
	噁心
	便秘
非常罕見 (<1/10,000)	牙齦增生

藥代動力學

• 吸收
  • 非洛地平以延長釋放劑型的藥片形式給藥，能夠在胃腸道中被完全吸收。
  • 延長釋放劑型可延長非洛地平的吸收期，使其血藥濃度能夠於 24 小時內保持著治療範圍內。
  • 延長釋放劑型到達最高血中藥物濃度的時間為 3 至 5 小時。
  • 若與高脂肪含量的食物同時服用時，非洛地平的吸收速度會增加，但是吸引程度並不會提升。
• 分布
  • 非洛地平約 99% 與血漿蛋白（白蛋白）結合。
• 代謝
  • 非洛地平於肝臟中透過細胞色素 P450 3A4（CYP3A4）廣泛地代謝，當中所有已鑑定的代謝物為非活性物質。
  • 非洛地平是高消除率的藥物，其平均血液消除率為 1200 毫升/分鐘，因此在長期治療時無明顯的積累。
• 消除
  • 非洛地平消除階段的半衰期約為 25 小時，並於 5 天後到達穩態。

非洛地平需要多長時間才能發揮作用？

服用非洛地平後，通常會在 2 至 5 小時內血壓下降；於長期服藥期間，可持續 24 小時得到顯著控制血壓的效果。

藥物管理

懷孕

懷孕期間應避免服用

藥物相互作用

非洛地平於肝臟經由細肥色素 P450 3A4（CYP3A4）代謝，同時服用會影響 CYP3A4 酶系統的物質將會影響非洛地平的血藥濃度。

• 導致非洛地平血藥濃度增加的相互作用

CYP3A4 酶抑制劑已被證實會導致非洛地平的血藥濃度增加。當非洛地平與強效的 CYP3A4 酶抑制劑一併服用時，因非洛地平的暴露量增加，從而導致臨床上顯著的不良反應出現。所以應考慮調整非地洛平的劑量或停止服用 CYP3A4 酶抑制劑。

• 例子:
  • 西咪替丁（Cimetidine）
  • 紅黴素（Erythromycin）
  • 伊曲康唑（Itraconazole）
  • 酮康唑（Ketoconazole）
  • 抗愛滋病打體/蛋白酶抑制劑（例子: 利托那韋 (Ritonavir)）
  • 葡萄柚汁
    • 含有某些黃酮類化合物
  • 非洛地平不應與柚子汁一起服用

• 導致非洛地平血藥濃度減少的相互作用

細胞色素 P450 3A4 的酵素誘度物已被證實會導致非洛地平的血藥濃度減少。當非洛地平與強效的 CYP3A4 誘導劑一併服用時，因非洛地平的暴露量減少，從而導致缺乏醫療的成效。所以應考慮調整非地洛平的劑量或停止服用 CYP3A4 誘導劑。

• 例子:
  • 苯妥英（Phenytoin）
  • 卡馬西平（Carbamazepine）
  • 利福平（Rifampicin）
  • 巴比妥類藥物（Barbiturates）
  • 貫葉連翹 (聖約翰草)（Hypericum perforatum (Saint John's wort)）

• 額外的相互作用
  • 他克莫司
    • 非洛地平會增加他克莫司的濃度。當一併服用時，應監測著患者的他克莫司血清濃度，並按照患者可能的需要來調整其劑量。

警告

• 心跳過快傾向的患者

禁忌症

• 嚴重的心臟瓣膜阻塞（例如: 主動脈瓣膜狹窄）
• 不受控制的心臟衰竭
• 不穩定的心絞痛
• 過去 1 個月內心肌梗塞

常見問題

我應該如何服用片劑？

非洛地平於每日早上口服一次，建議最好在空腹時服用或進食少量的食物後服用。

服用期間我應該避免什麼？

當服用非洛地平時，應該避免進食柚子或飲用柚子汁，因為柚子汁會增加體內非洛地平的含量，進而導致副作用變得更嚴重。例如: 潮紅或頭痛

如果我漏服一劑該怎麼辦？

當你常規地服用非洛地平卻忘記服藥時，除非距離下一劑的時間不足 12 小時，否則應該在記起後馬上服藥。若距離下一劑的時間已經不足 12 小時，請忘記掉漏服的藥物，並接照常規的時間服用下一劑藥物，絕對不可以服用兩劑量來彌補忘記的一劑。